Duspatalin

Duspatalin (mebeverină) este un medicament utilizat pentru ameliorarea simptomelor sindromului de intestin iritabil (SII) și a altor tulburări gastrointestinale asociate cu hipertonicitatea mușchilor netezi.

Mebeverina acționează prin blocarea canalelor de calciu din mușchii netezi ai intestinului, determinându-i să se relaxeze. Acest lucru ajută la reducerea spasmelor, la reducerea durerii și la îmbunătățirea permeabilității intestinale.

Duspatalinul se administrează de obicei pe cale orală, sub formă de tablete sau capsule. Se administrează de obicei înainte de mese sau la nevoie, conform indicațiilor medicului.

Indicaţii Duspatalina

1. Durere și disconfort abdominal asociate cu sindromul de intestin iritabil (SII).
2. Spasme intestinale și dureri asemănătoare colicilor.
3. Tranzit intestinal incomplet și alte simptome asociate cu disfuncția intestinală.

Formularul de eliberare

Duspatalinul este de obicei disponibil sub formă de comprimate sau capsule pentru administrare orală.

Farmacodinamica

1. Mecanism de acțiune:

   • Acțiune antispasmodică selectivă: Mebeverina relaxează selectiv mușchii netezi ai intestinului fără a afecta semnificativ peristaltismul intestinal normal. Acest lucru permite reducerea spasmelor și a durerii asociate fără a perturba funcția motorie normală.
   • Blocarea canalelor de sodiu: Mebeverina blochează canalele de sodiu din membranele celulare ale celulelor musculare netede, ceea ce duce la stabilizarea membranei și previne pătrunderea necontrolată a sodiului în celule. Aceasta previne depolarizarea și contracția ulterioară a mușchilor netezi.
   • Acțiune antispasmodică: Medicamentul reduce tonusul crescut și activitatea hipermotorie a mușchilor netezi intestinali, ceea ce ajută la ameliorarea simptomelor precum durerea, spasmele și disconfortul abdominal.

2. Efecte asupra tractului gastrointestinal:

   • Reducerea durerii și a disconfortului: Prin relaxarea mușchilor netezi ai intestinului, mebeverina ajută la reducerea durerii și a disconfortului asociate cu tulburările funcționale intestinale.
   • Niciun efect asupra motilității normale: Spre deosebire de alte antispastice, mebeverina nu suprimă motilitatea intestinală normală, ceea ce evită efectele secundare precum constipația sau tranzitul intestinal lent.

3. Efecte clinice:

   • Îmbunătățirea stării pacientului: Mebeverina este eficientă în tratamentul sindromului de intestin iritabil (SII) și al altor tulburări gastrointestinale funcționale. Pacienții raportează reducerea durerii, reducerea spasmelor și îmbunătățirea stării generale de bine.

4. Avantaje:

   • Efecte sistemice minime: Datorită acțiunii sale selective asupra mușchilor intestinali, mebeverina are efecte secundare sistemice minime, ceea ce o face sigură pentru utilizare pe termen lung.
   • Fără efecte anticolinergice: Mebeverina nu are proprietăți anticolinergice, deci nu provoacă efecte secundare precum uscăciunea gurii, vederea încețoșată sau retenția urinară, care sunt tipice pentru alte antispastice.

Farmacocinetica

1. Aspiraţie:

   • După administrarea orală, mebeverina este absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal. Formulele farmaceutice cu eliberare modificată, cum ar fi capsulele, asigură o eliberare prelungită a substanței active, ceea ce ajută la menținerea nivelurilor plasmatice stabile.

2. Distribuție:

   • Mebeverina este bine distribuită în țesuturi, în special în mușchii netezi ai intestinului, unde își exercită efectul.
   • Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 75%, indicând o legare moderată de proteine.

3. Metabolism:

   • Mebeverina este metabolizată extensiv în ficat prin hidroliza esterilor, formând acid veratric și alcool mebeverinic.
   • Principalii metaboliți nu au activitate farmacologică, ceea ce reduce la minimum riscul de efecte secundare sistemice.

4. Retragere:

   • Metaboliții mebeverinei sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 60% dintre metaboliți sunt excretați în urină sub formă de acizi carboxilici și glucuronidele acestora.
   • Unii dintre metaboliți pot fi excretați în bilă.

5. Timp de înjumătățire:

   • Timpul de înjumătățire plasmatică al mebeverinei și al metaboliților săi este de aproximativ 5-6 ore, permițând administrarea medicamentului de două ori pe zi atunci când se utilizează capsule cu eliberare modificată.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți vârstnici și pacienți cu funcție renală sau hepatică afectată:
  • Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, ceea ce face ca mebeverina să fie potrivită pentru utilizarea la aceste grupuri de pacienți.
• Interacțiuni alimentare:
  • Consumul de alimente nu afectează semnificativ absorbția mebeverinei, dar se recomandă administrarea medicamentului cu 20 de minute înainte de mese pentru a obține cel mai bun efect terapeutic.

Dozare și administrare

Dozele și metodele de administrare recomandate depind de forma de eliberare.

Capsule cu eliberare prelungită (200 mg):

• Doză recomandată: O capsulă (200 mg) de două ori pe zi.
• Mod de utilizare: Luați capsulele întregi, fără a le mesteca, cu o cantitate suficientă de apă (cel puțin jumătate de pahar). Se recomandă administrarea capsulelor cu 20 de minute înainte de mese (dimineața și seara).

Comprimate (135 mg):

• Doza recomandată: Un comprimat (135 mg) de trei ori pe zi.
• Instrucțiuni de utilizare: Comprimatele trebuie luate întregi cu o cantitate suficientă de apă. Se recomandă administrarea comprimatelor cu 20 de minute înainte de mese.

Recomandări generale:

1. Durata tratamentului:

   • Durata tratamentului este determinată individual de medic, în funcție de starea pacientului și de răspunsul acestuia la tratament.
   • Tratamentul poate fi continuat până la obținerea unei ameliorări susținute a stării, după care se recomandă o reducere treptată a dozei.

2. Doză omisă:

   • Dacă uitați să luați o capsulă sau un comprimat, luați-l cât mai curând posibil. Dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, nu dublați doza, ci continuați să luați medicamentul ca de obicei.

3. Întreruperea tratamentului:

   • Administrarea medicamentului poate fi întreruptă treptat pentru a evita o posibilă recidivă a simptomelor. Se recomandă consultarea unui medic pentru reducerea treptată a dozei.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică: Nu este necesară ajustarea dozei.
• Pacienți vârstnici: Nu este necesară ajustarea dozei.
• Femei însărcinate și care alăptează: Utilizarea medicamentului trebuie convenită împreună cu medicul.

Program aproximativ de admitere:

Capsule cu eliberare prelungită:

• Dimineața: 1 capsulă cu 20 de minute înainte de micul dejun.
• Seara: 1 capsulă cu 20 de minute înainte de cină.

Pastile:

• Dimineața: 1 comprimat cu 20 de minute înainte de micul dejun.
• În timpul zilei: 1 comprimat cu 20 de minute înainte de prânz.
• Seara: 1 comprimat cu 20 de minute înainte de cină.

Utilizați Duspatalina în timpul sarcinii

Chestiunea siguranței sale în timpul utilizării în timpul sarcinii este importantă pentru a preveni posibilele riscuri pentru mamă și făt.

Eficiență și siguranță

1. Tratamentul tulburărilor gastrointestinale funcționale: Studiile arată că Duspatalin este eficient în tratamentul spasmelor gastrointestinale postcolecistectomie. Reduce simptomele durerii abdominale și dispepsiei, normalizează frecvența și consistența scaunelor, ceea ce îmbunătățește calitatea vieții pacienților (Maev și colab., 2018).
2. Efecte asupra rinichilor și fătului: Un studiu efectuat pe șobolani albi a arătat că mebeverina poate provoca modificări histologice la nivelul rinichilor șobolanilor gestanți și al fetușilor acestora atunci când este utilizată pentru o perioadă lungă de timp în timpul sarcinii. Aceste constatări subliniază necesitatea prudenței și a consultării unui medic înainte de utilizare (Al-Essawi și colab., 2022).
3. Metabolism și stabilitate: Mebeverina este metabolizată rapid în organism, fiind aproape nedetectabilă în plasmă. Principalii metaboliți ai mebeverinei includ acidul desmetilmebeveric (DMAC) și alți derivați care pot influența efectul farmacologic al medicamentului (Moskaleva și colab., 2019).

Contraindicații

Contraindicații absolute:

1. Hipersensibilitate:

   • Hipersensibilitate sau alergie la mebeverină sau la oricare alt component al medicamentului. Dacă pacientul a avut anterior reacții alergice la acest medicament, utilizarea acestuia este strict contraindicată.

2. Vârsta sub 18 ani:

   • Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece datele privind siguranța și eficacitatea pentru această grupă de vârstă sunt limitate.

Contraindicații relative:

1. Sarcina și alăptarea:

   • Sarcina: Utilizarea mebeverinei în timpul sarcinii este posibilă numai în caz de extremă necesitate și sub strictă supraveghere medicală. Datele privind siguranța medicamentului la femeile gravide sunt limitate.
   • Alăptare: Nu se cunoaște dacă mebeverina se excretă în laptele matern, prin urmare, nu se recomandă utilizarea acesteia în timpul alăptării. Dacă tratamentul este necesar, trebuie luată în considerare întreruperea alăptării.

2. Disfuncție hepatică sau renală severă:

   • Pacienții cu disfuncție hepatică sau renală severă trebuie să utilizeze mebeverina cu precauție și sub supraveghere medicală.

Instrucțiuni speciale:

• Pacienți cu porfirie:
  • Nu există date privind utilizarea mebeverinei la pacienții cu porfirie, prin urmare, utilizarea acesteia la acești pacienți nu este recomandată.

Efecte secundare Duspatalina

Posibile efecte secundare:

1. Reacții alergice:

   • erupții cutanate
   • Mâncărime
   • Urticarie (urticarie)
   • Angioedem (edem Quincke), care provoacă umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului, putând cauza dificultăți de respirație și necesitând asistență medicală imediată
   • Reacții anafilactice (foarte rare)

2. Din tractul gastrointestinal:

   • Greaţă
   • Diaree
   • Constipaţie
   • Durere abdominală

3. Din sistemul nervos:

   • Durere de cap
   • Amețeli (rare)

4. Din sistemul cardiovascular:

   • Palpitații (bătăi rapide ale inimii) (foarte rare)

Note:

• Raritatea efectelor secundare: În general, mebeverina este bine tolerată, iar efectele secundare grave sunt rare.
• Reacție individuală: Reacția la medicament poate fi individuală, iar unii pacienți pot prezenta reacții adverse nemenționate mai sus. Dacă apar simptome neobișnuite sau severe, consultați un medic.

Supradozaj

1. Din sistemul nervos central:

   • Excitaţie
   • Ameţeală
   • Durere de cap

2. Din sistemul cardiovascular:

   • Tahicardie (bătăi rapide ale inimii)

3. Din tractul gastrointestinal:

   • Greaţă
   • Vomă
   • Diaree

4. Reacții alergice:

   • Erupție cutanată
   • Mâncărime
   • Urticarie

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiuni medicamentoase:

1. Medicamente care afectează sistemul nervos central:

   • Deși mebeverina în sine nu are efecte centrale semnificative, utilizarea sa concomitentă cu sedative, antidepresive sau anticonvulsivante poate necesita monitorizarea pacientului pentru posibile efecte sedative crescute sau alte reacții centrale.

2. Anticolinergice:

   • Mebeverina nu are proprietăți anticolinergice, dar teoretic, asocierea sa cu alți agenți anticolinergici poate spori efectul spasmolitic asupra intestinului, ceea ce poate necesita ajustarea dozei și monitorizare.

3. Medicamente antifungice (de exemplu, ketoconazol):

   • Nu se cunosc interacțiuni semnificative între mebeverină și agenții antifungici, cu toate acestea, ketoconazolul poate modifica metabolismul unor medicamente. Interacțiunile potențiale trebuie luate în considerare, iar pacientul trebuie monitorizat în timpul terapiei combinate.

4. Medicamente care afectează tractul gastro-intestinal:

   • Mebeverina poate interacționa cu alte medicamente care afectează motilitatea intestinală. Acestea pot include prokinetice (de exemplu, metoclopramidă), care pot avea efecte opuse asupra motilității intestinale.

Interacțiuni cu alimente și alcool:

1. Mâncare:

   • Alimentele nu afectează semnificativ absorbția și eficacitatea mebeverinei. Se recomandă administrarea Duspatalin cu 20 de minute înainte de mese pentru a obține efectul optim.

2. Alcool:

   • Alcoolul poate amplifica reacțiile adverse ale mebeverinei, cum ar fi amețelile și sedarea. Se recomandă evitarea consumului de alcool în timpul tratamentului cu Duspatalin.