Eligard

Eligard este un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei – acționează ca o formă depot.

Indicaţii Eligarda

Se utilizează în tratamentul cancerului de prostată dependent de hormoni.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Eliberat sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții administrate subcutanat. Volumul seringilor cu medicamentul este de 7,5, 22,5 și 45 mg. Pachetul conține una dintre aceste seringi, completă cu o a doua seringă - cu un solvent special în interior.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Leuprorelina este un analog artificial al GnRH natural (non-peptidic). Administrarea prelungită încetinește eliberarea de gonadotropină hipofizară și inhibă procesul de steroidogeneză testiculară masculină. Acest analog are un efect mai puternic decât hormonul natural, iar efectul său este reversibil dacă medicamentul este întrerupt. Ca urmare a utilizării substanței leuprorelina, se observă inițial o creștere a nivelurilor de LH și FSH, din cauza căreia nivelurile de testosteron, împreună cu steroizii gonadali și dihidrotestosteronul, cresc la bărbați pentru o anumită perioadă de timp.

Odată cu continuarea tratamentului, nivelurile de FSH și LH scad. Valorile de testosteron la bărbați scad până la niveluri de castrare (≤50 ng/dl) în decurs de 3-5 săptămâni de la începerea tratamentului. Nivelul mediu de testosteron după șase luni de tratament este:

• 6,1±0,4 ng/dL la o porție de 7,5 mg;
• 10,1±0,7 ng/dl la o doză de 22,5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl la o doză de 45 mg.

Aceste cifre pot fi comparate cu nivelurile de testosteron după o procedură de orhidectomie bilaterală.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

După administrarea primei doze de medicament, se observă o creștere a nivelului seric mediu de leuprorelină la 25,3 ng/dl după 4-8 ore, precum și la 127 ng/dl sau 82 ng/dl după administrarea medicamentului în doze de 7,5, 22,5 și respectiv 45 mg.

Odată cu creșterea inițială (stadiul de platou este de 2-28 zile la o doză de 7,5 mg; 3-84 zile la o doză de 22,5 mg și 3-168 zile la o doză de 45 mg), valorile serice ale componentei leuproreline rămân într-o stare destul de stabilă (aproximativ 0,2-2 ng/ml). Nu există informații privind acumularea medicamentului după administrări repetate.

Sinteza substanței cu proteine plasmatice este de 43-49%.

După injectarea intravenoasă a 1 mg de acetat de leuprorelină la voluntari de sex masculin, clearance-ul mediu a fost de 8,34 l/oră, cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal de aproximativ 3 ore, utilizând un model cu 2 compartimente.

Nu au fost efectuate teste de excreție cu Eligard.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Eligard trebuie administrat subcutanat o dată pe lună, în doză de 7,5 mg. De asemenea, se administrează o dată la 3 luni, în doză de 22,5 mg, și o dată la șase luni, în doză de 45 mg. Soluția care intră sub piele formează un depozit al medicamentului, care asigură eliberarea regulată a componentei active pe întreaga perioadă specificată. Procesul de tratament este de lungă durată.

Dacă se observă o creștere a nivelului de PSA odată cu nivelul de testosteron în timpul castrării, utilizarea medicamentului trebuie oprită.

Este necesar să se schimbe periodic locul de injectare a soluției. De asemenea, este necesar să se evite pătrunderea medicamentului în venă sau arteră.

Nu există informații medicale privind utilizarea medicamentelor la persoanele cu insuficiență renală sau hepatică.

Procesul de preparare a soluției.

Conținutul celor două seringi trebuie amestecat imediat înainte de procedura de injectare. Amestecul trebuie preparat după cum urmează:

• scoateți ambalajul medicamentului din frigider și păstrați-l în condiții de cameră, astfel încât ambalajul să corespundă temperaturii medicamentului;
• Scoateți seringile A și B din blistere. Apoi scoateți pistonul mic cu al doilea limitator din seringa B, după care un piston special lung este scos din blister cu seringa A și introdus în seringa B;
• Îndepărtați dopurile de la ambele seringi (seringa A conține solventul, iar seringa B conține liofilizatul medicamentului) și conectați-le cu grijă. Apoi, soluția trebuie amestecată, folosind pe rând pistonul seringii (60 de apăsări), până se obține un amestec omogen. Soluția, care poate fi utilizată pentru administrare, capătă o nuanță galben deschis sau incoloră;
• Amestecul preparat se injectează în seringa B, iar seringa A goală se scoate, apăsând pistonul până la capăt. În timpul procedurii pot apărea mici bule. Acest fenomen este absolut normal și nu afectează formarea depozitului după injectarea medicamentului. După aceasta, se introduce un ac steril în seringa B;
• După aceasta, amestecul poate fi administrat subcutanat. În acest caz, soluția preparată trebuie administrată imediat după procedura de amestecare. Dacă nu a fost utilizată imediat, nu mai poate fi administrată după un timp. Medicamentul este destinat unei singure utilizări.

[ 11 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• castrare chirurgicală;
• intoleranță la leuprorelină, precum și la alți agoniști ai hormonului GnRH sau la componente suplimentare ale medicamentului;
• utilizare în copilărie sau la femei.

[ 8 ]

Efecte secundare Eligarda

Ca urmare a administrării medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• disfuncții ale sistemului cardiovascular: creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, bufeuri, apariția leșinului. Uneori pot apărea edeme periferice, dispnee, palpitații și embolie pulmonară;
• reacții din partea SNP și SNC: dureri de cap, tulburări ale gustului sau mirosului, amețeli, hipoestezie, mișcări involuntare și insomnie. Uneori se pot dezvolta depresie, amnezie, diverse tulburări de somn sau de vedere, amețeli periferice și, în plus, hipersensibilitate cutanată;
• tulburări gastrointestinale: diaree, vărsături sau greață, constipație, simptome dispeptice, eructații, uscăciunea gurii, balonare și creșterea nivelului de ALT;
• manifestări din partea sistemului respirator: probleme respiratorii sau rinoree;
• reacții ale sistemului urogenital: dezvoltarea nicturiei, disuriei sau oliguriei, precum și apariția infecției la nivelul tractului urinar. În plus, pot apărea dureri la nivelul testiculelor sau atrofia acestora, probleme la urinare, hematurie, spasme la nivelul vezicii urinare, retenție urinară acută, precum și scăderea libidoului, impotență și infertilitate;
• disfuncție a sistemului endocrin: dezvoltarea ginecomastiei și durere în glandele mamare;
• manifestări în zona structurii musculare și osoase: dureri la nivelul membrelor sau spatelui, artralgie, crampe sau slăbiciune musculară și mialgie. Persoanele cu castrare medicamentoasă sau chirurgicală pot dezvolta o slăbire a densității țesutului osos. Trebuie luat în considerare faptul că administrarea prelungită a soluției poate reduce, de asemenea, densitatea osoasă și poate contribui la progresia osteoporozei;
• tulburări de funcționare a sistemului hematopoietic: scăderea valorilor hematocritului cu hemoglobină, scăderea numărului de eritrocite. Ocazional se observă trombocitopenie sau leucopenie;
• tulburări de coagulare a sângelui: prelungirea intervalului de timp necesar pentru coagularea sângelui, precum și o creștere a indicilor PT;
• modificări ale valorilor testelor de laborator: niveluri crescute de CPK în sânge, precum și niveluri crescute de trigliceride;
• manifestări locale: apariția durerii, furnicăturilor sau senzației de arsură, precum și a roșeții, mâncărimii și vânătăilor la locul injectării. Ocazional, la locul injectării apar ulcerații mici sau compactări;
• altele: senzație crescută de oboseală, senzație de slăbiciune extremă sau stare generală de rău și, pe lângă acestea, apariția alopeciei, frisoanelor, erupțiilor cutanate, hiperhidrozei, creșterii în greutate și modificări ale toleranței la glucoză.

În stadiile incipiente ale tratamentului, semnele patologiei se pot agrava.

[ 9 ], [ 10 ]

Conditii de depozitare

Eligard trebuie păstrat la o temperatură de 2-8°C.

[ 12 ]

Instrucțiuni Speciale

Conform pacienților, Eligard a demonstrat o creștere a manifestărilor bolii în stadiul inițial al terapiei. În plus, au existat dureri în zona osoasă, sânge în urină și tulburări neurologice. Astfel de simptome se dezvoltă din cauza unei creșteri a eliberării de hormoni gonadotropi. În timpul tratamentului ulterior, acestea sunt suprimate. În timpul utilizării prelungite, conform recenziilor individuale ale persoanelor, au existat bufeuri de severitate moderată sau ușoară, precum și greață, arsuri în zona de administrare și ginecomastie.

Însă, în același timp, medicamentul este unic, deoarece folosește un sistem special Atrigel (un polimer biodegradabil utilizat ca solvent), care ajută la formarea unui depozit de medicament în interiorul stratului subcutanat pentru o perioadă de 1-3-6 luni și oferă, de asemenea, un rezultat stabil. Un astfel de sistem ajută la reducerea nivelului de testosteron la 95% dintre cei tratați.

Printre avantajele Eligard, trebuie menționat și faptul că, datorită utilizării unui depot de 6 luni, frecvența manifestărilor locale este redusă, iar nevoia de vizite frecvente la medic dispare.

[ 13 ]

Termen de valabilitate

Eligard poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.