Diazepam

Diazepamul este un medicament care aparține clasei benzodiazepinelor și este utilizat pe scară largă în medicină ca antiepileptic, sedativ, relaxant muscular și anxiolitic (medicament care reduce anxietatea).

Principalele utilizări medicale ale diazepamului includ:

1. Medicație antiepileptică: Diazepamul este adesea utilizat pentru a opri crizele epileptice, inclusiv status epilepticus, care este o criză severă și prelungită.
2. Sedare preprocedurală: Medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi sedare înainte de proceduri chirurgicale, endoscopii, proceduri diagnostice și alte intervenții medicale.
3. Relaxare musculară: Diazepamul poate fi utilizat pentru ameliorarea spasmelor și tensiunii musculare într-o varietate de afecțiuni, cum ar fi afecțiuni spastice, spasme musculare și sindroame de tensiune musculară.
4. Tratamentul anxietății: Diazepamul este unul dintre medicamentele utilizate pentru reducerea anxietății și ameliorarea atacurilor de panică și a tulburărilor de anxietate.
5. Tratament antidepresiv: Uneori, diazepamul poate fi utilizat ca adjuvant în tratamentul depresiei, în special în cazurile în care depresia este însoțită de anxietate sau tulburări de anxietate.

Diazepamul este de obicei disponibil sub formă de comprimate pentru administrare orală, sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă sau intramusculară și sub formă de granule dreptunghiulare pentru administrare rectală.

Indicaţii Diazepam

1. Epilepsie: Diazepamul poate fi utilizat pentru a opri sau a reduce convulsiile prelungite sau recurente de epilepsie, inclusiv status epilepticus, care este o afecțiune care necesită asistență medicală imediată.
2. Acțiune antianxiolitică: Diazepamul este utilizat pentru reducerea anxietății, a atacurilor de panică și a altor stări de anxietate.
3. Spasme musculare: Medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea spasmelor musculare, de exemplu în afecțiuni spastice, leziuni musculare sau afecțiuni postoperatorii.
4. Sedare preprocedurală și ameliorarea anxietății: Diazepamul poate fi utilizat pentru a oferi sedare și ameliorarea agitației psihomotorii înainte de proceduri chirurgicale sau diagnostice.
5. Sindromul de sevraj alcoolic: În cazurile de sindrom de sevraj alcoolic sever, diazepamul poate fi utilizat pentru a reduce simptomele de agitație, anxietate și delir.
6. Sindromul de detresă respiratorie: Diazepamul poate fi utilizat ca sedativ și anxiolitic la pacienții cu sindrom de detresă respiratorie.
7. Proceduri diagnostice și terapeutice: Medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi sedare și a reduce anxietatea pacienților în timpul procedurilor precum endoscopia, colonoscopia, cateterismul și altele.

Formularul de eliberare

Comprimate: Aceasta este una dintre cele mai comune forme de diazepam. Comprimatele sunt disponibile în diferite concentrații, de obicei de la 2 mg la 10 mg.

Farmacodinamica

1. Acțiune anxiolitică: Diazepamul are proprietăți anxiolitice, ceea ce înseamnă că poate reduce anxietatea și tensiunea. Realizează acest lucru prin creșterea inhibării activității în anumite zone ale creierului, în special în amigdală, care este asociată cu reglarea răspunsurilor emoționale.
2. Efect sedativ: Diazepamul are un efect sedativ, ceea ce înseamnă că este capabil să provoace relaxare, somnolență și scăderea agitației. Acest lucru se realizează și prin creșterea inhibiției în sistemul nervos central.
3. Acțiune relaxantă musculară: Diazepamul are capacitatea de a reduce tensiunea musculară și spasmele. Acest lucru este util în tratarea afecțiunilor asociate cu crampe sau spasme musculare.
4. Acțiune anticonvulsivantă: Diazepamul este utilizat pentru controlul activității convulsive deoarece este capabil să suprime excitabilitatea în sistemul nervos central și să prevină convulsiile.
5. Acțiune amnestică: Diazepamul poate provoca pierderi temporare de memorie sau amnezie, în special în doze mari, ceea ce îl face util în practica medicală atunci când se efectuează proceduri care pot provoca anxietate sau disconfort pacientului.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Diazepamul este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse de obicei la aproximativ 1-2 ore după administrare.
2. Distribuție: Diazepamul este foarte solubil în lipide și, prin urmare, este bine distribuit în tot organismul, inclusiv în creier și sistemul nervos central (SNC).
3. Metabolism: Diazepamul este metabolizat în ficat pentru a forma mai mulți metaboliți activi, inclusiv desmetildiazepam și oxazepam. Aceștia au, de asemenea, activitate farmacologică.
4. Eliminare: Timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului în organism este de aproximativ 20-100 de ore, în funcție de metaboliți. Se excretă în principal prin rinichi sub formă de conjugați.

Dozare și administrare

1. Pentru tulburări de anxietate și convulsii:

   • Adulților li se recomandă, de obicei, să înceapă tratamentul cu o doză de 2-10 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.
   • Pentru copii, doza este de obicei calculată în funcție de greutate și vârstă. Copiilor li se prescrie de obicei o doză de 0,1 până la 0,3 mg/kg pe zi, de asemenea, împărțită în mai multe doze.
   • Pentru convulsii, diazepamul poate fi utilizat sub formă de injecție administrată de personalul medical.

2. Pentru sedare și anestezie preoperatorie:

   • Pentru adulți, doza poate varia de la 5 la 20 mg, în funcție de sensibilitatea individuală la medicament și de nivelul necesar de sedare.
   • Pentru copii, doza se calculează în funcție de greutate și vârstă.

3. Pentru tratamentul insomniei:

   • Pentru adulți, se recomandă în general începerea tratamentului cu o doză de 5-15 mg administrată la culcare.
   • Pentru copii, doza se calculează individual, în funcție de vârstă și afecțiune.

4. Pentru tratamentul convulsiilor la copiii cu epilepsie:

   • Diazepamul poate fi utilizat și sub formă de supozitoare rectale pentru ameliorarea rapidă a convulsiilor la copii.

Utilizați Diazepam în timpul sarcinii

Utilizarea diazepamului în timpul sarcinii poate fi asociată cu anumite riscuri, în special dacă medicamentul este utilizat în primul trimestru sau în doze mari. Puncte cheie din studii:

1. Efecte asupra dezvoltării fetale: Studiile efectuate pe șobolani au arătat că diazepamul poate provoca modificări ale dezvoltării fetale, inclusiv anomalii comportamentale la urmași. Acest lucru se datorează capacității sale de a traversa bariera placentară și de a afecta dezvoltarea neuronală (Lyubimov și colab., 1974).
2. Riscul de malformații congenitale: Deși riscul general de malformații congenitale asociate cu diazepamul nu a fost stabilit definitiv, există dovezi că utilizarea acestuia poate fi asociată cu o incidență crescută a anumitor anomalii, cum ar fi malformațiile cardiace congenitale, dacă medicamentul este administrat în doze mari sau în combinație cu alte medicamente (Gidai și colab., 2008).
3. Efecte asupra nou-născuților: Au existat cazuri de sugari expuși la diazepam in utero care au prezentat probleme de adaptare după naștere, inclusiv scăderea variabilității ritmului cardiac, ceea ce poate indica efectele diazepamului asupra sistemului nervos (Geijn și colab., 1980).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la diazepam sau la alte benzodiazepine trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Miastenia gravis: Aceasta este o boală autoimună caracterizată prin slăbirea și oboseala mușchilor scheletici. Diazepamul poate agrava simptomele acestei afecțiuni.
3. Glaucom: Dacă aveți o presiune intraoculară crescută sau un unghi de închidere a arcului ocular crescut, trebuie evitată administrarea de diazepam, deoarece poate provoca o creștere a presiunii din interiorul ochiului.
4. Depresie respiratorie: Diazepamul poate deprima centrul respirator din creier și, prin urmare, este contraindicat în insuficiența respiratorie acută.
5. Insuficiență hepatică: În disfuncția hepatică severă, medicamentul se poate acumula în organism și îi poate crește efectele, așadar trebuie utilizat cu precauție.
6. Sarcina și alăptarea: Utilizarea diazepamului în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc pentru dezvoltarea fetală. Medicamentul este, de asemenea, excretat în laptele matern și poate afecta alăptarea.
7. Copii și adolescenți: Utilizarea diazepamului la copii poate fi contraindicată din cauza riscului de reacții adverse grave.
8. Intoxicație cu alcool sau medicamente: În aceste afecțiuni, diazepamul poate spori efectul deprimant asupra sistemului nervos central.

Efecte secundare Diazepam

1. Somnolență și oboseală: Acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale diazepamului. Pacienții pot prezenta somnolență, scăderea concentrării și timp de reacție redus.
2. Scăderea tonusului muscular și a coordonării: Diazepamul poate provoca slăbiciune musculară și scăderea coordonării.
3. Amețeli și dureri de cap: Unii pacienți pot prezenta amețeli sau dureri de cap în timp ce iau diazepam.
4. Pierderea memoriei: Unele persoane pot prezenta pierderi de memorie pe termen scurt sau dificultăți de concentrare în cazul utilizării pe termen lung a diazepamului.
5. Tensiune arterială scăzută: Diazepamul poate provoca scăderea tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli sau leșin.
6. Tulburări gastrointestinale: Include uscăciunea gurii, constipația sau diareea.
7. Dependență și sevraj: În cazul utilizării prelungite a diazepamului, se poate dezvolta dependență fizică și psihologică, iar întreruperea administrării medicamentului poate provoca simptome de sevraj.
8. Reacții alergice: În cazuri rare, pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau umflarea feței.

Supradozaj

1. Somnolență și o senzație generală de depresie: Pacientul poate prezenta somnolență profundă, răspuns scăzut la stimuli externi, letargie și dificultăți de percepție.
2. Depresie respiratorie: Respirația poate încetini până la punctul în care sângele nu mai primește suficient oxigen.
3. Hipotensiune arterială și colaps: Tensiunea arterială scăzută poate duce la colaps și pierderea conștienței.
4. Scăderea tonusului muscular: Pacientul poate prezenta hipotonie severă și pierderea controlului muscular, ceea ce poate duce la căderi sau pierderea mișcării.
5. Comă: În caz de supradozaj sever, poate apărea comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alcool: Alcoolul crește efectele diazepamului asupra sistemului nervos central, ceea ce poate duce la o relaxare musculară crescută, sedare și o coordonare scăzută. Acest lucru poate crește riscul de accidente, în special la conducerea vehiculelor sau la efectuarea altor activități periculoase.
2. Alte deprimante centrale: Utilizarea diazepamului împreună cu alte medicamente, cum ar fi opiaceele, barbituricele sau hipnoticele, poate duce la o depresie crescută a sistemului nervos central.
3. Medicamente pentru durere: Unele medicamente pentru durere, cum ar fi opiaceele, pot crește efectele diazepamului și pot crește riscul de reacții adverse.
4. Medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor mintale: Interacțiunile dintre diazepam și antidepresive, antipsihotice sau alte medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor mintale pot duce la creșterea sau scăderea efectelor atât ale diazepamului, cât și ale celorlalte medicamente.
5. Medicamente metabolizate prin intermediul citocromului P450: Diazepamul poate afecta metabolismul unor medicamente metabolizate prin intermediul sistemului citocromului P450 în ficat, ceea ce poate altera eficacitatea și/sau concentrațiile sanguine ale acestora.