Medicamente pentru tratamentul glaucomului

Tratamentul medical al glaucomului a început la sfârșitul anilor 1800, folosind fizostigmină și pilocarpină. În SUA, tratamentul glaucomului începe, de obicei, cu numirea de medicamente locale.

[1], [2]

Descriere și fiziologie

Tratamentul glaucomului începe cu utilizarea unui regim terapeutic standard, cu excepția cazurilor foarte severe, când, de exemplu, presiunea intraoculară este mai mare de 40 mm Hg. Sau există riscul de pierdere a vederii centrale. De obicei, un medicament este prescris în picături numai într-un singur ochi, cu oa doua examinare pentru a evalua eficacitatea în 3-6 săptămâni. Eficacitatea este determinată prin compararea diferenței de presiune intraoculară asupra celor doi ochi înainte de tratament și după terapia inițială. De exemplu, dacă înainte de tratament, presiunea intraoculară a fost de 30 mm Hg. OD (oculus dexter - ochiul drept) și 33 mmHg. OS (oculus sinister - ochiul stâng), iar după terapia primară a ochiului drept, presiunea intraoculară a ajuns la 20 mm Hg. OD și 23 mm Hg. OS, se consideră că medicamentul este ineficient. Dacă după tratament, presiunea intraoculară este de 25 mm Hg. OD și 34 mm Hg. OS, atunci medicamentul este eficient.

Există mai multe clase de medicamente diferite. Toate aceste medicamente reduc nivelul presiunii intraoculare prin diferite mecanisme. Mărimea presiunii intraoculare este determinată de echilibrul dintre secreția și scurgerea umorului apos. Medicamentele inhibă fie secreția, fie măresc debitul. Următoarele capitole descriu mecanismele de acțiune, efectele frecvente frecvente și contraindicațiile pentru diferite clase de medicamente.

Toți doctorii sunt recomandați, atunci când prescriu un medicament, citiți cu atenție instrucțiunile de pe ambalaj. Cifrele reflectă concentrațiile de soluții și dozele de medicamente administrate pe cale orală care sunt utilizate în SUA.

Clase și exemple de medicamente farmacologice

Medicament	Doza utilizată
A-agoniști
Apralonidina (iopidina)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Beta-blocant
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optipransolol)	0,3%
Timolol polihidrat (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Antagoniști ai anhidrazei carbonice - pe cale orală
Acetazolamida (diamoto)	125-500 mg
Metazolamida (neptazan, glauctab)	25-50 mg
Inhibitori ai anhidrazei carbonice - la nivel local
Brgzolamida (hormon)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Preparate hiperosmolar
Glicerina (Osmoglin)	Soluție 50%
Izosorbid (abdomen)	Soluție 4%
Manitol (osmitrol)	Soluție 5% -20%
Miotic
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilocarpina clorhidrat (pilocarpină, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Azotat de pilocarpină (fitracronă)	1%, 2%, 4%
Prostaglandine
Bimatoprost (limfatic)	0,03%
Latanoprost (Xsaltan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoprostone izopropil (rețetă)	0,15%
simpatomimetice
Dipyfefrina (propin)	0,1%
Epinefrina (epifină)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonisty

Mecanismul de acțiune: activarea unui _2- adrenoreceptor al corpului ciliar inhibă secreția umorului apos.

Reacții adverse: iritație locală, alergie, miriază, uscăciune la nivelul gurii, ochi uscați, hipotensiune arterială, letargie.

Contraindicații: luarea inhibitorilor de monoaminooxidază, brimonidina nu trebuie administrată la copii cu vârsta sub 2 ani datorită amenințării apneei.

Notă: apraclonidina este destinată utilizării pe termen scurt și prevenirii saltărilor de presiune intraoculară după tratamentul cu laser.

[10], [11], [12],

Beta-blocante

Mecanismul de acțiune: blocarea beta-adrenoreceptorilor din corpul ciliar reduce presiunea intraoculară prin reducerea producției de umor apos.

Efecte adverse.

• Local: vedere încețoșată, anestezie corneană și keratită punctuală superficială.
• Sistemice: bradicardie sau bloc cardiac, bronhospasm, oboseala, modificări ale dispoziției, impotență, scăderea sensibilității la simptomele de hipoglicemie in diabetul zaharat insulino-dependent, exacerbarea miastenia gravis.

Contraindicații: astm bronșic, boli pulmonare obstructive cronice severe, bradicardie, inimă, insuficiență cardiacă congestivă, miastenia gravis.

Comentarii: Există medicamente neselective și relativ cardioselective din acest grup. Medicamentele relativ cardioselective pot da mai puține efecte secundare din partea plămânilor.

Relevanța receptorilor selectivi ai diferitelor medicamente din grupul beta-blocantelor

• Pregătirea / specificitatea relativă a acțiunii receptorilor
• Betaxolol / Relativ cardioselectiv
• Carotenol / neselectiv, are activitate simptomimetică intrinsecă
• Levobunolol / Timp de înjumătățire neselectiv, neselectiv
• Metipranolol / neselectiv
• Timolol polihidrat / neselectiv
• Timolol maleat / neselectiv

[13], [14], [15], [16], [17]

Inhibitori ai anhidrazei carbonice

Mecanismul de acțiune: inhibarea enzimei anhidrazei carbonice reduce producția de umiditate în corpul ciliar. În administrarea parenterală, inhibitorii anhidrazei carbonice determină, de asemenea, deshidratarea vitreului.

Efecte secundare

• Local (cu aplicare locală): amărăciune în gură.
• Sitemnies: Cu aplicare locală - o creștere a volumului de urină excretată, letargie, tulburări gastrointestinale, sindrom Stevens-Johnson, riscul teoretic de dezvoltare a anemiei aplastice.
• Cu tratament sistemic
  • hipokaliemie, acidoză și, pietre la rinichi, parestezie, greață, crampe, diaree, stare de rău, somnolență, depresie, impotenta, gust neplăcut în gură, anemie aplastică, sindromul Stevens-Johnson.

Contraindicații: alergie la medicamente cu sulfo, hiponatremie sau hipokaliemie, pietre la rinichi în istoria care au primit recent diuretice tiazidice, sau preparate digitalice.

Preparate hiperosmolar

Mecanismul de acțiune: deshidratează corpul vitros și reduce volumul fluidului intraocular prin transferul osmotic al fluidului în spațiul intravascular. Preparatele sunt administrate oral sau intravenos.

Efecte secundare

• Manitolul. Insuficiență cardiacă congestivă, retenție urinară la bărbați, dureri de spate, infarct miocardic, dureri de cap, tulburări mintale.
• Glicerol. Vărsături, dezvoltarea insuficienței cardiace congestive este mai puțin probabilă decât administrarea de manitol, celelalte efecte secundare, cum ar fi manitolul.
• Isosorbid mononitrat. La fel ca glicerina, cu excepția faptului că aportul de izosorbid mononitrat este mai sigur în diabet.

Contraindicații: insuficiență cardiacă congestivă, cetoacidoză diabetică (glicerol), hemoragie subarahnoidiană sau subdural, care au avut loc deshidratare grele anterior.

Miotic

Mecanismul de acțiune: cholinergicele cu acțiune directă stimulează receptorii muscarinici și colinergicele blocului de acțiune indirectă acetilcholinesterază. Myotice provoacă o reducere a sfincterului elevului, care se crede că contribuie la descoperirea rețelei trabeculare și mărește fluxul prin ea.

Efecte secundare

Colinergici ai acțiunii directe

• Local: dureri in spranceana, bariera afectata „blood-apos umor“, într-un unghi închis (crește bloc pupilar și provoacă deplasarea diafragmei irido-lentile anteriorly), reducerea vederii crepuscul, diferite grade de miopie, lacrimi și dezlipire de retină și, eventual, din față cataracta subcapsulare.
• Sistem: rareori.

Hallinergia acțiunii indirecte

• Local: otstloyka retinei, cataracta, miopie, crampe puternice, cu unghi închis, a crescut sângerare postoperatorie, stenoza indica, formarea sinechiei posterioare a crescut în uveita cronică.
• Sistemice: diaree, spasme intestinale, enurezis, acțiune crescută de succinilcolină.

Contraindicații

• Cholinergice directe: patologia periferiei retinei, turbiditatea mediului central, vârsta tânără (efect miopic crescut), uveita.
• Cholinergice indirecte: administrarea de succinilcolină, predispoziția la ruptura rinichiului, cataractă anterioară subcapsulară, chirurgie oculară, uveită.

Prostaglandine

Mecanism de acțiune: analogi de prostaglandină F _2a spori fluxului uveoscleral, mărind schimbul matricei extracelulare în suprafețele corpului ciliar.

Efecte secundare

• Local: creșterea pigmentării melaninului irisului, vedere încețoșată, roșeață a pleoapelor, se înregistrează edeme cistice ale maculei și uveită anterioară.
• Sistemice: simptome de infecție sistemică a tractului respirator superior, dureri în spate și piept, mialgie.

Contraindicații: sarcină, cred că nu poate fi utilizată în condiții inflamatorii.

Simpatomimetice

Mecanismul de acțiune: în corpul ciliar, reacția diverselor adreno-stimulații beta crește producția de umiditate, iar a-stimularea reduce producția); în rețeaua trabeculară, beta-adreostimularea determină o creștere a fluxului de-a lungul traseelor tradiționale și alternative. În general, reduceți presiunea intraoculară.

Efecte secundare

• Local: afakie posibil edem macular cistoid (probabilitate mai mare de a epinefrina decât dipivefrin), midriază, retragerea hiperemie, vedere încețoșată, adrenohromnye depunerea, blefaroconjunctivita alergică.
• Sistemic: tahicardie / extrasistol, hipertensiune arterială, cefalee.

Contraindicații: unghiul îngust și închis al camerei anterioare, aphakia, pseudofagia, lentilele moi, hipertensiunea și bolile cardiace.

Comentarii: dipivefrina trebuie luată cu 2-3 luni înainte de atingerea efectului complet. Epinefrina are o activitate mixtă alfa și beta-mimetică.

Medicament combinat

În prezent, disponibil doar un preparat combinat - kosopt (timolol cu dorzolamidă), care conține un timolol beta-blocant (0,5%) și anhidraza carbonică inhibitor al dorzolamidei local.

Pentru acest preparat, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile atât a beta-blocantelor cât și a inhibitorilor locali ai anhidrazei carbonice sunt caracteristice.

[18], [19], [20]

Poartă

Obiectivul pe termen scurt al utilizării medicamentelor este reducerea presiunii intraoculare. Obiective pe termen lung - prevenirea orbirii simptomatice și minimizarea efectelor secundare la utilizarea medicamentelor.