Teofilină

Teofilina are efect bronhodilatator.

Indicaţii Teofilină

Se utilizează pentru sindromul de bronho-obstrucție cauzat de diverși factori:

• BA (ca medicament de elecție în cazurile de astm provocat de efort fizic și, de asemenea, ca remediu suplimentar pentru alte forme ale bolii);
• bronșită obstructivă cronică ;
• emfizem pulmonar, hipertensiune arterială sau boli de inimă;
• sindromul de edem care se dezvoltă din cauza patologiei renale (terapie combinată);
• apnee în somn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de comprimate, care au o formă prelungită. Volumul comprimatelor este de 0,1, 0,2 sau 0,3 g de substanță. În interiorul cutiei există 20, 30 sau 50 de comprimate.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Teofilina este un derivat purinic și un bronhodilatator. Medicamentul inhibă activitatea PDE, crescând astfel acumularea de cAMP în țesuturi, ajută la blocarea terminațiilor purinice și, în același timp, reduce cantitatea de ioni de calciu transferați prin canalele peretelui celular și reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi.

Prin promovarea relaxării mușchilor vaselor de sânge (în special a vaselor din epidermă și rinichi cu creier) și bronhiilor, medicamentul duce la un efect vasodilatator periferic și, în plus, potențează circulația sanguină renală și are un efect diuretic moderat. Medicamentul stabilizează celulele labrocitelor și inhibă, de asemenea, procesele de eliberare a conductorilor simptomelor alergice.

Medicamentul potențează carcinomul ciliar central (CCM), îmbunătățește procesele respiratorii din diafragmă, crește capacitatea funcțională a mușchilor respiratori și intercostali și stimulează activitatea centrului respirator. În sânge, reduce nivelul de dioxid de carbon și stabilizează aportul de oxigen. În hipokaliemie, potențează ventilația pulmonară.

Medicamentul îmbunătățește, de asemenea, circulația coronariană, stimulează activitatea mușchilor cardiaci, crește forța și frecvența contracțiilor acestora și, în plus, reduce nevoia de oxigen. Reduce rezistența vasculară pulmonară și presiunea din circulația pulmonară. Medicamentul dilată căile biliare (extrahepatice) și previne agregarea plachetară, inhibând procesul de activare plachetară și PG E2-α. În plus, crește rezistența globulelor roșii la deformare, afectând pozitiv caracteristicile reologice ale sângelui. Încetinește formarea trombilor și stabilizează microcirculația.

Eliberarea prelungită a ingredientului activ duce la atingerea indicatorilor terapeutici în plasmă după 3-5 ore și permite menținerea acestui nivel timp de 10-12 ore. Drept urmare, administrarea medicamentului de 2 ori pe zi poate oferi un efect medicinal constant.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinetica

Medicamentul are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, precum și indicatori de biodisponibilitate de aproximativ 88-100%. Sinteza cu proteine este de aproximativ 60%. Valorile Tmax fluctuează în jurul a 6 ore. Substanța trece prin placentă și este excretată în laptele matern.

Medicamentul trece prin procese metabolice în proporție de 90% în interiorul ficatului, la care participă enzimele hemoproteinei P450 (cea mai importantă fiind CYP1A2). În acest caz, se eliberează principalii produși metabolici - 3-metilxantină, precum și acid 1,3-dimetiluric.

Produșii metabolici ai medicamentului, și odată cu aceștia încă 7-13% din elementul neschimbat (la copii această cifră ajunge la 50%), sunt excretați prin rinichi. Din cauza proceselor metabolice incomplete la nou-născuți, excreția majorității medicamentului are loc sub formă de cafeină.

La persoanele care nu fumează, timpul de înjumătățire al medicamentului este de 6-12 ore, iar la fumători scade la 4-5 ore. La persoanele cu afecțiuni renale sau hepatice, precum și alcoolism, indicatorul T1/2 este prelungit.

În caz de insuficiență hepatică sau respiratorie, ICC, febră severă, virusuri și la grupele de vârstă de până la 12 luni sau peste 55 de ani, valorile clearance-ului total sunt reduse.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozare și administrare

Se recomandă selectarea dozei medicamentului individual pentru fiecare pacient.

Doza zilnică inițială medie este de 0,4 g. Dacă medicamentul este tolerat la această doză fără complicații, este permisă creșterea acesteia de 1 ori cu aproximativ 25%. Dozele trebuie crescute la intervale de 2-3 zile până la obținerea rezultatului terapeutic optim.

Dozele zilnice maxime care pot fi administrate fără monitorizarea nivelurilor de teofilină din sânge sunt: 18 mg/kg (adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 16 ani) și 13 mg/kg (grupa de vârstă de 16 ani și peste).

Dacă administrarea dozelor de mai sus nu are efect (este necesară creșterea porției) sau dacă apar manifestări toxice, tratamentul ulterior trebuie efectuat în contextul monitorizării regulate a valorilor plasmatice ale medicamentului. Dozele optime sunt considerate a fi între 10-20 mcg/ml. Dozele mai mici nu au eficacitatea necesară, iar dozele mai mari nu duc la o potențare semnificativă a efectului, dar cresc brusc probabilitatea dezvoltării simptomelor negative.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Utilizați Teofilină în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentului în timpul alăptării sau sarcinii este permisă doar ocazional și cu extremă precauție.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• gastrită hiperacidă;
• ulcere în interiorul tractului gastrointestinal în stadiul acut, precum și sângerări în aceeași zonă;
• crize epileptice;
• valori scăzute sau crescute ale tensiunii arteriale cu manifestări severe;
• formă hemoragică de accident vascular cerebral;
• tahiaritmie severă;
• hemoragie în zona retinei;
• prezența unei sensibilități puternice la teofilină, precum și la alți derivați de xantină (pentoxifilină cu teobromină și cafeină).

Se impune prudență la utilizarea în următoarele cazuri:

• insuficiență coronariană severă (aceasta include stadiul acut al infarctului miocardic și al anginei pectorale);
• cardiomiopatie hipertrofică cu formă obstructivă;
• ateroscleroză vasculară;
• ICC;
• insuficiență hepatică sau renală;
• apariția frecventă a extrasistolei ventriculare;
• creșterea pregătirii pentru convulsii;
• adenom de prostată;
• ulcer diagnosticat anterior în interiorul tractului gastrointestinal sau sângerare recentă în aceeași zonă;
• hipertermie prelungită;
• hipotiroidism sau hipertiroidism;
• GERD;
• utilizare la persoanele în vârstă.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efecte secundare Teofilină

Administrarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• Disfuncție a SNC: amețeli, tremor, senzație de iritabilitate, agitație sau anxietate, precum și insomnie și dureri de cap;
• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: palpitații, cardialgie, tahicardie (observată și la făt în cazul consumului de droguri în trimestrul al 3-lea), aritmie, scăderea tensiunii arteriale și creșterea frecvenței atacurilor de angină pectorală;
• leziuni care afectează organele digestive: diaree, exacerbarea ulcerelor, arsuri la stomac, gastralgie, greață, precum și reflux gastroesofagian (GERD), vărsături și pierderea poftei de mâncare (cu utilizare prelungită);
• simptome de alergie: mâncărime și erupții cutanate pe epidermă și, pe lângă acestea, o stare febrilă;
• Altele: durere toracică, hematurie, tahipnee, hiperhidroză, înroșirea feței, hipoglicemie, diureză crescută și albuminurie.

Adesea, atunci când doza de medicament este redusă, severitatea simptomelor negative scade și ea.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Supradozaj

Intoxicația cu medicament duce la următoarele tulburări: diaree, sângerări în tractul gastrointestinal, pierderea poftei de mâncare, greață, până la vărsături (uneori cu sânge) și gastralgie. În plus, se manifestă hiperemie facială, aritmie ventriculară, tahicardie și tahipnee. De asemenea, se observă senzație de anxietate, tremor, insomnie, agitație motorie, convulsii și fotofobie.

În intoxicațiile severe pot apărea convulsii epileptoide (în special la copii), confuzie, hipoxie, acidoză metabolică, hiperglicemie, precum și necroză a mușchilor scheletici, hipokaliemie, scăderea tensiunii arteriale și insuficiență renală cu mioglobinurie.

Pentru a elimina tulburările, este necesară anularea medicației, efectuarea lavajului gastric, prescrierea cărbunelui activ și a laxativelor, precum și efectuarea lavajului intestinal (folosind polietilen glicol și electroliți). În plus, se efectuează proceduri de sorbție plasmatică, diureză forțată și hemosorpție; se poate efectua și hemodializa, dar este ineficientă. De asemenea, se prescriu măsuri simptomatice.

În caz de greață severă însoțită de vărsături, se administrează intravenos metoclopramidă sau ondansetron.

Dacă apar convulsii, este necesar să se asigure și să se controleze permeabilitatea căilor respiratorii și, în același timp, să se efectueze oxigenoterapie. Atacul poate fi oprit cu diazepam (0,1-0,3 mg/kg (maxim 10 mg) intravenos).

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Rata de eliminare a teofilinei scade atunci când medicamentul este combinat cu alopurinol, lincomicină și macrolide, precum și cu cimetidină, propranolol, contraceptive orale și izoprenalină.

Utilizarea împreună cu β-blocante (în special cele neselective) poate provoca bronhoconstricție, ceea ce slăbește efectul bronhodilatator al teofilinei și, în plus, este posibilă o scădere a activității β-blocantelor în sine.

Efectul terapeutic al teofilinei este potențat atunci când este utilizat împreună cu cafeina, substanțe care stimulează activitatea receptorilor β2-adrenergici, precum și cu furosemid.

Aminoglutetimida crește excreția teofilinei, ceea ce poate slăbi efectul său medicinal.

Asocierea cu disulfiram sau aciclovir crește concentrațiile sanguine ale medicamentului, ceea ce potențează probabilitatea apariției efectelor secundare.

Utilizarea concomitentă cu diltiazem, nifedipină, precum și cu felodipină sau verapamil are adesea un efect slab sau moderat asupra nivelurilor sanguine ale medicamentului, dar nu modifică severitatea efectului său bronhodilatator (există raportări de potențare a manifestărilor negative atunci când este combinat cu verapamil sau nifedipină).

Utilizarea medicamentului împreună cu săruri de litiu poate slăbi proprietățile medicinale ale acestora.

Combinația medicamentului cu fenitoină duce la o slăbire reciprocă a eficacității terapeutice și la o scădere a indicatorilor elementelor lor active.

Efectul medicinal al medicamentului este slăbit atunci când este combinat cu izoniazidă, carbamazepină, precum și sulfinpirazonă, fenobarbital sau rifampicină.

O creștere semnificativă a nivelului sanguin al medicamentului se dezvoltă atunci când este utilizat împreună cu enoxacină sau alte fluorochinolone.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Conditii de depozitare

Teofilina trebuie păstrată la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Termen de valabilitate

Teofilina poate fi utilizată în termen de 36 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

[ 51 ], [ 52 ]

Aplicație pentru copii

Teofilina sub formă orală standard nu trebuie utilizată la copiii sub 3 ani; comprimatele cu eliberare prelungită sunt interzise pentru utilizare la copiii sub 12 ani.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Eufillin, Teobromină, Teofedrina-N cu Diprofilină și, de asemenea, Neo-Teofedrina.

[ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ], [ 67 ]

Recenzii

Teofilina primește recenzii destul de bune din partea medicilor, deși nu 100% pozitive, deoarece medicamentul are totuși unele efecte negative. Acest lucru se datorează faptului că doar un medic experimentat, cu toate cunoștințele necesare, poate prescrie medicamentul. De exemplu, acesta ar trebui să știe că medicamentul este ineficient în ameliorarea atacurilor acute, în timp ce demonstrează rezultate excelente cu tratamentul pe termen lung. În același timp, este necesar să se țină cont de istoricul medical al pacientului, de sensibilitatea sa individuală, de prezența patologiilor concomitente, de utilizarea altor medicamente și de alte lucruri pe care o persoană obișnuită, care nu are practica medicală adecvată, nu le poate face. De aceea, teofilina trebuie utilizată exclusiv pe bază de rețetă - în acest caz, rezultatul terapiei va fi pozitiv.