Sellsept

CellCept este un medicament de bază după transplantul de organe.

Indicaţii Sellsept.

Medicamentul poate fi utilizat în combinație cu medicamente hormonale (corticosteroizi) și imunosupresoare (ciclosporină) la adulți și copii cu vârsta peste doisprezece ani. Indicațiile sunt - prevenirea și tratamentul terapeutic al respingerii organelor precum inima, rinichii și ficatul, precum și creșterea șanselor de supraviețuire ale pacienților.

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete sau capsule gravate. Zece bucăți într-un blister. Pachetul poate conține de la cinci la zece plăci.

Farmacodinamica

Pentru a preveni și trata respingerea organelor transplantate, medicamentul este utilizat în combinație cu ciclosporină, hormoni și globulină antitimocitară.

Acest lucru ajută la reducerea ineficienței tratamentului în primele șase luni după transplant, iar într-o doză zilnică de două grame reduce numărul de transplanturi decedate și mortalitatea pacienților în anul după transplant, în timp ce într-o doză zilnică de trei grame, dimpotrivă, crește numărul de pacienți care abandonează prematur studiul.

Comparativ cu azatioprina, CellCept are o rată semnificativ mai mică de deces, respingere și transplant ulterior, asigurând în același timp o supraviețuire similară la pacienții care primesc transplant renal primar.

În studiile preclinice, nu s-au detectat efecte carcinogene sau reducere a fertilității la șobolani atunci când dozele recomandate au fost dublate. MMF poate provoca instabilitate cromozomială numai la o doză care are efect citotoxic.

Testele pe animale indică faptul că, dacă doza este crescută de aproape 0,5 ori în timpul transplantului și de 0,3 ori în timpul transplantului de inimă, la prima generație apar diverse defecte de dezvoltare (fără efecte toxice asupra mamei).

Rezultatele studiilor toxicologice arată că organele sistemelor hematopoietic și limfatic sunt afectate în principal.

Datele non-clinice privind toxicitatea sunt în concordanță cu reacțiile adverse la medicament.

Farmacocinetica

După administrarea orală a medicamentului, are loc absorbția și metabolizarea imediată, formând metabolitul MFC. Biodisponibilitatea, atunci când este administrat oral, comparativ cu administrarea intravenoasă a CellCept, este de aproximativ 94%, dar concentrația nu este detectată cu această metodă de administrare.

Indicatorii concentrației (cu patruzeci la sută) și ASC (cu treizeci la sută) la șase luni după operație sunt mai mari decât în perioada de până la patruzeci de zile după aceasta.

Consumul de alimente nu afectează absorbția MFC, dar concentrația acestuia scade cu patruzeci la sută.

La șase până la doisprezece ore după administrarea medicamentului, există o a doua creștere a concentrației de CellCept. Aceasta indică debutul degradării hepato-intestinale. Dacă se prescrie concomitent colestiramină, ASC va scădea cu patruzeci la sută. Aceasta înseamnă încetarea circulației hepato-intestinale. Datele cercetărilor arată că MFC se leagă de proteinele plasmatice.

În timpul procesului de degradare hepato-intestinală, medicamentul este metabolizat sub influența glucuroniltransferazei cu formarea de glucuronidă fenolică.

Excreția are loc în principal prin rinichi (aproximativ 93%), din care 87% este sub formă de MFCG și 0,99% sub formă de MPA. Restul de 6% se excretă în fecale. O concentrație mare de MFCG poate fi excretată ușor prin hemodializă, dar această procedură nu elimină de obicei MPA și MFCG. Secretagogii acizilor biliari întrerup degradarea hepato-intestinală.

După cum arată studiile, două comprimate de 500 mg sunt echivalente cu patru capsule de 250 mg.

Rata de filtrare glomerulară este cu 30-75% mai mare la pacienții cu insuficiență renală cronică severă decât la persoanele sănătoase. Nu există date privind utilizarea frecventă a CellCept la această categorie de pacienți.

La persoanele cu ciroză hepatică alcoolică, farmacocinetica nu este modificată. Acest lucru ne permite să afirmăm că procesele patologice din parenchimul hepatic nu vor reprezenta o contraindicație pentru utilizarea Selsset.

Dozare și administrare

Doze terapeutice pentru utilizarea CellCept:

Avertizare:

• transplant de rinichi

Doza zilnică nu trebuie să depășească 3 grame. Cu toate acestea, studiile arată că administrarea a două grame va fi mai eficientă.

• transplant de inimă, transplant de ficat

Doza zilnică nu depășește 3 g.

Terapia unității de transplant renal

Trebuie luate trei grame pe zi. Doza inițială trebuie administrată cât mai curând posibil după transplant.

Persoanele cu insuficiență renală cronică: Nu consumați mai mult de două grame pe zi.

Persoanele peste 65 de ani. Cei care au suferit un transplant de rinichi nu ar trebui să ia mai mult de două grame.

Copii de la doisprezece ani:

• prevenirea respingerii unui rinichi transplantat. Pentru o suprafață de până la un metru și jumătate - o doză de 750 mg de 2 ori pe zi, mai mult de un metru și jumătate - două grame.
• terapia de respingere a transplantului renal. Ca și în cazul transplanturilor de inimă sau ficat, nu există informații despre posibila sa utilizare.

[ 1 ]

Utilizați Sellsept. în timpul sarcinii

CellCept crește semnificativ probabilitatea apariției malformațiilor fetale intrauterine (de exemplu, dezvoltarea anormală a organelor și sistemelor). Prin urmare, o pacientă care planifică o sarcină trebuie avertizată cu privire la astfel de posibile consecințe ale administrării medicamentului.

Tratamentul cu acest medicament nu trebuie început până când nu există un rezultat negativ clar al sarcinii. Înainte de începerea terapiei și la șase săptămâni după aceasta, pacienta trebuie să utilizeze două tipuri de contracepție în timpul actului sexual sau să se abțină de la acestea în timpul tratamentului, chiar dacă a fost diagnosticată cu infertilitate.

Terapia cu CellCept în timpul gestației trebuie utilizată numai dacă beneficiul pentru mamă depășește efectele negative asupra copilului.

De asemenea, este necesar să se facă o alegere între alăptare și terapia cu CellCept, deoarece nu există informații privind excreția medicamentului în laptele matern. Cu toate acestea, trebuie luat în considerare faptul că, în timpul studiilor la șobolani, MMF a fost prezent în laptele acestora.

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie utilizat în perioadele de exacerbare a patologiilor tractului gastrointestinal și în cazul oricărei sensibilități personale la componentele sale.

Efecte secundare Sellsept.

Din cauza prezenței procesului patologic subiacent și a utilizării combinate a CellCept cu alte medicamente, toate efectele nedorite ale tratamentului sunt reduse.

Cel mai adesea, pacienții pot prezenta: diaree, scăderea numărului de leucocite, intoxicație sanguină și vărsături.

Limfomul a fost înregistrat la unu la sută dintre pacienții care au suferit un transplant de organe, au luat CellCepts împreună cu alte imunosupresoare și au fost sub observație medicală timp de cel puțin un an. Carcinomul cutanat (cu excepția melanomului) a fost detectat în 1,6-4,2% din cazuri, alte tipuri - până la două procente. Observațiile pacienților timp de încă doi ani nu au adus modificări semnificative în datele privind neoplasmele maligne apărute după transplantul de organe.

Odată cu creșterea gradului de imunosupresie, crește proporțional riscul de a dezvolta infecții care apar la persoanele cu imunitate sever slăbită. Cele mai frecvente în acest caz au fost: candidoza pielii și a mucoaselor, precum și herpesul.

La copii, pacienții care iau CellCept prezintă reacții adverse precum diareea și anemia mai des decât adulții (în special sub șase ani), dar tipul și frecvența tuturor efectelor negative sunt similare cu cele ale adulților.

La vârste înaintate, riscul apariției diferitelor reacții adverse ale organismului la utilizarea CellCept este ceva mai mare decât la pacienții mai tineri. Prin urmare, acestei categorii de pacienți trebuie să i se prescrie o doză mai mică (două grame pe zi).

Dintre efectele secundare neînregistrate, cele mai frecvente sunt:

1. Colită
2. Inflamația pancreasului
3. Meningită
4. Leucoencefalopatie, tip multifocal
5. Anomalii de dezvoltare fetală

Supradozaj

Informațiile privind supradozajul de medicamente nu au fost înregistrate. Cu toate acestea, cele obținute în timpul studiilor ne permit să vorbim despre probabila apariție a imunosupresiei.

Dacă la un pacient apare agranulocitoză, doza trebuie redusă imediat sau administrarea CellCept trebuie întreruptă. De asemenea, colestiramina poate fi utilizată pentru îndepărtare, iar hemodializa va fi practic ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Aciclovir. În insuficiența renală, utilizarea combinată a medicamentelor va duce la o creștere a concentrației acestora în ser.
2. Ganciclovir. Nu afectează farmacocinetica. Dar atunci când sunt utilizate simultan, este necesară o monitorizare atentă a stării pacientului de către personalul medical.
3. Antiacidele care conțin magneziu și aluminiu reduc perioada de absorbție a CellCept.
4. Colestiramina. Reduce ASC cu până la patruzeci la sută atunci când se administrează un gram și jumătate de CellCept după administrarea a patru grame de trei ori pe zi, timp de patru zile. Colestiramina.
5. Ciclosporină. Selsept nu afectează ciclosporina. Dar atunci când sunt luate împreună, efectul MFC este redus la 50%.
6. Contraceptive orale. CellCept nu are efect. Deși, în timpul tratamentului cu acest medicament, este necesar să se utilizeze suplimentar și alte metode contraceptive.
7. Norfloxacină, Metronidazol. Un medicament antibacterian nu modifică biodisponibilitatea medicamentului. Dar o singură doză de CellCept împreună cu norfloxacină și metronidazol reduce semnificativ ASC (cu treizeci la sută).
8. Rifampicină. Atunci când se utilizează simultan medicamente și se efectuează transplantul simultan de plămâni și rinichi, este necesară modificarea dozei sub supravegherea personalului medical.
9. Augmentin, Ciprofloxacină. Prin utilizarea combinată a CellCept și a terapiei antibacteriene cu aceste medicamente, există o scădere a concentrației minime cu 54%. Apoi, dacă pacientul continuă terapia, acest efect scade, iar după terminarea antibioticelor, dispare.
10. Tacrolimus: Niciun efect, doar la pacienții stabili cu transplant hepatic ASC crește cu douăzeci la sută pentru Tacrolimus.
11. Blocante ale canalelor de calciu. Există o creștere a densității MFCG.
12. Vaccinuri cu virusuri vii. Nu poate fi utilizat împreună cu Selsept.

[ 2 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul aparține categoriei de medicamente puternice. A se păstra într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. A se păstra la o temperatură de maximum 30°C.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Medicamentul și-a dovedit potențialul maxim, fiind utilizat pe scară largă în diverse clinici de transplant. Este prescris pentru a preveni rejetul acut de organe. Datorită CellCept, rata de supraviețuire a pacienților după transplant este semnificativ crescută.

Termen de valabilitate

3 ani.