Androcurus

Androcur (ciproteronă) este un medicament adesea utilizat în terapia hormonală, în special în ginecologie și endocrinologie. Este cunoscut pe scară largă pentru efectele sale de blocare a androgenilor și antiestrogenice.

Ciproterona este un antagonist androgenic care acționează prin blocarea receptorilor androgenici și inhibarea sintezei de testosteron. De asemenea, are proprietăți antiestrogenice prin blocarea receptorilor estrogenici.

Indicaţii Androcura

Androcur poate fi utilizat pentru tratarea tulburărilor hormonale, cum ar fi hiperandrogenismul și tumorile dependente de hormoni, și ca o componentă a terapiei hormonale la persoanele transgender.

Formularul de eliberare

Androcur este disponibil sub diferite forme, inclusiv comprimate pentru administrare orală.

Farmacodinamica

1. Acțiune de blocare a androgenilor: Androcur este un antagonist androgenic și blochează receptorii androgenilor, cum ar fi testosteronul și dihidrotestosteronul (DHT). Aceasta are ca rezultat o reducere a efectului androgenilor asupra țesuturilor, ceea ce poate fi util în diverse afecțiuni asociate cu excesul de androgeni, cum ar fi hiperandrogenismul sau tumorile dependente de hormoni.
2. Acțiune antiestrogenică: Pe lângă blocarea androgenilor, Androcur are și capacitatea de a bloca receptorii de estrogen. Acest lucru poate fi util în anumite afecțiuni asociate cu excesul de estrogen sau atunci când este necesar să se reducă nivelul de estrogen din organism.
3. Efecte suplimentare: Pe lângă activitatea sa hormonală, Androcur poate avea și un efect antigonadotrop, adică poate reduce producția de hormoni gonadotropi (hormoni de eliberare a gonadotropinei) de către glanda pituitară, ceea ce poate duce la o scădere a secreției gonadale și la o scădere a producției de hormoni gonadali.
4. Efecte terapeutice: Toate proprietățile farmacodinamice menționate mai sus ale Androcur asigură eficacitatea sa în tratamentul diferitelor afecțiuni, cum ar fi hiperandrogenismul, sindromul ovarelor polichistice, acneea, tumorile hormonodependente și în terapia hormonală la persoanele transgender.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Ciproterona este în general absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Absorbția poate fi variabilă și depinde de prezența alimentelor în stomac.
2. Metabolism: Ciproterona este metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare și conjugare. Principalul metabolit este 15β-hidroxiciproterona, care are și activitate antiandrogenică.
3. Distribuție: Ciproterona se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină. Se poate acumula și în țesuturile cu conținut ridicat de grăsimi, cum ar fi țesutul adipos.
4. Excreție: Ciproterona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, atât sub formă nemodificată, cât și ca metaboliți. O parte din medicament poate fi, de asemenea, excretat în bilă, prin intestin.
5. Timpul de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al ciproteronei poate varia în funcție de caracteristicile individuale și de doză. De obicei, este de câteva ore.

Dozare și administrare

1. Terapie hormonală:

   • Pentru a reduce nivelurile de androgeni și a trata hiperandrogenismul la femei: Doza inițială obișnuită este de 25-50 mg ciproteronă pe zi. Doza poate fi crescută la 100 mg pe zi, în funcție de răspunsul la tratament și de toleranță. Medicamentul se administrează de obicei într-o anumită perioadă a ciclului menstrual sau continuu în combinație cu estrogeni.
   • Pentru scăderea libidoului și stimularea androgenică la bărbați: Doza inițială este de obicei 50-100 mg ciproteronă pe zi, dar poate fi crescută la 200 mg pe zi, după cum este necesar.

2. Terapia hormonală în medicina de gen:

   • Pentru supresia androgenică la femeile transgender (MtF): Doza poate varia în funcție de nevoile individuale, dar este de obicei de 50-200 mg ciproteronă pe zi în combinație cu estrogeni.
   • Pentru suprimarea libidoului și a stimulării androgenice la bărbații transgender (FtM): Doza este de obicei de 100-200 mg ciproteronă pe zi, dar poate fi ajustată după cum este necesar.

3. Utilizare în tratamentul acneei: Pentru tratamentul acneei, doza poate varia de la 50 la 100 mg de Androcur pe zi, administrată pe o perioadă de timp.

Utilizați Androcura în timpul sarcinii

1. Efect asupra dezvoltării fetale:

   • Studiile efectuate pe șoareci au arătat că utilizarea acetatului de ciproteronă în timpul sarcinii poate încetini creșterea fetală și poate crește incidența anomaliilor congenitale, cum ar fi palatoschizisul și anomaliile tractului urinar. Acest lucru se datorează efectelor antiandrogenice și progestative ale medicamentului (Saal, 1978).

2. Efecte teratogene:

   • Un alt studiu efectuat pe șoareci a constatat că acetatul de ciproteronă administrat la începutul sarcinii poate provoca o scădere dependentă de doză a greutății fetale și o creștere a incidenței anomaliilor congenitale, cum ar fi exencefalia și anomaliile cardiace (Eibs și colab., 1982).

3. Feminizarea fetușilor masculi:

   • Acetatul de ciproteronă poate provoca feminizarea fetușilor masculini datorită proprietăților sale antiandrogenice, ceea ce face ca utilizarea sa în timpul sarcinii să fie nedorită (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilizare în timpul sarcinii:

   • Din cauza posibilelor efecte teratogene și a efectelor asupra dezvoltării fetale, acetatul de ciproteronă nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Acest lucru este susținut de datele privind capacitatea sa de a provoca anomalii congenitale severe la fetușii de animale (Saal, 1978).

Contraindicații

1. Tumori hormonodependente: Androcur poate stimula creșterea tumorii, așadar este contraindicat în prezența sau suspiciunea de tumori hormonodependente, cum ar fi cancerul de sân sau endometrial.
2. Complicații tromboembolice: Administrarea de Androcur poate crește riscul de complicații tromboembolice, așadar este contraindicat la pacienții cu predispoziție la tromboză sau cu antecedente de tromboflebită sau tromboembolism.
3. Insuficiență hepatică: Medicamentul este metabolizat în ficat, deci utilizarea sa poate fi contraindicată în insuficiența hepatică severă.
4. Diabet zaharat: Administrarea de Androcur poate afecta nivelurile de glucoză din sânge, așadar trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu diabet zaharat.
5. Hiperkaliemie: Medicamentul poate provoca hiperkaliemie (niveluri crescute de potasiu în sânge), de aceea este contraindicat în cazurile de dezechilibru electrolitic sau în cazul administrării altor medicamente care pot crește nivelul de potasiu din sânge.
6. Sarcina și alăptare: Medicamentul poate avea un efect teratogen asupra fătului, de aceea utilizarea sa în timpul sarcinii este contraindicată. De asemenea, nu se recomandă utilizarea sa în timpul alăptării.
7. Hipersensibilitate la medicament: Medicamentul trebuie evitat în caz de hipersensibilitate cunoscută la ciproteronă sau la oricare dintre componentele sale.

Efecte secundare Androcura

1. Complicații tromboembolice: Includ tromboză și embolie a diferitelor vase, cum ar fi tromboza venoasă, embolia pulmonară și alte evenimente tromboembolice. Acesta este unul dintre cele mai grave efecte secundare ale ciproteronei.
2. Risc crescut de cancer mamar: Androcur poate crește riscul de apariție a cancerului mamar la femei.
3. Disfuncție hepatică: Include creșterea enzimelor hepatice, hepatită și chiar insuficiență hepatică.
4. Insuficiență renală: Pot apărea valori crescute ale creatininei sanguine și alte insuficiențe renale.
5. Dezechilibre electrolitice: Include hiperkaliemie, hipernatremie și alte dezechilibre electrolitice.
6. Scăderea libidoului și a funcției sexuale: Bărbații și femeile pot prezenta scăderea libidoului, disfuncție erectilă, anorgasmie și alte disfuncții sexuale.
7. Modificări în greutate: Pot apărea creșteri sau pierderi în greutate.
8. Nereguli menstruale: Femeile pot prezenta nereguli menstruale, inclusiv amenoree și sângerări anormale.
9. Tulburări de dispoziție: Include depresie, anxietate, modificări ale dispoziției și alte tulburări de sănătate mintală.
10. Tulburări de somn: Pot apărea insomnie și alte tulburări de somn.

Supradozaj

1. Somnolență sau senzație de slăbiciune.
2. Amețeli sau pierderea conștienței.
3. Tulburări de ritm cardiac, inclusiv bătăi rapide sau lente ale inimii.
4. Tulburări digestive, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau dureri abdominale.
5. Hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu în sânge).
6. Alte reacții adverse asociate cu medicamentul.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Anticoagulante: Androcur poate amplifica efectele anticoagulantelor precum warfarina, ceea ce poate duce la un risc crescut de sângerare. Este necesară monitorizarea atentă a timpului de protrombină (PT) și a raportului internațional normalizat (INR) în cazul administrării concomitente.
2. Medicamente cu efect hiperkaliemic: Utilizarea concomitentă a Androcur cu medicamente care pot crește nivelul de potasiu din sânge (de exemplu, diuretice care economisesc potasiu sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) poate duce la dezvoltarea hiperkaliemiei.
3. Medicamente metabolizate de citocromul P450: Androcur poate modifica activitatea enzimelor citocromului P450 din ficat, ceea ce poate afecta metabolismul multor alte medicamente, cum ar fi ciclosporina, teofilina, tacrolimusul și altele.
4. Medicamente care afectează cardiotoxicitatea: Utilizarea concomitentă a Androcur cu medicamente care pot crește cardiotoxicitatea (de exemplu, antibiotice aminoglicozidice sau medicamente antiaritmice) poate crește riscul de complicații cardiace.
5. Medicamente care afectează funcția hepatică: Androcur poate interacționa cu alte medicamente care afectează, de asemenea, funcția hepatică, ceea ce poate duce la o hepatotoxicitate crescută.