Aprovel

Aprovel este denumirea comercială a unui medicament al cărui principal ingredient activ este irbesartanul. Irbesartanul aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II (ARA II) sau blocante ale receptorilor angiotensinei. Este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale (tensiune arterială crescută) și pentru protejarea rinichilor la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 însoțit de proteine în urină (microalbuminurie) pentru a preveni progresia bolii renale cronice.

Irbesartanul acționează prin blocarea acțiunii angiotensinei II, care este un hormon vasoconstrictor puternic. Prin blocarea receptorilor de angiotensină, irbesartanul dilată vasele de sânge și reduce rezistența vasculară, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale. De asemenea, poate ajuta la reducerea solicitării asupra rinichilor și la protejarea acestora de daunele asociate cu hipertensiunea arterială și diabetul.

Indicaţii Aprovelz

• Hipertensiune arterială: Aprovel este utilizat pentru scăderea tensiunii arteriale crescute la pacienții adulți. Poate ajuta la prevenirea complicațiilor asociate cu hipertensiunea arterială, cum ar fi accidentul vascular cerebral, infarctul miocardic și leziunile renale.
• Boală renală cronică la pacienții cu diabet zaharat de tip 2: Aprovel poate fi prescris pentru a proteja rinichii și a reduce progresia bolii renale cronice la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, în special la cei cu microalbuminurie (proteine în urină).
• Insuficiență cardiacă: În unele cazuri, Aprovel poate fi utilizat pentru tratarea insuficienței cardiace la pacienți, în special dacă aceștia nu tolerează inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA) sau dacă inhibitorii ECA nu sunt suficient de eficienți.

Formularul de eliberare

Aprovel este adesea produs sub formă de comprimate pentru administrare orală. Comprimatele sunt disponibile în diferite doze, permițând selectarea dozei optime în funcție de nevoile individuale ale pacientului.

Farmacodinamica

• Blocarea receptorilor de angiotensină II: Irbesartanul se leagă de receptorii de angiotensină II din țesutul vascular și alte organe, interferând cu efectele acestui hormon. Angiotensina II provoacă în mod normal vasoconstricție, creșterea tensiunii arteriale și stimulează, de asemenea, eliberarea de aldosteron, ceea ce duce la retenție de sodiu și apă. Blocarea receptorilor de angiotensină II cu irbesartan provoacă vasodilatație și o scădere a tensiunii arteriale.
• Scăderea rezistenței vasculare periferice: Deoarece irbesartanul blochează efectele vasoconstrictoare ale angiotensinei II, aceasta duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice, ceea ce, la rândul său, contribuie la reducerea tensiunii arteriale.
• Reducerea volumului de muncă asupra inimii: Prin reducerea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare, irbesartanul reduce volumul de muncă asupra inimii, ceea ce poate fi benefic pentru pacienții cu insuficiență cardiacă.
• Protecție renală: Irbesartanul poate avea un efect protector asupra rinichilor, în special la pacienții cu diabet zaharat, prin prevenirea progresiei proteinelor în urină (microalbuminurie) și menținerea funcției renale.

Farmacocinetica

• Absorbție: Irbesartanul este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile sanguine maxime sunt atinse de obicei la 1-2 ore după administrare.
• Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea irbesartanului după administrare orală este de aproximativ 60-80% din doză.
• Metabolism: Irbesartanul este metabolizat extensiv în ficat, unde este oxidat și glucuronidat. Principalii metaboliți sunt irbesartan-2-O-glucuronidă și irbesartan-3-carboximetil eter.
• Legarea de proteine: Aproximativ 90-95% din irbesartan se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină.
• Distribuție: Volumul de distribuție al irbesartanului este de aproximativ 53-93 litri. Pătrunde bine în țesuturi, inclusiv rinichi, ficat și inimă.
• Excreție: Aproximativ 20% din doză este excretată nemodificată prin rinichi, iar restul prin materiile fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică al irbesartanului este de aproximativ 11-15 ore.
• Efectul alimentelor: Alimentele nu au un efect clinic semnificativ asupra absorbției irbesartanului, așadar medicamentul poate fi administrat cu sau fără alimente.

Dozare și administrare

1. Hipertensiune arterială:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 150 mg o dată pe zi.
   • Dacă este necesară o scădere suplimentară a tensiunii arteriale, doza poate fi crescută până la maxim, care este de obicei 300 mg o dată pe zi.
   • La pacienții cu hipertensiune arterială moderată până la severă și diabet zaharat, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 300 mg.

2. Diabetul zaharat cu microalbuminurie:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 150 mg o dată pe zi.
   • Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 300 mg pe zi.

3. Insuficienţă cardiacă:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 75 mg o dată pe zi.
   • Dacă este bine tolerată, doza poate fi crescută la 150 mg și apoi până la 300 mg pe zi, în funcție de răspunsul la tratament.

Irbesartanul se administrează de obicei o dată pe zi, cu sau fără alimente. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu apă.

Utilizați Aprovelz în timpul sarcinii

• Fetotoxicitate:

  • Studiile au arătat că inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) și antagoniștii receptorilor angiotensinei II pot provoca fetotoxicitate atunci când sunt administrați în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Au fost raportate cazuri de exencefalie și agenezie renală unilaterală la fetușii femeilor care au luat irbesartan în timpul sarcinii (Boix și colab., 2005).

• Rezultate negative ale sarcinii:

  • Un studiu care a analizat utilizarea antagoniștilor receptorilor de angiotensină II în timpul sarcinii a constatat că utilizarea pe termen lung a acestor medicamente a fost asociată cu un risc ridicat de rezultate adverse ale sarcinii, inclusiv întârzieri în dezvoltarea membrelor și avort spontan (Velázquez-Armenta și colab., 2007).

• Efect asupra fătului:

  • Utilizarea irbesartanului înainte de concepție și la începutul sarcinii poate duce la restricționarea creșterii fetale și la un risc crescut de rezultate adverse. Într-un caz, o femeie care lua irbesartan a fost diagnosticată cu un făt cu sindrom Turner și dezvoltare întârziată a membrelor (Velázquez-Armenta și colab., 2007).

Contraindicații

• Hipersensibilitate: Medicamentul este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la irbesartan sau la oricare dintre componentele medicamentului. Aceasta se poate manifesta prin reacții alergice, inclusiv erupție cutanată, mâncărime, umflarea feței sau dificultăți de respirație.
• Sarcina: Utilizarea Aprovel este contraindicată în timpul sarcinii, în special în trimestrul al doilea și al treilea, deoarece poate duce la apariția unor anomalii severe la făt, cum ar fi scăderea funcției renale, hipoplazia craniului și a zonei posterioare a creierului.
• Alăptare: Aprovel se excretă în laptele matern, de aceea utilizarea sa este contraindicată în timpul alăptării.
• Coagularea sângelui: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări de sângerare sau la pacienții care primesc anticoagulante.
• Hipotensiune arterială simptomatică: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipotensiune arterială severă, deoarece irbesartanul poate provoca o scădere a tensiunii arteriale.
• Insuficiență cardiacă: Aprovel trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, în special dacă există insuficiență renală concomitentă.
• Asocierea cu Alskept (alfa-lisinopril): Utilizarea concomitentă de Aprovel și Alskept este contraindicată din cauza riscului de efecte hipotensive.

Efecte secundare Aprovelz

• Scăderea tensiunii arteriale: Aceasta este una dintre acțiunile tipice ale medicamentului. În cazuri rare, poate provoca hipotensiune arterială (o scădere severă a tensiunii arteriale), în special la pacienții cu hipovolemie severă (conținut scăzut de lichide în organism), ceea ce poate duce la amețeli sau leșin.
• Durere de cap: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap în timp ce iau Aprovel.
• Amețeli și somnolență: Acest lucru este valabil și pentru posibilele reacții adverse, în special la începutul tratamentului sau la modificarea dozei.
• Hiperkaliemie: În cazuri rare, Aprovel poate determina concentrații crescute de potasiu în sânge, ceea ce poate fi periculos, în special la pacienții cu insuficiență renală sau la administrarea altor medicamente care pot crește, de asemenea, concentrațiile de potasiu.
• Reacții alergice: Acestea pot include erupții cutanate, mâncărime, urticarie, umflarea feței sau dificultăți de respirație. Dacă apar semne de alergie, întrerupeți administrarea de Aprovel și consultați un medic.
• Creșterea nivelurilor de uree și creatinină din sânge: Aceasta poate apărea la unii pacienți, în special la cei cu funcție renală afectată.
• Dureri musculare sau articulare: Aceasta poate fi, de asemenea, o reacție adversă la Aprovel.

Supradozaj

• O scădere bruscă a tensiunii arteriale, care poate duce la amețeli și leșin.
• Somnolență, letargie și o senzație generală de slăbiciune.
• Sunt posibile și aritmii cardiace sau probleme respiratorii.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Medicamente care cresc riscul de hiperkaliemie: Aprovel poate crește concentrația de potasiu din sânge atunci când este administrat concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, amilorid), suplimente de potasiu sau alte medicamente care pot, de asemenea, crește concentrația de potasiu.
• Alte medicamente antihipertensive: Utilizarea concomitentă a Aprovel cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), antagoniștii calciului sau beta-blocantele, poate duce la o creștere a efectului hipotensiv.
• Medicamente care cresc riscul de hipotensiune arterială: Utilizarea concomitentă a Aprovel cu alcool, antidepresive, sedative sau hipnotice poate intensifica efectul hipotensiv și poate crește riscul de hipotensiune ortostatică (scădere a tensiunii arteriale la schimbarea poziției corpului).
• Litiu: Irbesartanul poate reduce clearance-ul litiului, ceea ce poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de litiu și la efecte toxice.
• Medicamente nefrotoxice: Irbesartanul poate crește nefrotoxicitatea unor medicamente, în special a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și a medicamentelor metabolizate în rinichi.