Emlodin

Emlodina este un antagonist selectiv al calciului care acționează asupra sistemului vascular.

Indicaţii Emlodina

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• creșterea tensiunii arteriale;
• formă stabilă de angină pectorală de natură cronică;
• angina variantă.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, câte 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Elementul amlodipină este un antagonist al calciului (un derivat al dihidropiridinei) care blochează pătrunderea ionilor de Ca în miocard și celulele musculare netede.

Mecanismul efectului antihipertensiv al substanței este asociat cu efectul său relaxant direct asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge. Mecanismul efectului antianginos al medicamentului nu a fost pe deplin studiat, dar se știe că următorii factori joacă un rol important în acest sens:

• dilatarea arteriolelor periferice, rezultând o scădere a postsarcinii (rezistenței periferice). Întrucât frecvența cardiacă rămâne stabilă, datorită scăderii sarcinii exercitate asupra inimii, are loc și o scădere a consumului de energie, precum și a necesarului de oxigen al miocardului;
• Dilatarea care afectează arterele coronare principale, precum și arteriolele coronare (atât normale, cât și ischemice), joacă probabil și ea un rol important în efectul medicinal al substanței. Datorită acestei dilatări, volumul de oxigen primit de miocard crește la persoanele cu spasme în zona arterelor coronare (angină pectorală variantă).

La persoanele cu tensiune arterială crescută, o singură utilizare a medicamentului pe zi duce la o scădere semnificativă clinic a acestor indicatori timp de 24 de ore (pacientul poate rămâne fie în poziție culcat, fie în picioare pe toată durata acestei perioade). Datorită debutului lent al efectului medicamentului, adesea nu se observă o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

La persoanele cu angină pectorală, atunci când se utilizează o singură doză zilnică, crește durata totală a activității fizice, precum și intervalul dinaintea debutului unui atac de angină pectorală și intervalul de până la 1 mm de subdenivelare a segmentului ST. Medicamentul reduce frecvența atacurilor de angină pectorală, precum și nevoia de nitroglicerină.

Amlodipina nu are efecte negative asupra metabolismului și nu provoacă modificări ale nivelului lipidelor din plasma sanguină. Este aprobată pentru utilizare de către persoanele cu diabet, astm și gută.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Când se administrează oral doze terapeutice ale medicamentului, elementul activ este absorbit treptat în plasma sanguină. Biodisponibilitatea moleculei nemodificate este de aproximativ 64-80%. Valorile maxime în plasma sanguină se observă după 6-12 ore de la administrarea medicamentului. Administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente nu afectează absorbția amlodipinei.

Distribuție.

Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg, iar valoarea pKa a substanței active este de 8,6. Testele in vitro au arătat că sinteza proteinelor plasmatice ale medicamentului este de aproximativ 97,5%.

Procese metabolice și excreție.

Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei este de aproximativ 35-50 de ore. Medicamentul atinge valori de echilibru în plasma sanguină după 7-8 zile de administrare continuă. În acest caz, amlodipina este supusă în principal metabolismului, în urma căruia se formează produși de descompunere inactivi. Aproximativ 60% din porția consumată este excretată în urină (aproximativ 10% din aceasta este amlodipină nemodificată).

Persoanele cu afecțiuni hepatice.

Există informații limitate privind utilizarea medicamentului la persoanele cu disfuncție hepatică. La persoanele cu insuficiență hepatică, rata de eliminare a amlodipinei este redusă, ceea ce crește timpul de înjumătățire plasmatică al substanței și ASC (cu aproximativ 40-60%).

Dozare și administrare

Adulți.

Pentru a reduce valorile crescute ale tensiunii arteriale, precum și pentru a trata angina pectorală, este necesară o singură doză zilnică din doza inițială de medicament, în valoare de 5 mg. Ținând cont de răspunsul pacientului la un astfel de tratament, doza zilnică unică de medicament poate fi ulterior crescută până la maximum 10 mg.

Persoanele cu angină pectorală pot utiliza medicamentul în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antianginoase dacă sunt rezistente la nitrați sau la dozele standard de beta-blocante.

Există date privind utilizarea medicamentului împreună cu diuretice de tip tiazidic, β- și α-blocante sau inhibitori ai ECA la persoanele cu tensiune arterială crescută. Nu este necesară selectarea unei doze de medicament în cazul asocierii cu aceste medicamente.

Copii cu vârsta peste 6 ani cu tensiune arterială crescută.

Doza inițială recomandată de Emlodin pentru acest grup de pacienți este de 2,5 mg, administrată o dată pe zi. Dacă rezultatul dorit nu este obținut (atingerea valorilor dorite ale tensiunii arteriale) după 1 lună de tratament, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg. Cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că utilizarea medicamentului într-o doză de 5 mg nu a fost studiată la acest grup de pacienți.

Persoanele cu disfuncție hepatică.

Dozajul medicamentului pentru persoanele cu probleme hepatice ușoare până la moderate nu este definit, așadar doza trebuie selectată cu atenție, începând cu cea mai mică doză. Persoanele cu probleme hepatice severe ar trebui să înceapă să utilizeze medicamentul cu cea mai mică doză, apoi să o crească treptat.

Pentru a obține o doză de 2,5 mg, un comprimat de 5 mg trebuie împărțit în jumătate.

[ 1 ]

Utilizați Emlodina în timpul sarcinii

Nu există date privind siguranța utilizării amlodipinei la femeile gravide. În această perioadă, Emlodin poate fi utilizat numai în situațiile în care nu este posibilă administrarea unui medicament alternativ cu un efect mai sigur, iar riscul asociat patologiei este mai mare decât probabilitatea complicațiilor pentru femeie și făt.

În testele pe animale, s-a observat toxicitate reproductivă la utilizarea de doze mari.

Nu există informații despre dacă amlodipina se excretă în laptele matern. Înainte de a decide dacă se va continua alăptarea sau se va utiliza medicamentul, trebuie evaluate riscurile și beneficiile administrării acestuia pentru mamă și sugar.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la dihidropiridine, precum și la amlodipină și la alte componente ale agentului terapeutic;
• tensiune arterială extrem de scăzută;
• stare de șoc (aceasta include șocul cardiogen);
• obstrucție în zona tractului de ejecție din ventriculul stâng (de exemplu, stenoză aortică severă);
• insuficiență cardiacă instabilă hemodinamic, care se dezvoltă în legătură cu infarctul miocardic acut.

Efecte secundare Emlodina

Ca urmare a utilizării medicamentului, s-au dezvoltat adesea efecte negative precum amețeli, tahicardie, senzație de somnolență, bufeuri, dureri de cap, greață, oboseală severă, dureri abdominale și umflături (inclusiv la nivelul tibiei).

Administrarea pastilelor poate provoca, de asemenea, următoarele reacții adverse:

• tulburări asociate cu fluxul limfatic și sanguin sistemic: ocazional apar leucopenie sau trombocitopenie;
• tulburări imunitare: semnele de alergie sunt observate sporadic;
• probleme care afectează procesele metabolice, precum și tulburări alimentare: ocazional se dezvoltă hiperglicemie;
• Tulburări mintale: uneori pot apărea schimbări de dispoziție (inclusiv anxietate), depresie și insomnie. Ocazional se observă o senzație de confuzie;
• Tulburări care afectează funcția sistemului nervos: se observă adesea amețeli, somnolență și dureri de cap (în principal la începutul terapiei). Uneori apar leșin, parestezii, disgeuzie și hipoestezie. Polineuropatia sau hipertonia sunt rare;
• tulburări de vedere: se observă adesea probleme cu funcția vizuală (aceasta include diplopia);
• probleme care afectează labirintul și organele auditive: uneori apare tinitus;
• disfuncție cardiacă: se observă adesea o creștere a frecvenței cardiace. Uneori se dezvoltă aritmie (aceasta include tahicardie ventriculară, bradicardie și fibrilație atrială). Infarctul miocardic apare ocazional;
• tulburări vasculare: apar adesea bufeuri. Uneori tensiunea arterială scade. Vasculita apare ocazional;
• afecțiuni toracice, respiratorii și mediastinale: apare adesea dispnee. Uneori se observă nas curgător sau tuse;
• probleme cu tractul gastrointestinal: apar adesea greață, dureri abdominale, simptome dispeptice și, în plus, se dezvoltă tulburări de peristaltism intestinal (inclusiv constipație și diaree). Uneori se observă uscăciunea mucoasei bucale și vărsături. Ocazional se dezvoltă gastrită, pancreatită și, în plus, hiperplazie gingivală;
• tulburări ale funcției hepatobiliare: ocazional se observă icter, hepatită și creșterea nivelului enzimelor hepatice (adesea asociată cu colestază);
• leziuni în stratul subcutanat și la suprafața pielii: uneori apar purpură, mâncărime, urticarie, erupții cutanate, alopecie, hiperhidroză și, în plus, modificări ale nuanței pielii. Sporadic apar eritemul poliform, edemul Quincke, dermatita exfoliativă, fotosensibilitatea și sindromul Stevens-Johnson;
• disfuncție a țesuturilor conjunctive și musculo-scheletice: se observă adesea umflarea tibiei și crampe musculare. Uneori există dureri de spate, mialgie sau artralgie;
• leziuni care afectează sistemul urinar și rinichii: uneori apar nicturie, tulburări urinare și creșterea frecvenței urinării;
• tulburări ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: uneori se observă ginecomastie sau impotență;
• tulburări sistemice: se dezvoltă adesea edeme. De asemenea, apar adesea astenie și o senzație de oboseală extremă. Uneori există stare generală de rău și durere (în special în zona sternului);
• Rezultatele testelor: uneori se observă creștere sau pierdere în greutate. Sindromul extrapiramidal a fost raportat sporadic.

Supradozaj

Există doar informații limitate privind supradozajul intenționat al medicamentului.

Manifestări ale intoxicației: Pe baza datelor disponibile, se poate presupune că intoxicația semnificativă cu Emlodin va provoca vasodilatație periferică severă și, eventual, dezvoltarea tahicardiei reflexe. Există informații despre o scădere sistemică semnificativă și probabil prelungită a valorilor tensiunii arteriale (aceasta include o stare de șoc cu rezultat fatal).

În tratamentul unei scăderi semnificative clinic a tensiunii arteriale cauzate de intoxicația cu amlodipină, este necesară susținerea calitativă a funcției sistemului cardiovascular - monitorizarea constantă a activității sistemului respirator și a inimii, ridicarea picioarelor pacientului și, de asemenea, monitorizarea volumului de lichid care circulă în organism, împreună cu procesele de urinare.

Pentru a restabili tonusul vascular și tensiunea arterială, trebuie utilizați agenți vasoconstrictori, după asigurarea că nu există contraindicații pentru utilizarea lor. Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate ajuta, de asemenea - la eliminarea simptomelor cauzate de blocarea canalelor de Ca.

Uneori poate fi necesară lavajul gastric. După ce un voluntar a luat cărbune activ, absorbția acestuia a fost redusă semnificativ timp de 2 ore după administrarea a 10 mg de medicament.

Deoarece o parte semnificativă a amlodipinei este sintetizată cu proteine, procedura de dializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care inhibă activitatea elementului CYP3A4.

Combinația medicamentului cu substanțe care inhibă componenta CYP3A4, cu efect moderat sau puternic (medicamente care inhibă proteazele, antifungice azolice și macrolide (de exemplu, eritromicină cu claritromicină, precum și diltiazem cu verapamil)), poate determina o creștere semnificativă a expunerii la medicament, ceea ce poate crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale. Semnificația medicală a unor astfel de modificări poate fi mai pronunțată la vârstnici. Pot fi necesare monitorizarea clinică a stării pacientului și selectarea dozei.

Este interzisă combinarea medicamentului cu grepfrut sau suc din acest fruct, deoarece la unele persoane acest lucru crește biodisponibilitatea amlodipinei, rezultând în urma căruia efectul său antihipertensiv este sporit.

Medicamente care induc activitatea elementului CYP3A4.

Combinația medicamentului cu medicamente care induc componenta CYP3A4 (cum ar fi sunătoarea sau rifampicina) poate determina o scădere a nivelului plasmatic de amlodipină, motiv pentru care astfel de medicamente trebuie administrate cu precauție.

Perfuzii cu dantrolen.

La animale s-au observat fibrilație ventriculară cu deces ulterior, precum și colapsul funcției sistemului cardiovascular (asociate cu hiperkaliemie) ca urmare a utilizării dantrolenului cu verapamil. Datorită probabilității ridicate de hiperkaliemie, persoanele cu tendință de a dezvolta hipertermie malignă, precum și în timpul tratamentului acesteia, trebuie să se abțină de la utilizarea de medicamente care blochează canalele de Ca.

Efectul medicamentelor asupra altor medicamente.

Efectul antihipertensiv al amlodipinei amplifică efectul similar al altor medicamente antihipertensive.

Tacrolimus.

Există posibilitatea creșterii nivelurilor de tacrolimus în sânge atunci când este administrat în combinație cu Emlodin, însă schema farmacocinetică a acestei interacțiuni nu a putut fi stabilită pe deplin. Pentru a evita apariția efectelor toxice ale tacrolimusului atunci când este administrat în combinație cu amlodipină, nivelurile acestuia din sânge trebuie monitorizate constant și, dacă este necesar, dozele trebuie ajustate.

Ciclosporină.

Medicamentul nu a fost testat în combinație cu ciclosporină, cu excepția pacienților cu transplant renal, care au prezentat creșteri variabile ale concentrațiilor minime de ciclosporină (medie 0-40%). Pacienții cu transplant renal care utilizează Emlodin trebuie să ia în considerare monitorizarea concentrațiilor de ciclosporină și reducerea dozei, după cum este necesar.

Simvastatină.

Administrarea concomitentă a unor doze multiple de amlodipină (10 mg) cu simvastatină în doză de 80 mg determină o creștere a expunerii acesteia din urmă cu 77% (comparativ cu utilizarea simvastatinei în monoterapie). Utilizarea simvastatinei în cazul utilizării Emlodin trebuie limitată la o doză de 20 mg pe zi.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Emlodin trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Emlodin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea Emlodin la copiii sub 6 ani, deoarece nu există date privind efectul amlodipinei asupra tensiunii arteriale la această grupă de vârstă.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Azomex cu Amlong, Amlo și Amlodipină-Farmak, Amlodipină-Norton, Amlopril-Darnitsa și Equator, precum și Amlodipină-Health, Normodipină și Stamlo.