Egolanza

Fabrica farmaceutică maghiară Egis OJSC furnizează pieței moderne neurolepticul de nouă generație Egolanza, care are proprietăți antipsihotice ridicate.

Indicaţii Egolanza

Medicamentul a fost dezvoltat în mod intenționat, prin urmare, indicațiile pentru utilizarea Egolanza sunt autentice și specifice, deși au un efect sistemic asupra organismului uman.

• Schizofrenia este o tulburare mintală polimorfă destul de frecventă, care afectează aproximativ unu la sută din întreaga populație a Pământului. Medicamentul este utilizat atât în timpul unei exacerbări, cât și ca terapie de întreținere, cât și în tratamentul antirecidivă pe termen lung.
• Psihoză maniaco-depresivă, ca monoterapie sau ca parte a unui tratament complex (în combinație cu acid valproic și compuși chimici pe bază de ioni de litiu). În fazele acute ale bolii, în cazul alternării rapide a perioadelor de excitație și apatie.
• Oprirea recăderilor tulburării bipolare.
• Prevenirea recăderilor tulburărilor bipolare dacă se observă o dinamică pozitivă în cazul opririi fazei maniacale a patologiei.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Compusul chimic activ care constituie baza Egolanza este diclorhidratul de olanzapină trihidrat. Pentru ușurința utilizării și menținerea nivelului de dozaj necesar, producătorul prezintă pe piața farmacologică mai multe forme diferite de eliberare.

Acesta este un comprimat cu un strat de acoperire dur, galben, deasupra. Forma unității medicamentoase are un contur rotund, ușor alungit, cu laturi ușor convexe. Pe un plan al comprimatului se poate observa o canelură de divizare, iar pe celălalt, o reliefare care diferă în funcție de concentrația de diclorhidrat de olanzapină trihidrat din unitatea medicamentoasă.

1. Gravatura „E 402” este plasată pe unitatea medicamentoasă, în care concentrația substanței active este de 7,03 mg, ceea ce corespunde la 5 mg olanzapină (olanzapină).
2. Ștanța „E 403” este plasată pe unitatea medicamentoasă, în care concentrația substanței active este de 10,55 mg, ceea ce corespunde la 7,5 mg olanzapină (olanzapină).
3. O altă formă de eliberare este un comprimat cu inscripția „E 404” plasată pe unitatea medicamentoasă, în care concentrația substanței active este de 14,06 mg, ceea ce corespunde la 10 mg de olanzapină (olanzapină).
4. Gravatura „E 405” este plasată pe unitatea medicamentoasă, în care concentrația substanței active este de 21,09 mg, ceea ce corespunde la 15 mg olanzapină (olanzapină).
5. Ștanța „E 406” este plasată pe unitatea medicamentoasă, în care concentrația substanței active este de 28,12 mg, ceea ce corespunde la 20 mg olanzapină (olanzapină).

Substanțele suplimentare incluse în compoziția medicamentului sub formă de comprimate sunt cristale microscopice de celuloză (de la 40,99 mg la 163,94 mg), hidroxipropilceluloză (de la 5 mg la 20 mg), lactoză monohidrat (de la 40,98 mg la 163,94 mg), stearat de magneziu (de la 1 mg la 4 mg), crospovidonă (de la 5 mg la 20 mg).

Stratul de înveliș al comprimatului este format din colorant galben de chinină, hipromeloză și opadray.

Un blister conține șapte unități medicamentoase. Producătorul produce cutii de carton care conțin patru sau opt blistere.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Medicamentul a fost dezvoltat ca un neuroleptic cu un spectru farmacologic extins de acțiune. Farmacodinamica Egolanza se bazează în principal pe proprietățile chimice și fizice ale olanzapinei, un compus chimic care stă la baza medicamentului. Olanzapina are efect selectiv și selectează doar anumiți receptori. Datorită similarității farmacodinamicii, substanța activă inhibă eficient sau, dimpotrivă, activează acțiunea terminațiilor nervoase serotoninei 5HT6, 5HT3, 5-HT2A/C.

Egolanza este eficientă în influențarea receptorilor muscarinici (M1-5), H1-histaminici și α1-adrenergici. În același timp, olanzapina este un antagonist persistent al terminațiilor nervoase dopaminergice (D1, D2, D3, D4, D5), colinergice și 5HT-serotonină.

Acțiunea medicamentului reduce progresiv nivelul de excitație al neuronilor mezolimbici A10 legați de receptorii dopaminergici. Nu a fost confirmat niciun efect semnificativ asupra căilor striatale A9 ale impulsurilor nervoase.

Medicamentul Egolanza este activ în procesele de reglare a abilităților motorii ale pacientului. Sub influența sa, există o reducere selectivă a reflexelor de protecție. O astfel de imagine terapeutică poate fi obținută cu doze mici de medicament, ceea ce ajută la prevenirea dezvoltării unei astfel de tulburări patologice precum catalepsia - un simptom al tulburărilor de mișcare caracterizat prin blocarea pacientului într-o singură poziție pentru o perioadă lungă de timp sau prin pierderea bruscă a tonusului muscular, în urma căreia persoana cade „ca un snop”.

În cazul trecerii unui test anxiolitic, care este efectuat pentru a evalua reacțiile emoționale și comportamentale la stres și pentru a evalua efectele de protecție împotriva stresului, olanzapina sporește rezultatul anti-anxietate. Medicamentul este eficient în oprirea atât a simptomelor negative, cât și a celor productive, inclusiv halucinațiile și insinuările delirante.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este perfect absorbit de membrana mucoasă a tractului digestiv. Ingestia de alimente nu are un efect atât de semnificativ asupra caracteristicilor de absorbție și distribuție. Farmacocinetica Egolanza arată o concentrație maximă a substanței active Cmax în serul sanguin după cinci până la opt ore de la administrare. Modificarea Cmax în sânge, la o doză de 1 până la 20 mg, are loc conform unor legi liniare: cu cât este mai mare cantitatea administrată din medicamentul în cauză, cu atât este mai mare concentrația în plasmă.

Olanzapina are o rată mare de legare de proteine (aproximativ 93%). Se leagă în principal de glicoproteina alfa1-acidă și albumină.

Prin procese de oxidare și conjugare, olanzapina suferă o biotransformare, care are loc în ficat. Rezultatul metabolismului este principalul compus chimic 10-N-glucuronidă, care ulterior circulă prin sistemele organismului pacientului. Glucuronidul nu poate penetra bariera hematoencefalică.

Alți metaboliți ai medicamentului, 2-hidroximetil și N-desmetil, sunt biotransformați cu participarea directă a izoenzimelor CYP2D6 și CYP1A2.

Principala farmacocinetică a Egolanza se datorează olanzapinei, efectul metaboliților săi fiind mai puțin sesizabil. Medicamentul este excretat din organism în principal sub formă de metaboliți prin rinichi, împreună cu urina.

În funcție de caracteristicile individuale ale organismului pacientului, timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este în medie de 33 de ore, dar poate prezenta și un T1/2 de la 21 la 54 de ore. Clearance-ul plasmatic mediu este de la 12 la 47 l/h, cifra medie fiind de 26 de litri pe oră.

Indicatorul timpului de înjumătățire plasmatică T1/2 depinde în mare măsură de sexul și vârsta pacientului, precum și de statutul de fumător:

• Dacă pacienta este femeie: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este de aproximativ 18,9 l/oră, timpul de înjumătățire este de 36,7 ore.
• Dacă pacientul este bărbat: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este mai mare și poate corespunde unei valori de 27,3 l/oră, timpul de înjumătățire fiind în medie de 32,3 ore.
• Pacientul fumează: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este de aproximativ 27,7 l/oră, timpul de înjumătățire este de 30,4 ore.
• Pacientul nu fumează: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este de aproximativ 18,6 l/oră, timpul de înjumătățire este de 38,6 ore.
• Dacă pacientul a trecut Rubiconul la vârsta de 65 de ani: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este de aproximativ 17,5 l/oră, timpul de înjumătățire este de 51,8 ore.
• Dacă pacientul are sub 65 de ani: clearance-ul plasmatic al olanzapinei este de aproximativ 18,2 l/oră, timpul de înjumătățire este de 33,8 ore.

Nu s-au constatat diferențe semnificative în valori similare între pacienții cu disfuncție renală severă și pacienții fără anomalii patologice în acest domeniu.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

În funcție de diagnostic, vârsta pacientului și severitatea bolii, medicul curant selectează metoda de administrare și doza medicamentului administrat necesare pentru a obține efectul terapeutic dorit.

Neurolepticul Egolanza de nouă generație se administrează pe cale orală, adică pe cale orală. Administrarea medicamentului nu este legată de ora de consum a alimentelor. Medicamentul se administrează o dată pe zi.

Doza inițială este de obicei prescrisă între 5 și 20 mg. În cazul diagnosticării schizofreniei, se prescriu inițial 10 mg.

Dacă mania este diagnosticată în stadiul acut al cursului și se stabilește că cauza principală a modificărilor patologice este tulburarea mentală bipolară, pacientului i se prescrie olanzapină în doză de 15 mg (dacă este planificată monoterapia) sau 10 mg în combinație cu medicamente, al căror element principal este ionul de litiu (Li+). În această situație, se practică și o combinație cu acid valproic. În cazul terapiei de întreținere, se administrează medicamente în tandem în doze similare.

Dacă se diagnostichează schizofrenie agravată de sindromul maniaco-depresiv, doza inițială a medicamentului administrat este de 10 mg pe zi. Dacă pacientul a urmat deja terapie cu Egolanza pentru a opri un caz maniacal, atunci, în cazul măsurilor preventive pentru recăderi, se recomandă tratamentul cu aceleași doze. Dacă terapia este primară, atunci se prescrie o doză inițială, care este ajustată pe parcursul terapiei.

Nu se recomandă întreruperea bruscă a administrării Egolanz, pentru a evita apariția sindromului de sevraj. Doza zilnică maximă a medicamentului în cauză nu trebuie să depășească 20 mg.

Pentru pacienții care au deja peste 65 de ani, dacă terapia este necesară, doza inițială trebuie să fie mai mică (5 mg pe zi). Pentru pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală, cantitatea de medicament este prescrisă în doze mai mici. Dacă este necesar, doza trebuie crescută foarte atent.

Nu se efectuează ajustări ale dozelor în funcție de sex și de fumat. Dacă pacientul prezintă mai mulți factori care determină inhibiție metabolică, este necesar să se ia în considerare reducerea dozei inițiale de medicament la 5 mg pe zi.

[ 10 ]

Utilizați Egolanza în timpul sarcinii

Până în prezent, nu există studii și date stricte privind monitorizarea tabloului clinic ca urmare a introducerii olanzapinei în perioada de naștere de către o femeie. Prin urmare, dezvoltatorii medicamentului nu recomandă utilizarea Egolanza în timpul sarcinii și alăptării. Singura excepție poate fi decizia medicului curant, care, după ce a primit o imagine obiectivă a bolii, este capabil să evalueze situația. Și dacă ajutorul real pentru tânăra mamă în rezolvarea problemelor sale de sănătate este mai semnificativ decât daunele așteptate pentru făt, medicamentul este prescris.

Egolanza nu traversează bariera hematoencefalică și nu intră în laptele matern, dar cu toate acestea nu trebuie recomandată administrarea în timpul alăptării. Dacă apare o astfel de nevoie, este recomandabil să se întrerupă alăptarea pe durata tratamentului terapeutic.

Contraindicații

Orice medicament prezintă atât dinamica pozitivă așteptată a impactului, cât și poate afecta negativ organele modificate patologic de alte boli din istoricul medical al pacientului. Pe baza acestui fapt, există contraindicații pentru utilizarea Egolanz.

• Intoleranță individuală la componentele medicamentului.
• Glaucomul cu unghi închis este un tip de glaucom în care presiunea din ochi crește prea repede.
• Psihoze de diverse origini.
• Malabsorbția de glucoză-galactoză.
• Demența este un declin lent al abilităților mentale care afectează gândirea, memoria, învățarea și concentrarea.
• Sarcina și perioada de alăptare a nou-născutului.
• Când există o lipsă de lactază în organismul pacientului.
• Pacienți cu vârsta sub 18 ani din cauza datelor clinice insuficiente.
• Hipersensibilitate a organismului pacientului la lactoză.

Olanzapina trebuie utilizată cu extremă precauție:

• Disfuncție renală și/sau hepatică.
• Hiperplazia (o creștere a numărului de elemente structurale ale țesuturilor datorită neoplasmului lor excesiv) a glandei prostatei.
• Predilență la crize epileptice.
• Predispoziție la convulsii.
• Mielosupresie, inclusiv neutropenie și leucopenie - scăderea nivelurilor componentelor sanguine corespunzătoare.
• Ileus paralitic.
• Hipotensiune arterială, inclusiv precursorii acesteia: boli cardiovasculare și cerebrovasculare.
• Patologii mieloproliferative (în măduva osoasă se observă o producție crescută de trombocite, leucocite sau eritrocite).
• Boală cardiacă congenitală.
• Disfuncție cardiacă congestivă.
• Sindromul hipereozinofilic.
• Imobilizarea este imobilitatea oricărei părți a corpului din cauza anumitor leziuni ale corpului.
• Pentru persoanele în vârstă.

[ 7 ], [ 8 ]

Efecte secundare Egolanza

În cazul tratamentului cu utilizarea medicamentului în cauză, efectele secundare ale Egolanza pot apărea cu o frecvență mai mare sau mai mică.

Reacții nevralgice:

• Somnolență și apatie generală.
• Apariția mișcărilor involuntare, necontrolate.
• Ameţeală.
• Simptomele bolii Parkinson.
• Slăbiciune nervoasă și mentală.
• Crampe.
• Un sindrom extrapiramidal caracterizat prin mișcări aritmice de rotație forțată în diferite părți ale corpului.
• Au fost observate cazuri izolate de dezvoltare a sindromului neuroleptic malign.
• Temperatură corporală crescută.
• Instabilitatea sistemului nervos autonom.
• Activarea glandelor sudoripare.
• Neregularități ale ritmului și frecvenței cardiace.
• Tremur.
• Tulburări de somn.
• Instabilitate emoțională.

Răspuns cardiovascular:

• Creșterea tensiunii arteriale.
• Bradicardie, care poate fi însoțită de insuficiență vasculară acută.
• Au existat cazuri izolate de tahicardie ventriculară, care apare cu o activitate electrică haotică a atriilor, cu o frecvență a pulsului de 350-700 pe minut. O astfel de imagine poate provoca moarte subită.
• Tromboembolism, atât pulmonar, cât și venos profund.

Reacția sistemului de schimb:

• Creșterea greutății corporale a pacientului.
• Senzație constantă de foame.
• Hipertrigliceridemie.
• În cazuri rare, se poate observa hiperglicemie.
• Pot apărea simptome de diabet.
• Hipercolesterolemie.
• Acumularea excesului de căldură în corpul uman.
• Rezultatul fatal este posibil.

Reacție gastrointestinală:

• Creșterea transaminazelor hepatice ALT și AST.
• Constipaţie.
• Hepatită.
• Scăderea umidității mucoasei orale.
• Mai rar se pot observa leziuni ale țesutului hepatic de natură colestatică și/sau hepatologică.
• Pancreatită.

Reacția altor sisteme ale corpului:

• Eliberarea mioglobinei în sânge ca urmare a deteriorării rapide a mușchilor scheletici.
• Retenția de urină în organism.
• Urinare dureroasă.
• Reacție alergică.
• Uneori se observă fotosensibilitate.
• Umflături.
• Astenie - organismul funcționează la ultima sa capacitate.
• Incontinență urinară.

[ 9 ]

Supradozaj

Fiecare persoană este individuală, așadar pot fi observate simptome diferite ale administrării aceluiași medicament. Dacă cantitatea de medicament prescrisă a fost calculată incorect, poate apărea o supradoză de medicament, care se manifestă prin astfel de simptome patologice:

• Tulburare de ritm cardiac.
• Supraexcitabilitate și agresivitate.
• Depresie respiratorie.
• O tulburare a aparatului vorbirii, manifestată printr-o tulburare de articulație.
• Blocarea conștienței, care se exprimă prin simptome de severitate variabilă, de la sedare ușoară până la o stare comatoasă.
• Tulburări extrapiramidale.
• Crampe.
• Nebunie psihologică.
• Probleme cu tensiunea arterială: o creștere sau o scădere rapidă a valorilor tensiunii arteriale.
• Sindromul neuroleptic malign.
• Stop respirator și/sau cardiac.

Este destul de dificil să se definească dozele periculoase pentru viața umană, deoarece s-a înregistrat un rezultat fatal după administrarea a 450 mg de olanzapină. Există, de asemenea, un caz cunoscut în care, după introducerea a 1500 mg de Egolanz, pacientul a rămas în viață.

Când apar primele semne de supradozaj, victima trebuie mai întâi să spele stomacul și să inducă un reflex de vomă. După aceea, trebuie administrat orice sorbent, de exemplu, cărbune activ. Tratamentul ulterior este simptomatic. În această perioadă, este necesară o monitorizare medicală atentă a stării pacientului.

[ 11 ], [ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este mult mai ușor să se prevadă reacția pacientului la monoterapie. Însă introducerea unui program de tratament complex este plină de imprevizibilitate dacă medicul nu este capabil să prevadă rezultatul influenței reciproce a medicamentelor prezente în protocolul de tratament asupra celorlalte. Prin urmare, pentru a obține eficacitatea terapeutică necesară, prevenind în același timp complicațiile patologice, trebuie să cunoașteți consecințele interacțiunii Egolanz cu alte medicamente.

Medicamentele care stimulează izoenzima CYP1A2 (inductorii) pot afecta procesele de metabolizare a substanței active în organismul pacientului. În acest caz, clearance-ul olanzapinei crește indicatorii acesteia dacă pacientul „se complace” în consumul de nicotină. O situație similară apare și în cazul administrării combinate de Egolanza cu un grup de medicamente care include carbamazepina. O astfel de combinație de compuși chimici poate provoca o scădere a cantității de olanzapină din plasma sanguină a pacientului. În acest caz, poate fi necesară creșterea dozei.

Medicamentele care au un efect inhibitor asupra izoenzimei CYP1A2 (inhibitori) sunt capabile să influențeze procesele de metabolizare a substanței active în organismul pacientului.

Aceeași reacție este demonstrată și de administrarea în tandem a medicamentului în cauză și a fluvoxaminei. În acest caz, se observă o scădere a clearance-ului substanței active, în timp ce concentrația sa maximă în ser crește: cu 55% la reprezentanții sexului slab care nu fumează și cu 77% la bărbații dependenți de nicotină. Pe baza acestor indicatori, atunci când Egolanza interacționează cu alte medicamente, în special cu fluvoxamina sau cu orice alt inhibitor al izoenzimei CYP1A2 (de exemplu, ciprofloxacina), este necesară reducerea dozei inițiale de olanzapină.

Administrarea combinată cu etanol nu are un efect semnificativ asupra proprietăților fizico-chimice ale medicamentului în cauză; se poate observa doar o creștere a proprietăților sedative ale primului.

Fluoxetina, un medicament care inhibă acțiunea enzimei CYP2D6, medicamentele antiacide pe bază de ioni de magneziu și aluminiu, precum și cimetidina nu afectează semnificativ farmacodinamica și farmacocinetica Egolanza.

Când medicamentul în cauză este utilizat simultan cu medicamente adsorbante, cum ar fi cărbunele activ, biodisponibilitatea olanzapinei scade semnificativ. Modificarea acestui indicator poate varia de la cincizeci la șaizeci la sută. Pentru a evita o astfel de situație, este necesară administrarea separată a celor două medicamente. Intervalul dintre doze nu trebuie să fie mai mic de două ore.

Acidul valproic poate reduce ușor potențialul de biotransformare al olanzapinei. În timp ce substanța activă din Egolanza inhibă sinteza glucuronidului acidului valproic, interacțiunile farmacodinamice sensibile la nivel terapeutic între cele două medicamente sunt puțin probabile.

Dacă unui pacient i se diagnostichează boala Parkinson, nu se recomandă administrarea de olanzapină în timpul administrării terapiei antiparkinsoniane.

Cu precauție specială trebuie administrat în paralel cu medicamente precum amitriptilină, sotalol, sulfametoxazol, ketoconazol, trimetoprim, clorpromazină, droperidol, terbutatină, eritromicină, tioridazină, fluconazol, pimozidă, efedrină, chinidină, adrenalină, procainamidă și alte medicamente care pot prelungi intervalul QTc. Acest fapt perturbă echilibrul electrolitic din organismul pacientului, inhibă biotransformarea olanzapinei în ficat.

Olanzapina nu trebuie administrată simultan cu dopamină sau levodopa, deoarece prima inhibă acțiunea celei de-a doua, fiind antagonistul lor.

Nu se observă o influență reciprocă semnificativă în cazul administrării combinate a medicamentului în cauză cu izoenzimele CYP1A2 (teofiline), CYP 2D6 (antidepresive triciclice), CYP 2C9 (warfarine), precum și diazepam CYP 2C19 și CYP 3A4, biperiden.

[ 13 ]

Conditii de depozitare

Caracteristicile farmacologice ridicate ale medicamentului depind în mare măsură de respectarea atentă a condițiilor de depozitare ale Egolanza.

• Medicamentul trebuie păstrat într-o cameră unde temperatura nu depășește 30°C.
• Camera trebuie să fie uscată.
• Locul de depozitare nu trebuie să fie accesibil copiilor.

[ 14 ]

Termen de valabilitate

Dacă sunt îndeplinite toate cerințele privind condițiile de depozitare ale medicamentului, termenul de valabilitate este de trei ani. După această perioadă, utilizarea Egolanz este inacceptabilă. Intervalul de timp pentru utilizarea eficientă și sigură a medicamentului este în mod obligatoriu reflectat pe ambalajul de carton și pe fiecare blister al medicamentului.