Carbidopa și levodopa teva

Carbidopa și levodopa-Teva este un medicament antiparkinsonian combinat care conține un precursor metabolic al dopaminei (levodopa) și o substanță care inhibă dopa decarboxilaza periferică (carbidopa).

Se crede că simptomele paraliziei tremurătoare sunt cauzate de un deficit de dopamină. Atunci când nivelurile de dopamină sunt normale, aceasta este un neurotransmițător și este produsă de anumite celule ale creierului care controlează activitatea musculară. Prin urmare, se crede că tulburările de mișcare apar din cauza unui deficit de dopamină în organism.

Indicaţii Carbidopa și levodopa teva

Se utilizează în timpul paraliziei tremurătoare.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister. Există 5 sau 10 astfel de pachete într-un pachet.

Farmacodinamica

Activitatea antiparkinsoniană a levodopei este asociată cu transformarea acesteia în dopamină (datorită decarboxilării care are loc direct în sistemul nervos central), ca urmare a căreia lipsa dopaminei din celulele nervoase este compensată.

Carbidopa nu poate traversa bariera hematoencefalică; aceasta previne procesele de decarboxilare extracerebrală a levodopei, ceea ce crește pătrunderea acesteia în creier cu transformarea ulterioară în dopamină în sistemul nervos central. Aceste procese determină o atenuare a semnelor de paralizie tremurătoare la un număr mare de pacienți.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacocinetica

Ambele componente active ale medicamentului sunt bine absorbite; valorile Cmax plasmatice sunt observate după 1-3 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al levodopei (cu efectul carbidopei) este de aproximativ 2 ore. Sub influența carbidopei, excreția plasmatică a levodopei scade cu 50%. Sub influența carbidopei, levodopa este de obicei transformată în aminoacizi (o mică parte este transformată în derivați de catecolamină). Toate componentele metabolice ale levodopei cu carbidopa sunt excretate în urină.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Selectarea dozei zilnice optime de medicament se realizează prin titrare atentă pentru fiecare pacient în parte.

Ținând cont de intensitatea patologiei, poate dura aproximativ șase luni pentru a obține efectul optim al medicamentului.

Persoanele care nu utilizează levodopa.

Persoanele care încep să utilizeze medicamentul ar trebui să ia mai întâi o jumătate de comprimat de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, se adaugă încă o jumătate de comprimat zilnic sau cu pauze zilnice până când se obține cantitatea necesară de carbidopa.

Efectul medicamentos se dezvoltă imediat în ziua administrării (uneori chiar și după prima doză). Eficacitatea completă se obține după 7 zile (dacă se utilizează doar levodopa, aceasta poate dura săptămâni sau luni).

Persoanele care au utilizat levodopa.

Administrarea de levodopa trebuie întreruptă cu cel puțin 12 ore (sau 24 de ore dacă s-au utilizat medicamente cu eliberare prelungită) înainte de începerea tratamentului cu acest medicament. Levodopa poate fi administrată dimineața și apoi nu se poate utiliza seara. Doza trebuie să fie de aproximativ 20% din doza zilnică anterioară de levodopa.

Porțiunea inițială.

Persoanele care consumă mai puțin de 1,5 g de levodopa pe zi ar trebui să ia inițial 0,075-0,1 g de carbidopa, precum și 0,3-0,4 g de levodopa (se utilizează medicamentul cu o doză în proporția de 1:4 carbidopa/levodopa), în 3-4 doze.

Persoanelor care consumă mai mult de 1,5 g de levodopa pe zi li se prescrie inițial 1 comprimat de medicament de 3-4 ori pe zi.

Partea de întreținere.

Medicamentul trebuie utilizat ținând cont de caracteristicile individuale ale persoanei, modificând treptat doza (ținând cont de efectul medicinal).

Dacă este necesar să se administreze o cantitate mai mare de levodopa, doza poate fi crescută la 1 comprimat de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu 0,5-1 comprimat pe zi (în acest caz, nu se pot lua mai mult de 8 comprimate pe zi).

În cazurile în care se utilizează alți inhibitori de decarboxilază în timpul transferului unui pacient de la levodopa la Carbidopa și Levodopa-Teva, administrarea medicamentelor trebuie întreruptă cu cel puțin 12 ore înainte de utilizarea medicamentului. Administrarea medicamentului trebuie inițiată cu o doză similară volumului de levodopa și inhibitor de decarboxilază din medicamentele anterioare.

Persoanele care utilizează alte medicamente antiparkinsoniene.

Combinația de medicamente cu inhibitori MAO-B poate spori activitatea medicamentoasă a primilor în manifestările controlate ale diskineziei sau akineziei.

Tratamentul cu alți agenți antiparkinsonieni standard, alții decât levodopa, poate fi continuat în timp ce se administrează carbidopa împreună cu levodopa, deși dozele administrate pot necesita ajustări.

[ 7 ]

Utilizați Carbidopa și levodopa teva în timpul sarcinii

Nu există informații privind efectul Carbidopa și Levodopa-Teva asupra sarcinii, însă Levodopa și asocierea acesteia cu Carbidopa au dus la anomalii în dezvoltarea scheletului cu organe interne în timpul testelor pe animale. Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării și sarcinii. Femeile de vârstă reproductivă care utilizează medicamentul trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente.

Nu există informații despre dacă medicamentul se excretă în laptele matern. Pentru a preveni reacțiile adverse la sugari, trebuie luată decizia de a întrerupe administrarea medicamentului sau de a opri alăptarea (ținând cont de necesitatea ca femeia să îl ia).

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sensibilitate severă asociată cu ingredientele active ale medicamentului sau cu alte componente ale acestuia;
• glaucom;
• insuficiență cardiacă severă;
• aritmie cardiacă de natură severă;
• psihoză severă;
• utilizarea combinată cu IM MAO-A selectivi, precum și IM MAO neselectivi (cu excepția dozelor mici din unele IM MAO-B). Aceste medicamente trebuie întrerupte cu cel puțin 14 zile înainte de începerea utilizării medicamentului;
• boli epidermice suspecte sau nediagnosticate sau antecedente de melanom.

Medicamentul nu este prescris persoanelor care nu ar trebui să ia simpatomimetice.

Efecte secundare Carbidopa și levodopa teva

Simptomele negative care apar în timpul administrării de medicamente sunt de obicei legate de activitatea neurofarmacologică a dopaminei. De obicei, acestea dispar sau slăbesc după reducerea dozei.

Adesea, în timpul utilizării medicamentului, apare diskinezie (mișcări distonice, coreiforme și alte mișcări de natură involuntară). Dacă apar blefarospasme și spasme musculare, doza trebuie redusă.

Alte reacții adverse grave includ modificări mentale (psihoză cu gânduri paranoide, precum și depresie cu sau fără tendințe suicidare) și demență. Există raportări de hipersexualitate sau jocuri de noroc patologice, precum și creșterea libidoului (în special la utilizarea dozelor mari de medicament). Astfel de simptome dispar după reducerea dozei sau întreruperea administrării medicamentului.

Printre manifestările negative asociate cu levodopa și combinațiile sale:

• leziuni ale limfei și proceselor hematopoietice: anemie (și hemolitică), trombocitopenie sau leucopenie și agranulocitoză;
• tulburări imune: manifestări de intoleranță, inclusiv urticarie și edem Quincke;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: leșin, palpitații, flebită, tulburări de ritm cardiac, creșterea tensiunii arteriale, tendință la pierderea conștienței și simptome ortostatice, inclusiv scăderea tensiunii arteriale;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: ataxie, coree, bradikinezie sau diskinezie, amețeli și așa-numitul fenomen „on-off” (uneori apare la câteva luni sau ani după începerea terapiei cu levodopa; cel mai probabil, se dezvoltă din cauza progresiei bolii (în astfel de cazuri, poate fi necesară modificarea dimensiunii porțiilor și a intervalelor dintre administrările lor)). În plus, pot apărea trismus, distonie, tremor crescut care afectează mâinile, spasme musculare, manifestări motorii și extrapiramidale, parestezii, spasme musculare, SNM, pierderea conștienței și tendința de leșin, precum și tulburări de mers, convulsii și activarea sindromului oculosimpatic latent;
• Tulburări mintale: manie, depresie, confuzie, epuizare, coșmaruri și tentative de suicid. De asemenea, insomnie, amețeli, demență, delir, euforie, anxietate severă și halucinații. De asemenea, pe listă se numără modificări ale stării mentale (aceasta include psihoză temporară și gândire paranoidă), agitație, frică, convulsii, tulburări de gândire sau de mers, dureri de cap, dezorientare și amorțeală, precum și somnolență intensă bruscă;
• leziuni ale tractului gastrointestinal: disfagie, diaree, xerostomie, dispepsie, hipersalivație, bruxism și greață, precum și apariția unui gust amar, sughiț, vărsături și balonare, constipație, dureri abdominale, glosalgie, dureri de natură gastrointestinală, sângerări în interiorul tractului gastrointestinal, arsuri la nivelul limbii, salivă închisă la culoare și ulcere care afectează duodenul;
• probleme cu procesele metabolice: umflături, creștere sau pierdere în greutate și anorexie;
• afecțiuni asociate cu straturile subcutanate și epiderma: hiperhidroză, alopecie, mâncărime, activarea melanomului malign, hiperemie, erupții cutanate, transpirații închise la culoare și purpură reumatică;
• probleme cu sistemul respirator: răgușeală, dispnee, durere în zona toracică și dificultăți de respirație;
• leziuni ale structurii musculo-scheletice: spasme musculare;
• disfuncție urinară: incontinență sau retenție urinară, priapism și urină închisă la culoare;
• tulburări de vedere: diplopie, vedere încețoșată, spasm al privirii, midriază, blefarospasm, criză oculomotorie. Blefarospasmul poate fi un semn precoce de intoxicație;
• modificări ale rezultatelor testelor: valori crescute ale funcției hepatice (ALT, împreună cu fosfataza alcalină și AST, bilirubină, creatinină, LDH, acid uric și azot ureic din sânge), răspuns pozitiv la testul Coombs, niveluri crescute ale zahărului seric, hematocrit scăzut cu hemoglobină, bacteriurie și leucocitoză cu hematurie;
• altele: oboseală, senzație generală de slăbiciune, exacerbare bruscă a bolilor existente, deteriorarea stării de sănătate, hiperemie, înroșirea pielii feței și melanom de natură malignă;
• tulburări ale deciziilor impulsive: supraalimentare și nevoia impulsivă de a face cumpărături la administrarea de agoniști ai dopaminei sau a altor medicamente care conțin dopamină (inclusiv levodopa și carbidopa).

[ 6 ]

Supradozaj

Semnele precoce ale intoxicației includ: mișcări involuntare, spasme musculare, tulburări de ritm cardiac, creșterea tensiunii arteriale, blefarospasm tonic, pierderea poftei de mâncare și, odată cu aceasta, creșterea ritmului cardiac, insomnie, agitație asemănătoare anxietății, confuzie și senzație de neliniște.

Lavajul gastric trebuie efectuat imediat, împreună cu inducerea vărsăturilor.

Acțiuni simptomatice: perfuziile se utilizează cu precauție; trebuie luat în considerare gradul de permeabilitate a tractului respirator. În caz de aritmie, terapia se efectuează cu monitorizare ECG. Nu există date privind utilizarea dializei în intoxicații. Utilizarea piridoxinei va fi ineficientă.

[ 8 ], [ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă prudență la utilizarea împreună cu următoarele medicamente.

Medicamente antihipertensive.

La persoanele care utilizează anumite medicamente antihipertensive, utilizarea combinațiilor de levodopa și un inhibitor de decarboxilază a dus la colaps ortostatic simptomatic. Din acest motiv, doza agentului antihipertensiv trebuie ajustată în stadiul inițial al terapiei.

Antidepresive.

Există raportări izolate privind apariția reacțiilor adverse (inclusiv diskinezie și creșterea tensiunii arteriale) asociate cu asocierea de medicamente și triciclice.

Medicamentul este permis a fi utilizat numai împreună cu inhibitori selectivi de MAO-B, în dozele recomandate (de exemplu, cu selegilină).

Anestezice.

Când este administrat împreună cu anestezice, poate apărea aritmie.

Medicamente anticolinergice.

Acestea pot demonstra sinergie cu levodopa în reducerea tremorului, așa că această caracteristică este adesea utilizată pentru a crește efectul medicamentului. Dar trebuie luat în considerare faptul că o astfel de combinație poate duce la o exacerbare a mișcărilor necontrolate.

Dozele mari din aceste substanțe pot slăbi efectele pozitive ale levodopei, deoarece reduc rata de absorbție a acesteia, crescând astfel procesele metabolice intragastrice ale medicamentului.

Alte medicamente.

Benzodiazepinele, fenitoina, fenotiazinele, butirofenonele, papaverina și izoniazida pot slăbi activitatea medicamentoasă a levodopei.

Procesele metabolice ale levodopei sunt amplificate de administrarea de anticonvulsivante.

Deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi, persoanele care urmează o dietă bogată în proteine pot experimenta o absorbție scăzută a medicamentului.

Utilizarea carbidopei previne intensificarea proceselor metabolice cu conversia levodopei în dopamină, care apar sub influența piridoxinei. Medicamentul este aprobat pentru utilizare la persoanele cu parkinsonism care utilizează substanțe care conțin clorhidrat de piridoxină.

Administrarea în combinație cu selegilina poate provoca colaps ortostatic sever.

Medicamentele care conțin Fe pot inhiba absorbția levodopei.

Simpatomimeticele potențează simptomele negative ale levodopei asociate cu bolile cardiovasculare.

Amantadina și antagoniștii dopaminei pot fi asociați cu medicamentul. Când sunt utilizați împreună, pot fi necesare ajustări ale dozei.

Valorile plasmatice ale levodopei sunt crescute prin utilizarea metoclopramidei.

Administrarea împreună cu elemente care inhibă catecol metiltransferaza (entacaponă cu tolcaponă) poate crește nivelul de biodisponibilitate al levodopei.

Este permisă asocierea cu alte substanțe antiparkinsoniene care nu conțin levodopa.

[ 10 ]

Conditii de depozitare

Carbidopa și levodopa-teva trebuie păstrate într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă este de 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Termen de valabilitate

Carbidopa și levodopa-Teva pot fi utilizate în termen de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Nu există informații privind siguranța medicamentului în pediatrie, motiv pentru care nu se utilizează la persoanele sub 18 ani.

[ 14 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Levokom, Duodopa, Stalevo cu Levocarbeksal și Nakom.

[ 15 ]