Aponil

Aponil (nimesulidă) este un medicament utilizat pentru ameliorarea durerii și inflamației. Este un medicament antiinflamator (AINS) care are și efecte analgezice (analgezice) și antipiretice. Nimesulida este adesea utilizată pentru ameliorarea simptomelor bolilor reumatice, durerilor de dinți, durerilor de cap, durerilor musculare și altor afecțiuni.

Este important să rețineți că utilizarea nimesulidei trebuie efectuată în conformitate cu instrucțiunile și recomandările medicului. Acest medicament poate avea efecte secundare și contraindicații, iar automedicația cu acesta poate fi periculoasă. Înainte de a începe să utilizați nimesulidă, este important să consultați un medic specialist.

Indicaţii Aponila

• Boli reumatice: Aponil poate fi utilizat pentru tratarea artritei reumatoide, osteoartritei și a altor boli inflamatorii articulare.
• Dureri musculare: Poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii cauzate de întinderi musculare, întinderi musculare, spasme și alte afecțiuni musculare.
• Dureri de spate: Nimesulida poate ajuta la ameliorarea durerilor de spate, inclusiv a durerilor lombare și a durerilor de gât, cauzate de o varietate de motive, inclusiv tensiune musculară și inflamație.
• Durere de cap: Poate fi folosit pentru ameliorarea durerilor de cap, inclusiv a migrenelor și a tensiunii cerebrale.
• Durere de dinți: Aponil poate ajuta în cazul durerilor de dinți asociate cu cariile dentare, inflamația gingiilor sau după proceduri stomatologice.
• Simptome de răceală și gripă: Poate fi folosit și pentru reducerea febrei și ameliorarea simptomelor comune de răceală și gripă, cum ar fi febra și durerile de cap.

Formularul de eliberare

Comprimatele sunt cea mai comună formă de nimesulidă. Comprimatele pot avea doze diferite, ceea ce vă permite să selectați doza optimă pentru fiecare pacient.

Farmacodinamica

• Inhibarea ciclooxigenazei (COX): Nimesulida inhibă acțiunea enzimelor COX-1 și COX-2, care sunt implicate în conversia acidului arahidonic în prostaglandine. COX-2 este de obicei activată ca răspuns la procesele inflamatorii, în timp ce COX-1 este prezentă în țesuturi unde îndeplinește funcții fiziologice. Prin inhibarea COX-2, nimesulida reduce sinteza prostaglandinelor, ceea ce duce la o scădere a inflamației, durerii și febrei.
• Analgezie (efect analgezic): Prin reducerea nivelului de prostaglandine, nimesulida are un efect analgezic, ameliorând durerea în diverse afecțiuni, cum ar fi bolile reumatice, durerile musculare și durerile de cap.
• Acțiune antiinflamatorie: Deoarece prostaglandinele sunt mediatori cheie ai inflamației, inhibarea sintezei acestora ajută la reducerea intensității proceselor inflamatorii.
• Efect antipiretic: Nimesulida poate reduce temperatura corpului acționând asupra hipotalamusului din creier, care reglează termoreglarea.

Farmacocinetica

• Absorbție: Nimesulida este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile sanguine maxime sunt atinse de obicei la 2-4 ore după administrare.
• Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea nimesulidei este de aproximativ 90%, ceea ce înseamnă că aproape întreaga doză administrată intră în circulația sistemică.
• Metabolism: Nimesulida este metabolizată în ficat. Principalul metabolit este 4-hidroxinimesulida, care are și activitate farmacologică.
• Legarea de proteine: Aproximativ 99% din nimesulidă se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină.
• Distribuție: Nimesulida este distribuită uniform în organism și pătrunde în diverse țesuturi.
• Excreție: Nimesulida și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 50-60%) și intestine (aproximativ 40-50%) sub formă de metaboliți.
• Timpul de înjumătățire plasmatică: Timpul de înjumătățire plasmatică al nimesulidei este de aproximativ 2-4 ore.

Dozare și administrare

• Pentru adulți:

  • Doza inițială obișnuită este de 100 mg (1 comprimat sau capsulă) de două ori pe zi, după mese.
  • Doza zilnică maximă nu depășește de obicei 200 mg.

• Pentru copii:

  • Copiilor li se recomandă să li se prescrie o doză de nimesulidă în funcție de greutatea corporală și de vârstă. Doza pediatrică este de obicei stabilită de medic în funcție de caracteristicile individuale ale fiecărui copil.

• Durata admiterii:

  • Durata tratamentului cu nimesulidă este de obicei limitată la utilizare pe termen scurt, nu mai mult de 15 zile.
  • Dacă este necesară continuarea tratamentului, durata cursului trebuie discutată cu medicul.

• Utilizare la pacienții vârstnici:

  • Pentru pacienții vârstnici, poate fi necesară ajustarea dozei în funcție de funcția renală și hepatică.

• Utilizare în grupuri speciale:

  • În timpul sarcinii și alăptării, nimesulida este contraindicată sau poate fi utilizată numai sub strictă supraveghere medicală.
  • Pacienții cu boli gastrointestinale, astm, boli renale și hepatice trebuie să fie deosebit de atenți atunci când utilizează nimesulidă.

Utilizați Aponila în timpul sarcinii

• Riscul de anomalii congenitale:

  • Un studiu realizat în Italia a arătat că utilizarea nimesulidei în primul trimestru de sarcină poate fi asociată cu un risc crescut de anomalii congenitale ale tractului urinar la nou-născuți. Femeile care au luat nimesulide în primul trimestru au avut un risc de 2,6 ori mai mare de astfel de anomalii comparativ cu cele care nu au luat medicamentul (Cantarutti și colab., 2018).

• Efecte asupra sistemului cardiovascular al fătului:

  • Într-un alt caz, a fost raportată stenoza prematură a canalului arterial la făt, care a dus la hipertrofie ventriculară dreaptă. Aceasta a fost asociată cu utilizarea nimesulidă de către mamă în ultima parte a sarcinii (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnios:

  • Oligohidramnios (nivel scăzut de lichid amniotic) a fost raportat și la femeile care iau nimesulidă în timpul sarcinii, ceea ce poate duce la diverse complicații la făt (Grinceviciene și colab., 2016).

• Insuficiența renală la nou-născuți:

  • Nou-născuții expuși la nimesulidă în timpul sarcinii pot dezvolta insuficiență renală acută. Într-un caz, un copil a cărui mamă a luat nimesulidă în ultimele două săptămâni de sarcină a dezvoltat insuficiență renală oligurică, care s-a remis treptat după naștere (Landau și colab., 1999).

Contraindicații

• Ulcer gastric și ulcer duodenal: Utilizarea nimesulidei poate crește riscul de exacerbare a ulcerului gastric și a sângerărilor gastrointestinale.
• Afecțiuni asociate cu un risc crescut de sângerare: De exemplu, diateză hemoragică, tulburări de coagulare a sângelui, diateză hemoragică etc.
• Insuficiență hepatică: Nimesulida este metabolizată în ficat, deci utilizarea sa poate fi contraindicată în caz de disfuncție a acestui organ.
• Insuficiență renală: Deoarece nimesulida și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, dacă funcția lor este afectată, medicamentul se poate acumula, ceea ce crește riscul de reacții adverse.
• Astm, rinită cu polipi nazali și rinită cauzată de aspirină și alte AINS: La unii pacienți, nimesulida poate provoca bronhospasm, în special la persoanele cu astm sau rinită alergică.
• Sarcina și alăptarea: Utilizarea nimesulidei în timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru, poate fi contraindicată din cauza riscului pentru făt. În plus, nimesulida poate fi excretată în laptele matern, așadar utilizarea sa în timpul alăptării poate fi nedorită.
• Copii și adolescenți: Utilizarea nimesulidei la copiii cu vârsta sub 12 ani poate fi contraindicată din cauza lipsei de date suficiente privind eficacitatea și siguranța la această grupă de vârstă.

Efecte secundare Aponila

• Tulburări gastrointestinale: Include dispepsie (disfuncție stomacală), greață, vărsături, diaree, balonare și dureri abdominale.
• Ulcerații gastrointestinale: Nimesulida poate crește riscul de apariție a ulcerelor gastrice sau intestinale, precum și a sângerărilor gastrointestinale.
• Reacții alergice: Includ erupții cutanate, mâncărime, umflare, angioedem, dermatită alergică și rareori șoc anafilactic.
• Afectări renale și hepatice: Rareori, nimesulida poate provoca leziuni renale sau hepatice, care se manifestă prin creșterea nivelului indicatorilor corespunzători în sânge.
• Sistem nervos central: Pot apărea dureri de cap, amețeli, somnolență, insomnie, anxietate și iritabilitate.
• Reacții sistemice: includ astenie (slăbiciune), creșterea temperaturii corporale, hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută), edem periferic.
• Reacții cutanate și la nivelul anexelor: Pot apărea urticarie, fotodermatită, roșeață a pielii și căderea părului.
• Alte reacții: Posibilă afectare a vederii, alopecie (căderea părului), creșterea nivelului de potasiu în sânge (hiperkaliemie), modificări ale tensiunii arteriale (anemie, trombocitopenie), anurie (lipsa urinării), atac de astm bronșic.

Supradozaj

Semnele de supradozaj pot include greață, vărsături, dureri abdominale, somnolență, dureri de cap, hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută) și posibile probleme renale și hepatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Medicamente care cresc riscul de complicații ale ulcerului: cum ar fi glucocorticoizii, anticoagulantele (de exemplu, warfarina), agenții antiplachetari (de exemplu, acidul acetilsalicilic), serticonazolul, ketoconazolul, eritromicina, ciclosporina etc.
• Medicamente care cresc riscul de afectare renală și hepatică: de exemplu, diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), litiu, metotrexat, ciclosporină etc.
• Medicamente care cresc riscul de sângerare: De exemplu, anticoagulante, agenți antiplachetari, glucocorticoizi, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), care reduc nivelurile plachetare (de exemplu, ticlopidina).
• Medicamente care cresc riscul de afectare a mucoasei gastrointestinale: cum ar fi alcoolul, coxibii, glucocorticoizii, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), anticoagulantele, agenții antiplachetari etc.
• Medicamente care reduc eficacitatea nimesulidei: De exemplu, aspirina și alte AINS, care pot concura pentru situsul de legare cu COX-1 și COX-2.