Medicamente cu steroizi anabolizanți: concepte de bază

Pentru a înțelege cum afectează steroizii anabolizanți organismul nostru, este necesar să introducem câteva concepte. Nu vă fie teamă - nu sunt necesare cunoștințe speciale din partea dumneavoastră.

O substanță se numește endogenă dacă este produsă de organism (testosteronul endogen este testosteronul produs de organism) și exogenă dacă intră în organism din exterior. Toate căile existente de administrare a medicamentelor pot fi împărțite în două mari grupe: enterală (prin tractul digestiv) și parenterală (ocolind tractul digestiv). Primele includ: administrarea pe cale orală, absorbția sub limbă (sublingual), administrarea în duoden și în rect (rectal); cele din urmă includ administrarea medicamentelor prin injecție, de obicei într-un mușchi, sub piele sau într-o venă. În ceea ce privește medicamentele steroizi anabolizanți care ne interesează, acestea se administrează fie pe cale orală, fie prin injecție intramusculară; rareori are sens să le administrăm sublingual. Medicamente precum insulina sau hormonul de creștere se administrează prin injecții subcutanate.

Medicamentele administrate pe cale digestivă trebuie să treacă prin ficat înainte de a intra în fluxul sanguin general. Ficatul este mereu în gardă, protejând organismul nostru de substanțe străine, multe dintre ele putând fi otrăvitoare. Ficatul va distruge, în măsura posibilului, orice substanță pe care o consideră străină. Astfel, cantitatea de substanță activă care intră în fluxul sanguin general este de obicei mai mică decât cantitatea introdusă în organism. Raportul dintre primul și al doilea număr se numește biodisponibilitatea medicamentului. Simplu spus, biodisponibilitatea arată ce procent din cantitatea administrată de medicament va funcționa efectiv.

Majoritatea medicamentelor suferă biotransformări în organism, adică diverse transformări. Există două tipuri principale de transformare a medicamentelor: transformarea metabolică și conjugarea. Prima înseamnă transformarea substanțelor datorită oxidării, a doua este un proces biosintetic însoțit de adăugarea unui număr de grupări chimice sau molecule de compuși endogeni la medicament sau la metaboliții acestuia. Steroizii anabolizanți suferă atât transformare metabolică, cât și conjugarea ulterioară în organism.

Aproape toate transformările care au loc în corpul uman necesită un anumit ajutor „din exterior”. Dacă nu ați uitat complet cursul de chimie de la școală, vă veți aminti cu ușurință că substanțele care accelerează reacțiile chimice se numesc catalizatori. Catalizatorii reacțiilor chimice care au loc în orice organism viu se numesc enzime. Dar, pe lângă catalizatori, există și alte substanțe care încetinesc reacțiile chimice. Numele lor este inhibitori.

Efectul medicamentelor este determinat în mare măsură de doza lor: cu cât aceasta este mai mare, cu atât efectul medicamentului se dezvoltă mai rapid, în funcție de doză, severitate, durată și, uneori, natura efectului se modifică. O doză este cantitatea de medicament pentru o singură doză - aceasta este o singură doză. Dozele sunt împărțite în prag, terapeutic mediu, terapeutic maxim, toxice și letale.

• Doza prag este doza la care un medicament provoacă un efect biologic inițial.
• Doza terapeutică medie este doza la care medicamentele produc efectul farmacoterapeutic necesar la majoritatea pacienților.
• Dozele terapeutice mai mari sunt utilizate atunci când efectul dorit nu este obținut cu doze terapeutice medii; este demn de remarcat faptul că, în cazul dozelor terapeutice mai mari, efectele secundare ale utilizării medicamentului nu sunt încă exprimate.
• În doze toxice, medicamentele încep să provoace efecte toxice care sunt periculoase pentru organism.
• Ei bine, cred că nu trebuie să-ți explic ce sunt dozele letale.

Diferența dintre doza prag și doza toxică a unui medicament se numește interval terapeutic.

Utilizarea repetată a medicamentelor duce adesea la o scădere a eficacității lor. Acest fenomen se numește toleranță (obișnuință) și poate fi asociat cu o scădere a absorbției substanței, o creștere a ratei de inactivare a acesteia sau o creștere a intensității excreției. Obișnuința cu o serie de substanțe se poate datora scăderii sensibilității formațiunilor receptorilor la acestea sau unei scăderi a densității acestora în țesuturi.

Pentru a evalua rata de eliminare a substanțelor din organism, se utilizează un parametru precum timpul de înjumătățire (sau înjumătățirea, după cum preferați). Timpul de înjumătățire este timpul după care concentrația substanței active în plasma sanguină scade exact la jumătate. De asemenea, merită să ținem cont de faptul că timpul de înjumătățire este determinat nu numai de eliminarea substanței din organism, ci și de biotransformarea și depunerea acesteia. Acum, despre receptori, aceștia servesc drept una dintre „țintele” medicamentelor. Receptorii sunt numiți grupuri active de molecule substrat cu care substanța interacționează. Receptorii, ca și alte molecule, au un anumit timp de înjumătățire: o reducere a acestei perioade duce la o scădere a numărului de receptori corespunzători din organism și o prelungire, în mod firesc, la o creștere a acestui număr. Să ne distragem de la toți ceilalți receptori, în viitor ne vom interesa doar de receptorii hormonali și vom acorda o atenție deosebită receptorilor androgeni. Toți receptorii hormonali pot fi împărțiți în două mari categorii: receptori din interiorul celulelor (aceștia includ receptori pentru hormonii steroizi și tiroidieni) și receptori de pe suprafața celulară (toți ceilalți, inclusiv receptori pentru hormonul de creștere, factorul de creștere asemănător insulinei, insulină și receptori adrenergici). Trebuie menționat că numărul receptorilor de pe suprafața celulară poate scădea (acest fenomen se numește reglare negativă), iar sensibilitatea la medicamentul corespunzător poate scădea astfel. Receptorii din interiorul celulelor nu sunt supuși reglarii negative (cel puțin, nu există dovezi documentare în acest sens).

Receptorii androgeni (RA) se încadrează, desigur, și ei în definiția generală a receptorilor. Simplu spus, receptorii androgeni sunt molecule proteice foarte mari, constând din aproximativ 1000 de aminoacizi și situate în interiorul celulelor. Trebuie spus că sunt diferite celule, nu doar fibre musculare. Anterior, se credea că există mai multe tipuri de receptori androgeni; acum toată lumea știe că există doar unul.

Trebuie menționat că moleculele unor substanțe diferite se pot lega de același receptor. Efectul pe care îl provoacă variază, de asemenea, semnificativ. Substanțele ale căror molecule se leagă de receptori sunt împărțite în două mari grupe - agoniști și antagoniști. Agoniștii sunt acele substanțe ale căror molecule, legându-se de receptori, provoacă un efect biologic. Dacă vorbim despre receptori hormonali, agoniștii lor copiază acțiunea hormonilor endogeni, mai mult sau mai puțin cu succes. Hormonii endogeni înșiși, desigur, sunt, de asemenea, agoniști. Antagoniștii se leagă, de asemenea, de receptori, dar nu produc niciun efect. Antagoniștii sunt un fel de „câine în iesle”: fără capacitatea de a activa receptorul, ei în același timp nu permit agoniștilor să se alăture receptorilor și să facă ceva „util”. Utilizarea antagoniștilor la prima vedere pare inutilă, dar numai la prima vedere. Acest grup de substanțe include, de exemplu, unele medicamente antiestrogenice; prin blocarea receptorilor de estrogen, acestea elimină practic riscul efectelor secundare asociate cu aromatizarea AAS.

Ei bine, acestea sunt probabil toate conceptele de bază de care avem nevoie pentru a înțelege cum funcționează medicamentele steroizi anabolizanți.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]