Cefepime

Cefepima este un antibiotic care aparține categoriei de cefalosporine de generația a 4-a.

[ 1 ]

Indicaţii Cefepime

Se utilizează pentru tratarea pneumoniei moderate sau severe cauzate de activitatea enterococilor și streptococilor, precum și a Klebsiella și a altor bacterii sensibile la efectele medicamentului.

În plus, medicamentul este utilizat pentru tratamentul:

• pentru infecții care afectează sistemul urinar (tip necomplicat sau complicat);
• în febra neutropenică;
• pentru infecții care afectează epiderma și țesuturile subcutanate (necomplicate).

Medicamentul este prescris pentru tratamentul formelor complicate de infecții care apar în zona abdominală (în combinație cu metronidazol).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice are loc sub formă de liofilizat injectabil, în flacoane de sticlă, câte 1 bucată într-o cutie. Poate fi produsă și în cantitate de 10 flacoane într-un blister, 10 blistere într-un ambalaj.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Efectul medicinal vizează distrugerea celulelor membranei bacteriene. Medicamentul are proprietăți bactericide.

Medicamentul are un puternic efect antibacterian asupra tulpinilor rezistente la activitatea aminoglicozidelor și a cefalosporinelor de generația a treia. Elementul activ pătrunde în celulele bacteriilor gram-negative cu viteză mare. Are o rezistență puternică la hidroliza multor β-lactamaze. Principala țintă a Cefepimei în interiorul celulelor este penicilina, care sintetizează proteinele.

Medicamentul afectează activitatea microorganismelor gram-negative și a microflorei gram-pozitive în testele in vitro, precum și in vivo (enterobacterii cu Klebsiella, streptococi, Proteus, Escherichia coli, Clostridia etc.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmacocinetica

Indicatori ai medicamentului în plasma sanguină după administrare intramusculară sau intravenoasă:

O porțiune a unui preparat medicinal	30 de minute	60 de minute	2 ore	4 ore	8 ore	12 ore
0,5 g intravenos	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenos	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenos	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuscular	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuscular	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuscular	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

În bilă cu urină și lichid peritoneal, precum și spută, secreții bronșice mucoase și vezică biliară, precum și apendice cu prostată, se observă și valori medicinale ale cefepimei.

Timpul mediu de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 2 ore. Voluntarii cărora li s-au administrat doze de până la 2000 mg (la intervale de 8 ore) timp de 9 zile nu au prezentat nicio acumulare a medicamentului în organism.

În timpul metabolismului, substanța este transformată în componenta N-metilpirolidină, care se transformă rapid în oxidul acestui element. Valorile medii ale clearance-ului total sunt de 120 ml/minut.

Cea mai mare parte a cefepimei se excretă prin rinichi, în principal prin filtrare glomerulară (clearance-ul intrarenal mediu este de 110 ml/min). Aproximativ 85% din componenta medicamentului (componentă nemodificată) se găsește în urină, precum și 1% din substanța N-metilpirolidină, aproximativ 6,8% din elementul oxid de N-metilpirolidină și aproximativ 2,5% din componenta epimer de cefepimă.

Sinteza proteinelor plasmatice ale cefepimei este mai mică de 19%. Nivelul medicamentului în serul sanguin nu este semnificativ.

Persoanele cu vârsta peste 65 de ani (cu funcție renală sănătoasă) nu trebuie să modifice doza medicamentului, deși ratele lor de clearance renal sunt mai mici.

Testele efectuate pe pacienți cu diferite grade de insuficiență renală au arătat că timpul de înjumătățire al medicamentului este prelungit. Timpul de înjumătățire mediu la pacienții cu forme severe ale afecțiunii (care necesită ședințe de dializă) este de 13 ore (hemodializă) sau 19 ore (dializă peritoneală).

[ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Medicația se administrează prin perfuzie intravenoasă (procedura durează cel puțin 30 de minute). Uneori, medicamentul poate fi administrat și intramuscular (pentru tratamentul patologiilor urogenitale cauzate de E. coli).

Terapia pentru pneumonia pulmonară: injectare intravenoasă a 1-2 g de medicament (de două ori pe zi) timp de 10 zile.

Tratamentul empiric al febrei neutropenice: administrarea intravenoasă a 2 g de medicament la intervale de 8 ore. Terapia trebuie efectuată până la recuperarea completă (de obicei, aceasta are loc în decurs de 10 zile).

Terapia infecțiilor din zona urogenitală: administrarea intravenoasă a 500-1000 mg de medicament la intervale de 12 ore. Ciclul de tratament este de aproximativ 7-10 zile.

Dacă pacientul prezintă o formă severă a patologiilor descrise mai sus, dimensiunea porției este crescută la 2 g, iar cursul terapiei durează 10 zile.

Persoanelor care efectuează ședințe de hemodializă li se administrează 1000 mg de medicament în prima zi a ciclului antibacterian, apoi 500 mg zilnic (pentru tratamentul febrei neutropenice, doza se crește la 1000 mg). Medicamentul trebuie administrat în perfuzie imediat după procedura de hemodializă.

Schema de diluare a liofilizatului pentru injectare intravenoasă: este necesară utilizarea unei soluții de dextroză 5% (se poate utiliza și soluție de NaCl 0,9%). Este necesară dizolvarea completă a pulberii.

Înainte de efectuarea unei injecții intramusculare, pulberea este dizolvată într-un lichid special pentru injecție care conține paraben sau alcool benzilic. Se poate utiliza și o soluție de lidocaină 0,5% sau 1%.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Cefepime în timpul sarcinii

Utilizarea Cefepimei în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru femeie este mai probabil să depășească riscul de complicații pentru făt.

Medicamentul se excretă în laptele matern (în cantități mici), motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Utilizarea medicamentului este contraindicată în prezența hipersensibilității la ingredientul activ al medicamentului, cefalosporine cu peniciline, precum și β-lactamice.

[ 13 ]

Efecte secundare Cefepime

Medicamentul poate provoca dezvoltarea unei alergii, care se manifestă ca o erupție epidermică, febră, TEN, mâncărime, MEE și simptome anafilactoide.

Terapia poate duce, de asemenea, la apariția unui rezultat pozitiv al testului Coombs.

După o injecție intramusculară, în zona în care se efectuează procedura apar roșeață și durere. În cazul injecției intravenoase, ocazional apare flebită.

Alte efecte secundare includ:

• tulburări ale sistemului nervos: amețeli, anxietate, confuzie sau neliniște, convulsii, dureri de cap și parestezii;
• probleme cu funcția urinară: disfuncție renală;
• simptome gastrointestinale: constipație, simptome dispeptice, durere epigastrică, colită pseudomembranoasă, greață și vărsături;
• tulburări de hematopoieză: în timpul tratamentului antibacterian apar ocazional sângerări și, în plus, apare leucopenie sau anemie. De asemenea, poate scădea nivelul neutrofilelor cu trombocite;
• tulburări ale sistemului respirator: apariția tusei;
• probleme cu funcția cardiovasculară: creșterea frecvenței cardiace, edem periferic și dispnee;
• indicații pentru teste diagnostice și de laborator: valori crescute ale PT, hipercalcemie sau hiperbilirubinemie, diagnosticul de hipercreatininemie, precum și valori crescute ale fosfatazei alcaline sau ale ureei și enzimelor hepatice;
• alte simptome: apariția durerilor în piept, candidozei orofaringiene, asteniei, durerilor în gât sau spate, precum și a suprainfecțiilor.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Supradozaj

Intoxicația provoacă potențarea efectelor secundare. Manifestările supradozajului: stare de comă sau stupoare, senzație de confuzie, mioclonii și halucinații.

Pentru tratament se utilizează proceduri simptomatice. Se poate utiliza hemodializa.

[ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Cefepima poate crește ototoxicitatea și efectele adverse asupra rinichilor atunci când este combinată cu aminoglicozide.

Este interzisă combinarea substanței medicinale cu heparină și alte medicamente antimicrobiene.

Medicamentul nu trebuie administrat în combinație cu metronidazol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Conditii de depozitare

Cefepima trebuie păstrată într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25 ^° C. Injecția preparată poate fi păstrată maximum 24 de ore (dacă temperatura este de până la 25 ^° C) și până la 1 săptămână (dacă medicamentul este păstrat la frigider).

[ 27 ], [ 28 ]

Termen de valabilitate

Cefepima poate fi utilizată în termen de 36 de luni de la data eliberării agentului terapeutic.

[ 29 ], [ 30 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu trebuie prescris sugarilor cu vârsta sub 2 luni.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Ladef, Efipim, Maksipim, precum și Movizar și Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenzii

Cefepima primește feedback pozitiv din partea pacienților care comentează pe forumuri. Se remarcă eficacitatea sa medicinală ridicată și faptul că este tolerată fără complicații (dacă sunt respectate toate instrucțiunile medicului).