Eldepryl

Eldepryl este un medicament antiparkinsonian care aparține grupei IMAO de tip B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Eldepryl

Se utilizează pentru tratarea paraliziei tremurătoare sau a parkinsonismului simptomatic (ca monoterapie în stadiul inițial al dezvoltării patologiei sau simultan cu medicamente pe bază de levodopa, precum și în combinație cu medicamente care încetinesc activitatea decarboxilazei periferice sau fără acestea).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, în cantitate de 100 de bucăți într-un flacon. Există un astfel de flacon într-un pachet.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Selegilina este un medicament selectiv din categoria inhibitorilor MAO-B. De asemenea, are capacitatea de a încetini recaptarea dopaminei împreună cu terminațiile sale presinaptice. Acest efect sporește activitatea dopaminergică din creier.

Selegilina prelungește și amplifică acțiunea levodopei, ceea ce permite reducerea dozei acesteia. În combinație cu medicamente pe bază de levodopa, medicamentul prelungește perioada „on” și scurtează perioada „off”, reducând totodată severitatea fenomenului de epuizare observat după administrarea ultimei doze.

Ingredientul activ nu amplifică efectul hipertensiv al substanțelor precum tiramina – așa-numitul „efect de tiramină”.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Selegilina se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal. Nivelurile maxime se observă la 30-45 de minute după administrarea orală. Biodisponibilitatea elementului este destul de scăzută. Aproximativ 10% din substanța nemodificată (în medie) ajunge în circuitul mare al fluxului sanguin sistemic (dar există o diferență notabilă în ceea ce privește această componentă între diferiți pacienți).

Selegilina este un element lipofil și ușor alcalin care pătrunde ușor în țesuturi, inclusiv în creier. Procesele de distribuție ale substanței în organism au loc rapid, iar volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri la administrarea a 10 mg de medicament. După utilizarea medicamentului în doze medicinale, aproximativ 75-85% din componenta sa activă este sintetizată cu proteinele plasmatice sanguine.

Medicamentul trece prin procese metabolice rapide, în principal în ficat, transformându-se în timpul acestora în desmetilselegilină, precum și în 1-metamfetamină cu 1-amfetamină. Aceste produse metabolice apar în urină și plasma sanguină la administrarea unică și multiplă a medicamentului.

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 1,5-3,5 ore. Rata de clearance totală este de aproximativ 240 l/oră. Produșii metabolismului medicamentului sunt excretați în principal prin urină, iar aproximativ 15% se găsesc în fecale.

Datorită ireversibilității procesului de încetinire a MAO-B, durata efectului medicamentului nu depinde de perioada de excreție a substanței, ceea ce permite administrarea medicamentului o dată pe zi.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Eldeprilul în monoterapie se utilizează într-un stadiu incipient al patologiei sau în combinație cu medicamente pe bază de levodopa (împreună cu medicamente periferice care încetinesc activitatea decarboxilazei sau fără acestea). Doza inițială pentru orice schemă este de 5 mg - trebuie administrată dimineața. Este permisă creșterea dozei zilnice de medicament la 10 mg (poate fi împărțită în 2 doze sau întreaga doză poate fi administrată dimineața).

[ 11 ]

Utilizați Eldepryl în timpul sarcinii

Deoarece nu există suficiente informații privind siguranța administrării Eldeprilului în timpul sarcinii sau alăptării, este interzisă prescrierea acestuia acestor grupuri de pacienți.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la selegilină sau la alte elemente suplimentare ale medicamentului;
• ulcer agravat;
• în asociere cu ISRS și IRSN (venlafaxină), precum și cu simpatomimetice, triciclice, opioide (cum ar fi petidina) și IMAO (cum ar fi linezolid).

Când se administrează concomitent cu levodopa, trebuie luate în considerare și contraindicațiile acesteia.

[ 9 ]

Efecte secundare Eldepryl

Administrarea medicamentului poate duce la diverse efecte secundare:

• Tulburări mintale: se observă adesea halucinații și senzație de confuzie. Uneori apar schimbări de dispoziție. Controlul impulsurilor și compulsivității poate fi afectat (cum ar fi hipersexualitatea);
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: se observă adesea dureri de cap, diskinezie și amețeli. Uneori se dezvoltă tulburări de somn temporare (cum ar fi insomnia). Ocazional, apare o senzație de excitație;
• disfuncție cardiacă: apare adesea bradicardia. Uneori se observă o formă supraventriculară de tahicardie. Ocazional apar aritmii;
• leziuni care afectează sistemul vascular: ocazional se dezvoltă colaps ortostatic;
• tulburări digestive: se observă adesea greață. Uneori apare uscăciunea mucoasei bucale;
• simptome din sistemul hepatobiliar: activitatea enzimelor hepatice crește adesea;
• leziuni în stratul subcutanat și la suprafața pielii: ocazional apare o erupție cutanată;
• Tulburări renale și urinare: ocazional se observă tulburări urinare. Este posibilă și retenția urinară.

În timpul utilizării Eldeprilului, pot apărea simptome negative precum tremor, vertij, depresie și psihoză, precum și dureri de spate, gât, piept și articulații, precum și vărsături, tulburări de vedere, diaree și constipație.

Utilizare concomitentă cu levodopa.

Deoarece medicamentul potențează proprietățile levodopei, efectele sale negative (inclusiv hiperkinezie, agitație, senzație de anxietate sau confuzie, aritmie cu mișcări atipice, precum și disfonie, colaps ortostatic și halucinații) pot fi amplificate și mai mult prin tratament complex (se recomandă prescrierea levodopei împreună cu un medicament care încetinește decarboxilaza periferică).

Dacă apar reacții adverse asociate cu levodopa în cazul acestei combinații de medicamente, doza acesteia trebuie redusă. De exemplu, la începerea utilizării selegilinei, doza de levodopa trebuie redusă în medie cu 30%.

[ 10 ]

Supradozaj

Nu există dovezi de toxicitate semnificativă clinic. Efectele selegilinei ca inhibitor selectiv MAO-B apar la dozele necesare pentru tratarea paraliziei tremurătoare (5-10 mg/zi).

Semnele supradozajului pot fi similare cu cele ale intoxicației cu IMAO neselective. Acestea includ iritabilitate, somnolență, hiperactivitate, neliniște și agitație, precum și amețeli, tremor, halucinații, spasme musculare severe și dureri de cap. Alte simptome includ dureri în piept, colaps vascular, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, puls neregulat sau rapid, depresie respiratorie, stare febrilă sau comatoasă, insuficiență respiratorie, convulsii și hiperhidroză. Semnele de intoxicație pot apărea în decurs de 24 de ore.

Medicamentul nu are antidot. Se iau măsuri simptomatice.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinații de medicamente interzise.

Asocierea cu simpatomimetice poate duce la o creștere puternică a valorilor tensiunii arteriale.

Utilizarea împreună cu petidina este interzisă deoarece se știe că aceste medicamente interacționează și pot cauza moartea, deși mecanismul acestei combinații nu a fost încă studiat.

Tramadolul poate, de asemenea, interacționa cu medicamentul.

Utilizarea în combinație cu fluoxetină duce la hiperemie, tremor, convulsii, hipertermie, hiperhidroză, ataxie și senzație de confuzie sau excitație. De asemenea, pot apărea amețeli, halucinații, creșterea ritmului cardiac, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, stare comatoasă și delir. Deoarece fluoxetina, împreună cu produșii săi metabolici activi, are un timp de înjumătățire plasmatică lung, trebuie să existe un interval de cel puțin 5 săptămâni între oprirea utilizării sale și începerea tratamentului cu Eldepryl. Selegilina, împreună cu produșii săi metabolici, are un timp de înjumătățire plasmatică scurt, motiv pentru care, după oprirea utilizării sale, tratamentul cu fluoxetină poate fi început după 14 zile.

Combinația cu triciclice duce la apariția simptomelor toxice din sistemul nervos central (dezvoltarea tremorului, amețelilor sau convulsiilor). Uneori poate apărea hiperhidroză sau poate crește tensiunea arterială. Deoarece mecanismul de dezvoltare a acestor simptome este puțin studiat, astfel de medicamente nu pot fi combinate.

Administrarea concomitentă cu IMAO poate duce la o scădere sau o creștere puternică și bruscă a tensiunii arteriale.

Combinații de medicamente nerecomandate.

Este necesară prudență în asocierea Eldepryl cu contraceptive orale combinate (inclusiv etinilestradiol cu gestagen sau etinilestradiol cu levonorgestrel), deoarece aceste medicamente pot crește biodisponibilitatea medicamentului.

A se utiliza cu alimente.

Selegilina este un inhibitor de monoaminoxidază (IMAO-B) specific, diferit de inhibitorii de MAO standard, care inhibă atât elementele MAO-A, cât și cele MAO-B.

Utilizarea medicamentului în dozele recomandate după mesele cu un nivel scăzut de tiramină nu a dus la dezvoltarea unui efect hipertensiv („efect de tiramină”). Acest lucru permite administrarea medicamentului fără a respecta o dietă specifică.

Dar atunci când se combină Eldepryl cu IMAO standard sau IMAO-A, este necesară o dietă strictă (trebuie să evitați consumul de alimente care conțin cantități mari de tiramină - produse care conțin drojdie, precum și brânzeturi maturate).

[ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Eldeprilul nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor. Valorile temperaturilor trebuie să fie cuprinse între 15-25°C.

[ 17 ]

Termen de valabilitate

Eldepryl poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu există date privind utilizarea medicamentului la copii, motiv pentru care nu poate fi prescris acestui grup de pacienți.

[ 18 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Pronoran cu Ciclodol, Neomidantan, Madopar și Stalevo, și pe lângă Bromcriptină-kv, Parlodel, Pramipexol Orion și Azilect cu Yumex. Lista include și Vinpotropil, Bromergon și Pk-merz, și pe lângă Bromocriptină, Midantan și Amantadină.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]