Genotropină

Genotropina este un medicament somatotropinic – o substanță sintetizată folosind tehnologii recombinante specifice, similară hormonului de creștere conținut în corpul uman.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Genotropină

Se utilizează la copii în următoarele cazuri:

• probleme de creștere cauzate de secreția insuficientă a elementului hormon de creștere de către organism;
• tulburări de creștere atunci când un copil are sindromul Turner;
• probleme de creștere la un copil cu insuficiență renală cronică;
• retard de creștere care a apărut în perioada intrauterină;
• persoanele cu sindromul Prader-Willi.

Pentru adulți, medicamentul este prescris pentru deficitul diagnosticat de somatotropină.

[ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de liofilizat cu un solvent pentru injecție.

1 stilou injector (pen) preumplut cu o capacitate de 5,3 mg conține 1 cartuș cu 2 camere (camera din față conține liofilizat, iar camera din spate conține solvent). În cutie se află 1 astfel de stilou injector.

De asemenea, un astfel de stilou injector (pen) poate avea un volum de 12 mg. Stilourile injectoare (pen-uri) cu o astfel de capacitate sunt ambalate în pachete de 1 sau 5 bucăți.

Farmacodinamica

La copiii cu deficit de somatropină endogenă, precum și la cei care suferă de sindromul Prader-Willi, medicamentul potențează creșterea liniară a scheletului și îi mărește viteza.

Atât la adulți, cât și la copii, medicamentul menține o structură corporală sănătoasă, promovând creșterea musculară și mobilizarea grăsimilor. Cel mai sensibil la STH este țesutul adipos de tip visceral.

Pe lângă stimularea proceselor de lipoliză, substanța reduce volumul de trigliceride care trec în depozitele de grăsime. Componenta STH crește indicatorii substanțelor IRF-1 și, în plus, ai IRFSB-3 din serul sanguin.

Împreună cu aceasta, medicamentul afectează procesele de metabolism al carbohidraților și, în plus, al grăsimilor și al apei și electroliților. STH ajută la stimularea terminațiilor hepatice către LDL și afectează, de asemenea, profilurile lipoproteinelor și lipidelor din ser.

În general, utilizarea medicamentului la persoanele cu deficit de somatropină permite reducerea nivelului de LDL, precum și a apolipoproteinei B din serul sanguin. Odată cu aceasta, se poate observa o scădere a valorilor colesterolului total.

Somatotropina crește nivelul de insulină, dar nivelurile de zahăr à jeun rămân adesea aceleași. Un copil cu hipopituitarism poate prezenta hipoglicemie à jeun, care dispare odată cu utilizarea medicamentului.

Medicația restabilește volumul fluidelor tisulare cu plasmă, care scade în cazul deficitului de STH și, în plus, ajută la reținerea potasiului împreună cu sodiul și fosforul.

Medicamentul stimulează activitatea metabolismului osos. La persoanele cu deficit de somatotropină, precum și cu osteoporoză, cu terapie pe termen lung cu STH, se observă restabilirea densității osoase cu structura minerală.

Utilizarea medicamentului potențează rezistența fizică și forța musculară.

În același timp, STH crește volumul debitului cardiac, dar structura acestui efect nu a fost încă determinată. Un anumit rol în acest proces îl poate juca deteriorarea rezistenței vaselor periferice.

Persoanele cu deficit al componentei STH pot experimenta o slăbire a caracteristicilor mentale și, în plus, o modificare a stării mentale. Substanța crește vitalitatea, ajută la îmbunătățirea memoriei și, în plus, afectează nivelul mediatorilor neuronali cerebrali.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Valorile biodisponibilității STH administrate subcutanat sunt de aproximativ 80% (atât la voluntari, cât și la pacienții cu deficit de somatotropină). După administrarea subcutanată a unei porții de 0,035 mg/kg, valorile Cmax în plasma sanguină se situează între 13-35 ng/ml. Este nevoie de 3-6 ore pentru a atinge acest nivel.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire al substanței după injectarea intravenoasă la persoanele cu deficit de STH este de aproximativ 0,4 ore. Cu toate acestea, în cazul administrării subcutanate, această perioadă poate crește la 2-3 ore. Diferența observată poate fi asociată cu absorbția lentă de la locul injectării în cazul injecțiilor subcutanate.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dozare și administrare

Dozajul substanței medicamentoase și modul de utilizare se stabilesc individual pentru fiecare copil. Injecția se efectuează subcutanat, iar pentru fiecare procedură nouă, locul injectării trebuie schimbat pentru a evita dezvoltarea lipoatrofiei.

Tulburare de creștere cauzată de lipsa hormonului de creștere secretat la copil.

Doza sugerată adesea este de 0,025-0,035 mg/kg sau 0,7-1,0 mg/ ^m2 pe zi. Există, de asemenea, date privind utilizarea medicamentelor în doze mai mari.

Dacă semnele de GHD persistă și în adolescență, terapia trebuie continuată până la atingerea dezvoltării somatice complete (indici ai masei osoase și compoziției corporale). Este necesară monitorizarea procesului de atingere a valorilor dorite ale masei osoase maxime, definite ca valoarea marcajului T>-1 (standardizată la nivelul mediu al masei osoase maxime la un adult, măsurată folosind absorptiometria cu raze X cu 2 energii, care ia în considerare etnia și sexul persoanei). Acesta este unul dintre principalele obiective terapeutice în perioada de tranziție.

Scheme de tratament pentru adulți.

Doza inițială pentru un adult cu deficit de STH este de 0,15-0,3 mg (aproximativ 0,45-0,9 UI) pe zi. Doza de întreținere este selectată separat, ținând cont de sexul și vârsta pacientului; rareori depășește 1,3 mg (4 UI) pe zi.

Trebuie luat în considerare faptul că o femeie poate necesita o doză mai mare decât un bărbat. Deoarece producția fiziologică sănătoasă de somatotropină scade odată cu vârsta, doza medicamentului poate fi redusă în funcție de vârstă.

Simptomele clinice și negative, precum și nivelurile serice de IGF-1 pot fi utilizate ca ghid la selectarea dimensiunilor porțiilor.

Medicamentul în doze de 5,3 mg (16 UI) și 12 mg (36 UI) se administrează subcutanat folosind stilouri injectoare - nr. 5,3 și respectiv nr. 12. După introducerea cartușului în injector, procesul de diluare a medicamentului se efectuează automat. Agitarea soluției este interzisă în acest moment.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Genotropină în timpul sarcinii

Cantitatea de date clinice privind utilizarea Genotropin la femeile gravide este limitată. Prin urmare, în această perioadă este necesară evaluarea cu atenție a necesității utilizării medicamentului și a riscurilor existente.

Când sarcina decurge normal, nivelurile de somatotropină hipofizară scad semnificativ după săptămâna 20, fiind aproape complet înlocuite de somatotropină placentară până în săptămâna 30. Din acest motiv, nevoia de terapie de substituție cu Genotropin în trimestrul 3 este considerată scăzută.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența semnelor de creștere tumorală, inclusiv creșterea necontrolată a neoplasmelor intracraniene de natură benignă (tratamentul antitumoral trebuie finalizat înainte de începerea utilizării Genotropin);
• stări patologice critice în formă acută care apar la pacienți din cauza procedurilor chirurgicale în peritoneu sau pe cord deschis și, în plus, provocate de leziuni de natură multiplă și insuficiență respiratorie în stadiul acut;
• obezitate severă (cu un raport greutate/înălțime mai mare de 200%) sau forme severe de afecțiuni respiratorii la persoanele care suferă de sindromul Prader-Willi;
• închiderea zonelor de creștere epifizară în zona oaselor tubulare;
• prezența intoleranței la oricare dintre elementele medicamentului.

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu tensiune intracraniană crescută, diabet zaharat sau hipotiroidism.

[ 12 ]

Efecte secundare Genotropină

La adulți, se pot dezvolta simptome negative asociate cu retenția de lichide: printre acestea se numără mialgia, edemul periferic, pastozitatea picioarelor, parestezia și artralgia. Aceste semne sunt adesea de intensitate slabă sau moderată, se dezvoltă în primele luni de terapie și dispar de la sine sau după reducerea dozei de medicament. Frecvența acestor tulburări este determinată de doza de medicament și de vârsta pacientului și poate fi, de asemenea, invers proporțională cu vârsta la care persoana a dezvoltat deficit de STH. La copii, astfel de tulburări apar destul de rar.

Alte efecte secundare includ:

• tulburări care afectează funcționarea sistemului nervos central: ocazional, există o creștere a nivelului presiunii intracraniene, care este de natură benignă. De asemenea, poate apărea edeme în zona nervului optic;
• probleme cu funcția endocrină: ocazional se poate dezvolta diabet zaharat de tip 2. În plus, se observă o scădere a valorilor serice de cortizol. Semnificația terapeutică a unui astfel de fenomen este considerată limitată;
• leziuni în zona structurii musculo-scheletice: luxații sau subluxații ale capului femural, care sunt însoțite de durere în zona genunchiului cu șoldul și șchiopătare. Scolioza poate apărea la persoanele cu sindrom Prader-Willi (deoarece medicamentul crește rata de creștere). Miozita se observă sporadic (se poate dezvolta sub influența conservantului m-crezol, care este o componentă a medicamentului);
• simptome de alergie: mâncărime și erupții cutanate pe epidermă;
• manifestări locale: la locul injectării apar durere, erupții cutanate, senzație de amorțeală, precum și mâncărime, umflare și hiperemie cu lipoatrofie;
• alte afecțiuni: leucemia a fost raportată în cazuri izolate la copii, dar incidența leucemiei este similară cu cea raportată la copiii fără deficit de hormon de creștere.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Supradozaj

Manifestările intoxicației acute sunt dezvoltarea mai întâi a hipoglicemiei, iar ulterior a hiperglicemiei. În cazul supradozajului prelungit, pot apărea efectele cunoscute ale excesului de STH uman (cum ar fi gigantismul sau acromegalia).

Pentru a elimina astfel de manifestări, este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului și să efectuați proceduri simptomatice.

[ 22 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu GCS duce la o slăbire a efectului său stimulant asupra proceselor de creștere.

Combinarea Genotropin cu substanța tiroxină poate duce la dezvoltarea unei forme moderate de tireotoxicoză.

Când este utilizat simultan, medicamentul poate crește ratele de eliminare ale compușilor metabolizați de izoenzima CYP3A4 (inclusiv corticosteroide, hormoni sexuali, ciclosporină și anticonvulsivante). Semnificația clinică a acestui efect nu a fost încă studiată.

Conditii de depozitare

Genotropin trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Valorile temperaturii trebuie să fie cuprinse între 2-8°C. Nici soluția preparată, nici cartușul nu trebuie congelate.

Termen de valabilitate

Genotropin poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației medicamentului. Termenul de valabilitate al produsului finit (când este păstrat la frigider la o temperatură de 2-8°C) este de 1 lună.

[ 23 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Biorostan, Zomacton, Somatin și Biosoma cu Nutropin, precum și Groutropin, Rastan, Jintropin cu Norditropin și Humatrop.

[ 24 ], [ 25 ]