Diltiazem

Diltiazemul este un medicament cu proprietăți antihipertensive, antianginoase și antiaritmice; ingredientul său activ este diltiazemul. Medicamentul poate bloca activitatea canalelor de Ca, poate suprima formarea potențialului de acțiune și, de asemenea, poate decupla activitatea de „excitație-contracție”.

De asemenea, poate reduce contractilitatea miocardică, poate scădea viteza conducerii AV și numărul de contracții miocardice. Crește semnificativ durata ciclului sinusal și restabilește ritmul sinusal în timpul tahicardiei. [ 1 ]

Indicaţii Diltiazem

Se utilizează în tratamentul următoarelor boli cardiovasculare:

• Boala cardiopatică (BCI), inclusiv angina pectorală;
• tensiune arterială crescută (monoterapie sau combinație cu alte medicamente antihipertensive);
• SVT;
• hipertensiune pulmonară.
• Poate fi utilizat pentru a preveni dezvoltarea spasmului coronarian în timpul bypass-ului coronarian sau în timpul angiografiei coronariene.

Utilizat în tratament combinat:

• după infarct miocardic (dacă există contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor);
• formă diabetică de nefropatie;
• în caz de flutter și fibrilație ventriculară, precum și pentru eliminarea paroxismelor de fibrilație atrială.

Este prescris în transplantologie, după transplantul de rinichi, pentru a preveni dezvoltarea eșecului transplantului, precum și la efectuarea tratamentului imunosupresor.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează sub formă de comprimate de 60 mg, câte 30 de bucăți per cutie.

Farmacodinamica

Diltiazemul este capabil să relaxeze mușchii netezi ai vaselor coronariene, acționând în concentrații care nu duc la un efect inotrop negativ. Reduce rata ventriculară la persoanele cu o rată ventriculară crescută, la care se observă flutter atrial și fibrilație. [ 2 ]

Medicamentul are un efect relaxant asupra mușchiului neted vascular, ceea ce reduce rezistența vasculară periferică sistemică și atenuează efectele periferice și renale ale angiotensinei-2. [ 3 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit aproape complet în tractul gastrointestinal. Participă la procese metabolice intensive în timpul primului pasaj intrahepatic. Biodisponibilitatea este de aproximativ 40%. Parametrii plasmatici sunt variabili.

Sinteza proteinelor – aproximativ 80%. Diltiazemul este secretat în laptele matern. Procesele metabolice intrahepatice au loc cu ajutorul sistemului enzimatic al hemoproteinei P450. Componenta metabolică desacetildiltiazem are 25-50% din efectul elementului nemodificat.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3-5 ore. Se excretă în principal sub formă de produși de descompunere prin urină și bilă; aproximativ 2-4% se excretă neschimbat prin urină. Excreția substanței este slabă în cazul dializei.

Dozare și administrare

Adesea, medicamentul se administrează în cantitate de 1 comprimat de 2-3 ori pe zi (ținând cont de reacția pacientului la Diltiazem și de indicații). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 comprimate de 2 ori pe zi. Modificările dozei pot fi făcute după cel puțin 14 zile.

Nu puteți lua mai mult de 0,36 g din substanță pe zi. Comprimatele trebuie administrate pe stomacul gol, înghițite întregi și spălate cu apă plată.

Cu utilizarea prelungită și obținerea unui efect medicinal pozitiv pe termen lung, doza poate fi redusă la minimum.

Când se administrează în combinație cu un alt medicament antihipertensiv, poate fi necesară și modificarea dozei acestuia din urmă.

• Aplicație pentru copii

Nu se administrează persoanelor sub 18 ani.

Utilizați Diltiazem în timpul sarcinii

Diltiazemul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Dacă trebuie să luați medicamentul în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la una dintre componentele medicamentului;
• șoc cardiogen;
• bradicardie de tip sinusal;
• disfuncție ventriculară stângă sistolică (și în caz de infarct miocardic);
• formă severă de stenoză aortică;
• disfuncție renală sau hepatică;
• SSSU.

Este interzisă utilizarea împreună cu beta-blocante. Este necesară utilizarea cu precauție la stabilizarea ritmului cardiac la persoanele care suferă de tulburări hemodinamice.

Efecte secundare Diltiazem

Principalele efecte secundare:

• hipotensiune arterială temporară;
• tulburări de conducere și bradicardie;
• tahicardie și scăderea debitului cardiac;
• eozinofilie, slăbiciune, leșin, amețeli, tinitus și cefalgie;
• tulburări de potență, edem periferic, labilitate a dispoziției;
• hiperplazie în zona gingiilor mucoase și dispepsie;
• hiperglicemie, hiperemie și hipertermie;
• semne de alergie (mâncărime și erupții cutanate), eritem multiform;
• poliurie sau nicturie.

Supradozaj

În cazurile de intoxicație cu diltiazem, se observă o scădere a tensiunii arteriale, bloc intracardiac, bradicardie și insuficiență cardiacă.

Sunt necesare lavaj gastric și enterosorbenți. În plus, se efectuează hemoperfuzie și plasmafereză. Substanțele calcice se administrează intravenos ca antidot, fiind folosite și izoproterenol, atropină, dobutamină sau dopamină. Se poate efectua diureză forțată.

Dacă se observă bloc AV sever, trebuie efectuată stimularea cardiacă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu substanțe care blochează receptorii β-adrenergici poate provoca tulburări de conducere AV și progresia bradicardiei.

Medicamentul este capabil să crească nivelurile serice de digoxină (cu 20-60%).

Diltiazemul sporește activitatea antihipertensivă a diureticelor și a altor medicamente antihipertensive și potențează impactul negativ al fluorotanului asupra inimii.

Medicamentul reduce concentrațiile de diazepam din sânge.

Agenții blocanți ai receptorilor H2 (de exemplu, cimetidina) pot crește nivelurile serice de diltiazem.

Conditii de depozitare

Diltiazemul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Diltiazemul poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Blokaltsin, Dilren, Aldizem cu Dilcardia, Tiakem cu Dilcem și Cardil. În plus, lista include Diacordin, Cortiazem și Zilden.