Chloe

Chloe este un medicament antiandrogenic.

Indicaţii Chloe

Se utilizează pentru a elimina patologiile androgenice la femei:

• acnee, în special cea pronunțată, precum și cele însoțite de dezvoltarea proceselor inflamatorii sau a seboreei, precum și de formarea de noduli (acnee papulară-pustulară sau nodular-chistică);
• alopecie androgenică;
• hirsutism ușor.

Poate fi utilizat și ca contraceptiv (dar medicamentul este interzis pentru utilizare exclusivă ca contraceptiv; este prescris numai pentru tratamentul stărilor androgenice la femei).

Formularul de eliberare

Disponibil în comprimate, câte 21 sau 7 bucăți (comprimate placebo) per blister. În interiorul ambalajului - 1 sau 3 blistere.

[ 1 ]

Farmacodinamica

Acetatul de ciproteronă este componenta activă a medicamentului. Acesta încetinește acțiunea androgenilor produși de organismul feminin. Medicamentul permite tratarea patologiilor cauzate de legarea androgenilor sau a bolilor datorate hipersensibilității la acești hormoni.

În perioada de utilizare a Chloe, activitatea crescută a glandelor sebacee, factori importanți în dezvoltarea seboreei și acneei, încetinește. Datorită medicamentului, erupțiile cutanate existente dispar în decurs de 3-4 luni de la administrare. Seborezirea crescută a părului și a pielii scade mai rapid. Căderea părului, care este adesea observată în cazul seboreei, de obicei scade sau dispare.

Terapia este prescrisă femeilor de vârstă reproductivă care prezintă hirsutism moderat (în special pilozitate facială ușor crescută). Cu toate acestea, rezultatul devine vizibil după cel puțin câteva luni de terapie.

Pe lângă efectul antiandrogenic, componenta activă are proprietăți gestagenice pronunțate. Această circumstanță poate provoca tulburări ale ciclului menstrual. Acest lucru poate fi evitat prin combinarea substanței cu etinilestradiol (aceasta este combinația observată la Chloe). Această combinație este destul de eficientă, cu condiția ca medicamentul să fie utilizat ciclic, cu respectarea deplină a instrucțiunilor.

Efectul contraceptiv al medicamentului apare ca urmare a acțiunii combinate a diferiților factori, dintre care cel mai important este suprimarea procesului de ovulație, precum și modificările excreției cervicale. Pe lângă prevenirea sarcinii, combinația de estrogen/gestagen față de antiandrogen are avantaje suplimentare care pot ajuta în procesul decizional privind utilizarea sau nu a acestei metode contraceptive. Medicamentul ajută la o regularizare mai bună a ciclului, reduce durerea în timpul menstruației și reduce sângerările. Acest lucru ajută, de asemenea, la reducerea incidenței anemiei feriprive.

Există informații conform cărora utilizarea contracepției orale combinate în doze mari (0,05 mg de etinilestradiol) a determinat o scădere a probabilității de apariție a chisturilor ovariene, precum și a inflamației organelor pelvine, a sarcinii ectopice și a neoplasmelor benigne din glandele mamare. Un efect similar în urma utilizării unor doze mai mici de medicament trebuie încă confirmat.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Acetat de ciproteronă.

Când este administrată intern, substanța este absorbită rapid și complet. În ser, nivelul maxim se observă la aproximativ 1,6 ore după administrare și este egal cu 15 ng/ml. Indicatorii de biodisponibilitate sunt de 88%.

Substanța este sintetizată aproape complet doar cu albumina plasmatică. Aproximativ 3,5-4% din componenta serică totală este sub formă liberă. Etinilestradiolul provoacă o creștere a nivelului de globuline, este sintetizat cu hormoni sexuali, dar nu afectează legătura proteică a acetatului de ciproteronă. Volumul de distribuție al componentei este de 986±437 l.

Acetatul de ciproteronă este metabolizat aproape complet. Principalul produs de degradare plasmatică este 15β-OH-CPA, care se formează cu participarea enzimei CYP3A4 a hemoproteinei P450. Clearance-ul seric al substanței este de 3,6 ml/minut/kg.

Acetatul de ciproteronă seric scade în 2 perioade de eliminare, în care se înregistrează segmentele de înjumătățire plasmatică ale substanței - 0,8 ore și 2,3-3,3 zile. Substanța este excretată parțial neschimbată. Produșii de descompunere sunt excretați prin bilă și urină într-un raport de 2:1. Timpul de înjumătățire plasmatică al produșilor de descompunere este de aproximativ 1,8 zile.

Proprietățile farmacocinetice ale acetatului de ciproteronă nu se modifică sub influența indicilor globulinelor care sintetizează hormonii sexuali. Prin administrarea zilnică a medicamentului, indicele său crește de aproximativ 2,5 ori, iar în a doua etapă a ciclului de tratament atinge stabilitate.

Etinilestradiol.

Administrat oral, etinilestradiolul este absorbit complet și rapid. Concentrațiile serice maxime sunt atinse după 1,6 ore și sunt de aproximativ 71 pg/ml. În timpul absorbției și al primului pasaj hepatic, substanța este metabolizată, rezultând o biodisponibilitate generală medie de aproximativ 45%, cu o variabilitate individuală semnificativă (între 20-65%).

Etinilestradiolul este sintetizat destul de activ, dar și foarte specific cu albumina serică (98%) și stimulează, de asemenea, o creștere a nivelurilor serice de globuline care sintetizează hormoni sexuali. Volumul de distribuție este de aproximativ 2,8-8,6 l/kg.

Substanța suferă o conjugare generală în peretele intestinului subțire și, de asemenea, în ficat. Metabolismul are loc în principal prin hidroxilare aromatică, dar sunt legați un număr mare de diferiți produși de descompunere metilați și hidroxilați, care sunt liberi sau conjugați cu acid sulfuric și glucuronic. Coeficientul de clearance metabolic este de 2,3-7 ml/min/kg.

Nivelul de etinilestradiol scade în 2 perioade de înjumătățire plasmatică de aproximativ 10-20 de ore. Nu există excreție de substanță nemodificată, iar produșii de descompunere sunt excretați în bilă și urină într-un raport de 6:4. Timpul de înjumătățire plasmatică al produșilor de descompunere este de aproximativ 1 zi.

Valori stabile sunt atinse în a doua etapă a ciclului de tratament. Valorile serice sunt cu 60% mai mari decât doza individuală.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat regulat pentru a obține rezultatul dorit și a oferi efect contraceptiv. În timpul tratamentului, este necesar să se întrerupă administrarea altor medicamente hormonale.

Schema de administrare a Chloe este similară cu cea a majorității contraceptivelor orale combinate. Comprimatele trebuie administrate cel puțin în timpul a 3-4 cicluri menstruale după dispariția simptomelor bolii. Dacă simptomele reapar, tratamentul poate fi repetat la câteva săptămâni sau luni după finalizarea primului. Dacă medicamentul este utilizat neregulat, pot apărea sângerări între menstruații, iar proprietățile sale contraceptive și medicinale pot fi slăbite.

Comprimatele se administrează zilnic, întotdeauna aproximativ la aceeași oră. Dacă este necesar, pot fi administrate cu apă. Doza este de 1 comprimat pe zi, iar durata tratamentului este de 28 de zile. Este necesar să se înceapă un nou blister de comprimate după un interval de 7 zile de administrare a comprimatelor placebo, timp în care sângerarea cauzată de întreruperea tratamentului începe la aproximativ 2-3 zile de la ultima utilizare a medicamentului activ. După începerea unui nou blister, pacientul poate continua să sângereze.

Durata cursului depinde de severitatea patologiei. De obicei, durează câteva luni.

Se recomandă întreruperea utilizării medicamentului după 3-4 cicluri, după ce semnele bolii au dispărut complet.

Chiar dacă Chloe are și efect contraceptiv, nu poți continua să folosești pilulele doar pentru contracepție.

[ 14 ], [ 15 ]

Utilizați Chloe în timpul sarcinii

Femeilor însărcinate le este interzis să ia Chloe. Dacă apare o sarcină în timpul tratamentului, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.

Comprimatele nu trebuie utilizate în timpul alăptării. Acetatul de ciproteronă pătrunde în laptele matern și este transferat la sugar prin intermediul acestuia (aproximativ 0,2% din doza administrată de mamă - aproximativ 1 mcg/kg). În timpul alăptării, aproximativ 0,02% din doza zilnică de etinilestradiol administrată de mamă poate fi transferată la copil prin lapte.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță la componentele active ale medicamentului sau la elementele sale auxiliare;
• antecedente de patologii trombotice/tromboembolice arteriale sau venoase (cum ar fi TVP, infarct miocardic și embolie pulmonară) sau accident vascular cerebral;
• antecedente de semne prodromale de tromboză (de exemplu, angină pectorală sau accident vascular cerebral tranzitoriu);
• antecedente de atacuri de migrenă însoțite de manifestări neurologice focale;
• diabet zaharat, în care se observă leziuni vasculare;
• prezența unor factori multipli sau severi care pot duce la dezvoltarea trombozei arteriale sau venoase;
• antecedente de pancreatită care se dezvoltă pe fondul hipertrigliceridemiei severe;
• antecedente de tulburări hepatice funcționale severe (până când funcția hepatică revine la normal);
• antecedente de tumori hepatice (maligne sau benigne);
• suspectarea prezenței unor neoplasme maligne (de exemplu, în glandele mamare sau în organele genitale) care depind de hormonii sexuali;
• sângerări vaginale de origine necunoscută;
• Medicamentul nu este prescris bărbaților.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Efecte secundare Chloe

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• indicații de cercetare: modificarea indicelui greutății corporale;
• manifestări din partea sistemului nervos: apar adesea dureri de cap, iar ocazional atacuri de migrenă;
• organe vizuale: ocazional poate apărea hipersensibilitate la lentilele de contact;
• Tulburări gastrointestinale: apar frecvent dureri abdominale și greață; rareori se pot observa diaree și vărsături. Sunt posibile și alte tulburări digestive;
• straturile subcutanate și tegumentul: pot apărea diverse reacții cutanate (cum ar fi eritemul nodos sau eritemul multiform, precum și erupții cutanate);
• tulburări metabolice: retenția de lichide este ocazional posibilă;
• manifestări imune: hipersensibilitatea este rar observată;
• glandele mamare și organele de reproducere: apar adesea dureri în glandele mamare, precum și tensiunea acestora; mai rar, este posibilă mărirea lor; secrețiile din sân sau vagin apar foarte rar;
• Tulburări mintale: schimbările de dispoziție și stările depresive sunt frecvente; ocazional poate apărea tulburarea dorinței sexuale.

La pacienții cu o formă ereditară de edem Quincke, estrogenii externi pot crește manifestările bolii sau pot provoca apariția acesteia.

[ 13 ]

Supradozaj

Nu există informații despre dezvoltarea manifestărilor negative din cauza supradozajului de droguri. Semnele includ vărsături cu greață; la fetele tinere, apare o ușoară sângerare vaginală.

Medicamentul nu are antidoturi; terapia este simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile medicamentelor care conțin estrogen/progestativ cu alte medicamente pot duce la scăderea eficacității contraceptive sau la sângerări intermenstruale. Informații cheie privind interacțiunile sunt furnizate mai jos.

Procese metabolice în ficat: posibilă interacțiune cu medicamente inductoare ale enzimelor microsomale, care cresc nivelul coeficientului de purificare a hormonilor sexuali. Printre acestea se numără barbituricele și rifampicina cu primidonă, fenitoina și carbamazepina și, în plus, posibil topiramatul cu griseofulvină, precum și oxcarbazepina cu felbamat și produsele care conțin sunătoare.

În plus, există informații conform cărora medicamentele care inhibă proteaza HIV (cum ar fi ritonavirul) și, împreună cu acestea, NRTI-urile (de exemplu, nevirapina) sau combinațiile acestor medicamente pot afecta metabolismul hepatic.

Circulația portal-biliară. Conform rezultatelor testelor clinice individuale, se poate observa că procesul de circulație portal-biliară a estrogenilor poate scădea din cauza utilizării anumitor antibiotice (cele care pot reduce indicatorii de etinilestradiol: tetracicline și peniciline).

În cazul utilizării oricăruia dintre medicamentele menționate mai sus, femeia trebuie să utilizeze o metodă contraceptivă de barieră (sau orice alta) pe lângă Chloe în timpul perioadei de tratament. În timpul utilizării inductorilor enzimatici microzomali, este necesară utilizarea unei metode de barieră pe întreaga perioadă de tratament cu medicamentul corespunzător și apoi pentru încă 28 de zile după anularea acestuia. În cazul utilizării unui antibiotic (cu excepția griseofulvinei cu rifampicină), trebuie utilizată o metodă de barieră în prima săptămână după anularea medicamentului. În situația în care se utilizează în continuare contracepția de barieră și cutia de comprimate Chloe s-a terminat deja, puteți începe să luați medicamentul dintr-o cutie nouă, fără intervalul obișnuit.

Contracepția orală poate afecta metabolismul altor medicamente. În acest caz, indicii plasmatici și tisulari ai componentelor active ale medicamentului pot crește (pentru ciclosporină) sau scădea (pentru lamotrigetină).

Impact asupra datelor testelor de laborator. Utilizarea Chloe și a medicamentelor similare poate afecta datele unor teste de laborator. Printre acestea se numără caracteristicile biochimice ale funcției hepatice, precum și activitatea glandelor suprarenale cu rinichi și glanda tiroidă. În plus, nivelul plasmatic al proteinei (purtătoare) - care sintetizează globulina corticosteroidă. Împreună cu aceasta, fracțiile lipidice/lipoproteinice, caracteristicile fibrinolizei cu coagulare, precum și metabolismul carbohidraților. Adesea, astfel de modificări nu depășesc norma admisă.

Conditii de depozitare

Comprimatele nu trebuie lăsate la îndemâna copiilor mici. Temperatura maximă este de 25°C.

Termen de valabilitate

Chloe este potrivit pentru utilizare în termen de 3 ani de la data eliberării medicamentului.