Gabapentin

Analogii acestui medicament sunt: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal etc.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Gabapentin

Principala utilizare a acestui medicament este tratamentul epilepsiei, care este una dintre cele mai frecvente boli neurologice cronice. Ca agent monoterapic, Gabapentina este prescrisă adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani pentru convulsii locale (parțiale sau focale) negeneralizate cauzate de epilepsia primară (idiopatică), precum și pentru convulsii tonico-clonice și paroxisme somatosenzoriale în epilepsia secundară (simptomatică) (temporală, mezială etc.).

O altă indicație pentru utilizarea Gabapentin este epilepsia parțială infantilă cu întârziere severă a dezvoltării psihomotorii, în care tratamentul medicamentos este ineficient (așa-numita epilepsie rezistentă).

În plus, Gabapentina este utilizată ca tratament adjuvant la adulții cu neuropatie periferică de diverse etiologii ( diabetică, postherpetică), precum și nevralgie cauzată de zona zoster.

[ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Formă de eliberare: capsule; o capsulă conține 300 mg de substanță activă gabapentină.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Proprietățile neuroprotectoare terapeutice ale medicamentului Gabapentin și analogilor săi se bazează pe substanța lor activă - gabapentin, care este acidul 1-aminometil-ciclohexanacetic și este structural un analog al neurotransmițătorului endogen - acidul gama-aminobutiric (GABA).

Funcția pe care o îndeplinește GABA în sistemul nervos central este de a modifica activitatea neuronilor, încetinind (inhibând) transmiterea sinaptică a impulsurilor, precum și transmiterea semnalelor de la neuroni la țesutul muscular. Astfel, gabapentina - similară cu GABA - acționează ca un mediator inhibitor (intermediar) între receptorii membranari ai neuronilor și secțiuni speciale ale sistemului nervos central situate în cortexul cerebral.

În plus, substanța biologic activă a medicamentului, Gabapentin, ajută la creșterea nivelului de acid gama-aminobutiric din plasma sanguină, ceea ce reduce concentrația neurotransmițătorilor monoaminici excitatori și activitatea patologică a excitației SNC. Ca urmare, procesele excitatorii și inhibitorii intră în echilibru.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

Concentrația maximă de gabapentină în plasma sanguină se observă la 2-3 ore după administrarea orală. Nu mai mult de 3-5% din substanța activă se leagă de proteinele plasmatice.

Biodisponibilitatea absolută a medicamentului sub formă de capsule nu depășește 60%, iar odată cu creșterea dozei, biodisponibilitatea scade. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al gabapentinei este de cinci până la șapte ore și nu depinde de doza administrată.

Gabapentina nu este metabolizată și este excretată nemodificată prin rinichi. Medicamentul nu promovează producția hepatică de enzime oxidative implicate în metabolismul medicamentelor. La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, rata clearance-ului plasmatic al gabapentinei este redusă, deci doza trebuie ajustată.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Capsulele de gabapentină se administrează oral, indiferent de aportul alimentar, cu multă apă. Doza medicamentului este stabilită de medicul curant. Pentru crizele epileptice, tratamentul începe cu administrarea unei capsule (300 mg) în prima zi; două capsule - de două ori în a doua zi; trei capsule - de trei ori în a treia zi.

A doua metodă acceptabilă de utilizare a Gabapentin este o capsulă (300 mg) de trei ori pe zi. Pentru a preveni reapariția convulsiilor, medicamentul trebuie administrat la intervale de cel mult 12 ore.

Doza zilnică maximă a acestui medicament este de 3600 mg, care este împărțită în trei doze egale. Doza pentru insuficiență renală este selectată pe baza datelor din testele privind eficacitatea rinichilor în curățarea sângelui de produșii metabolici - clearance-ul creatininei.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Utilizați Gabapentin în timpul sarcinii

Deoarece nu există date privind utilizarea Gabapentinei în timpul sarcinii, utilizarea acestui medicament (și a analogilor săi) pentru tratamentul femeilor însărcinate este justificată numai dacă beneficiul așteptat pentru sănătatea viitoarei mame depășește riscul posibil pentru făt.
Gabapentina pătrunde în laptele matern, dar efectul acestui medicament asupra unui copil alăptat nu a fost studiat. Din acest motiv, dacă administrarea gabapentinei coincide cu perioada de alăptare, se recomandă oprirea alăptării.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului antiepileptic Gabapentin și a analogilor săi sunt hipersensibilitatea la componentele incluse în medicament, precum și vârsta sub 12 ani. Prescrierea acestui medicament pacienților cu insuficiență renală necesită prudență.

[ 16 ]

Efecte secundare Gabapentin

Reacțiile adverse nedorite ale Gabapentinei și ale tuturor analogilor săi din sistemul cardiovascular se manifestă sub formă de tahicardie (creșterea ritmului cardiac), creșterea tensiunii arteriale și creșterea lumenului vaselor de sânge (vasodilatație), care apare din cauza unei scăderi temporare a tonusului muscular al peretelui vascular.

Din partea sistemului nervos central se observă amețeli și dureri de cap, tinitus, oboseală crescută, tulburări de somn, anxietate, confuzie și halucinații, amnezie, depresie, precum și deficiențe de vedere - scădere reversibilă a vederii (ambliopie) și vedere dublă (diplopie).

Administrarea acestui medicament poate provoca, de asemenea, dureri abdominale, diaree, flatulență, uscăciunea gurii, greață și vărsături, icter. Sunt posibile edeme și reacții alergice cutanate (mâncărime, erupție cutanată, eritem exudativ). Apar adesea dureri musculare, dureri de spate și articulații și o fragilitate osoasă crescută.

Posibilele reacții adverse ale Gabapentinei includ, de asemenea, creșterea în greutate și fluctuațiile nivelului de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat.

[ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

Depășirea dozei de Gabapentin și analogi ai acestuia se manifestă prin simptome precum amețeli, somnolență, scaune moi frecvente (diaree), diplopie (vedere dublă), tulburări de vorbire, precum și manifestarea mai intensă a efectelor secundare ale acestui medicament.

În caz de supradozaj cu Gabapentin, trebuie efectuată spălare gastrică, trebuie administrat cărbune activ și trebuie urmate instrucțiunile medicului curant pentru terapia simptomatică. În caz de insuficiență renală severă, pacienții pot fi supuși unei purificări extrarenale a sângelui (hemodializă).

[ 25 ], [ 26 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea Gabapentinei împreună cu alte medicamente antiepileptice este considerată posibilă, dar o astfel de combinație reduce eficacitatea contraceptivelor hormonale orale. Alcoolul și sedativele pot amplifica toate efectele secundare menționate mai sus ale Gabapentinei.

Biodisponibilitatea gabapentinei este redusă semnificativ de unele medicamente antiacide care conțin magneziu și aluminiu (utilizate în tratamentul bolilor gastrointestinale dependente de acid). Prin urmare, se recomandă administrarea gabapentinei la cel puțin două ore după administrarea unui antiacid.

Cimetidina, un medicament antihistaminic utilizat pentru ulcerul gastric și duodenal, reduce excreția de gabapentină prin rinichi.

[ 27 ], [ 28 ]

Conditii de depozitare

Gabapentina și toți analogii săi trebuie păstrați la o temperatură care să nu depășească +24-25°C - într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului este de 24 de luni.