Candecor

Candecor face parte dintr-un grup de medicamente care afectează activitatea sistemului poliartrită reumatoidă (RA). Este un antagonist al angiotensinei 2.

Indicaţii Candecora

Se utilizează pentru a elimina următoarele afecțiuni:

• tensiune arterială crescută;
• ICC și disfuncție sistolică a ventriculului stâng (fracție de ejecție a ventriculului stâng ≤40%) – în combinație cu inhibitori ai ECA sau în locul acestora în caz de sensibilitate crescută a pacientului la aceștia.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, câte 14 bucăți în interiorul unui blister. Cutia conține 2, 4 sau 7 astfel de blistere.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinamica

Angiotensina 2 este principalul hormon al complexului RAAS, care are un efect vasoactiv. Este un participant important în patogeneza creșterii tensiunii arteriale și a altor patologii care afectează funcția sistemului cardiovascular. În plus, este importantă în patogeneza afectării diferitelor membre și a hipertrofiei. Printre principalele sale proprietăți fiziologice se numără: efectul vasoconstrictor, stimularea aldosteronului, stabilizarea homeostaziei apă-sare și stimularea activității de creștere celulară (celule a căror transmitere are loc prin terminarea AT1 de tip 1).

Candecor este un promedicament care, după absorbția din tractul gastrointestinal, este transformat rapid în elementul activ candesartan (în procesul de hidroliză a esterilor). Medicamentul este un antagonist selectiv al angiotensinei 2 și al nucleului terminal AT1, are o sinteză puternică și o disociere lentă de nucleul terminal. Nu are afinitate pentru nucleul terminal. Medicamentul nu încetinește activitatea ACE, care transformă angiotensina 1 în angiotensină 2 și, de asemenea, distruge integritatea bradikininei.

Medicamentul nu este sintetizat și nu blochează alte terminații hormonale sau canale ionice care sunt participanți importanți la stabilizarea sistemului cardiovascular. Din cauza antagonismului terminațiilor angiotensinei 2 (AT1), se dezvoltă o creștere dependentă de mărimea porțiunii a valorilor reninei plasmatice și a indicatorilor angiotensinei 1 și 2, precum și o scădere a nivelului plasmatic de aldosteron.

În cazul reducerii valorilor crescute ale tensiunii arteriale, medicamentul (ținând cont de doză) are un efect antihipertensiv pe termen lung. Proprietățile antihipertensive ale medicamentului depind de rezistența periferică totală, dar nu de creșterea reflexă a ritmului cardiac. Nu au existat simptome de scădere semnificativă a tensiunii arteriale la administrarea dozei inițiale sau apariția unui efect invers după terminarea terapiei.

După administrarea unei singure doze de medicament, efectul hipotensiv se dezvoltă în decurs de 120 de minute. În cazul terapiei permanente, scăderea tensiunii arteriale apare în principal la orice doză; acest efect este adesea obținut în decurs de 4 săptămâni, persistând în timpul tratamentului pe termen lung. Efectul aditiv mediu asociat cu creșterea dozei de la 16 la 32 mg administrată o dată pe zi este nesemnificativ. Având în vedere variabilitatea individuală, unii pacienți pot experimenta un efect mai mare decât cel mediu.

O singură utilizare zilnică a Candecor are ca rezultat o reducere lină și eficientă a tensiunii arteriale pe parcursul a 24 de ore. În același timp, se observă doar o diferență nesemnificativă între efectele maxime și cele reziduale ale medicamentului în intervalul de dozare.

Cilexetil candesartan crește circulația sângelui în rinichi fără a-i afecta sau crește rata de filtrare glomerulară în timpul unei scăderi a fracției de filtrare, precum și rezistența vaselor de sânge din interiorul rinichilor.

La persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale în asociere cu diabet zaharat de tip 2, precum și cu microalbuminurie, tratamentul antihipertensiv cu acest medicament reduce excreția de albumină în urină. În prezent, nu există informații despre efectul medicamentului asupra progresiei nefropatiei diabetice. La persoanele cu afecțiunile menționate mai sus, nu s-au observat complicații (efecte negative asupra profilului lipidic și a nivelului de zahăr din sânge) după 12 săptămâni de tratament cu doze de 8-16 mg.

Insuficienţă cardiacă.

La persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă (ICC) și activitate sistolică slăbită a ventriculului stâng (fracția de ejecție a ventriculului stâng este ≤40%), medicamentul reduce rezistența vasculară totală și presiunea de pană din interiorul capilarelor arterelor pulmonare. În plus, Candecor crește activitatea funcțională a reninei în plasma sanguină și nivelurile de angiotensină 2 și, în același timp, reduce valorile aldosteronului.

Farmacocinetica

După administrarea orală, ingredientul activ este transformat în componenta candesartan. Biodisponibilitatea sa absolută după administrarea orală este de 14%. În același timp, medicamentul atinge valori maxime medii în ser după 3-4 ore. Nivelul de candesartan în serul sanguin crește liniar - odată cu creșterea porțiunii în intervalul de dozaj terapeutic. Valorile ASC ale substanței în serul sanguin nu se modifică sub influența alimentelor.

Candesartanul are o rată mare de legare de proteinele plasmatice (mai mare de 99%), cu un volum aparent de distribuție de 0,1 l/kg.

Excreția substanței nemodificate se face în principal prin urină și bilă. Doar o parte foarte mică din medicament este excretată prin metabolism în ficat (CYP2C9). Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 9 ore. Nu se observă acumularea medicamentului în organism.

Clearance-ul total al medicamentului în sânge este de aproximativ 0,37 ml/minut/kg, iar clearance-ul renal este de aproximativ 0,19 ml/minut/kg. Medicamentul este excretat prin rinichi, prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă.

Partea neschimbată a medicamentului și produșii inactivi ai metabolismului medicamentului sunt excretați în urină (26% și, respectiv, 7%), precum și în fecale (56% și, respectiv, 10% din substanță).

La persoanele în vârstă (65 de ani și peste), valorile maxime și nivelurile ASC cresc cu aproximativ 50%, respectiv 80%, comparativ cu pacienții mai tineri. Cu toate acestea, valorile tensiunii arteriale și incidența evenimentelor adverse după utilizarea medicamentului rămân aceleași în ambele grupuri de pacienți.

La subiecții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, concentrațiile plasmatice maxime și ASC după administrare repetată cresc cu aproximativ 50%, respectiv 70%, deși timpul de înjumătățire rămâne neschimbat.

La persoanele cu patologia menționată mai sus, aflată într-un stadiu sever, acești indicatori s-au modificat cu aproximativ 50% și, respectiv, 110%. Timpul de înjumătățire terminal al medicamentului la acești pacienți se dublează.

Proprietățile farmacocinetice la subiecții supuși hemodializei sunt în concordanță cu cele observate la pacienții cu insuficiență renală severă. La subiecții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, ASC medie a substanței crește cu aproximativ 23%.

Dozare și administrare

Candecor se administrează o dată pe zi, fără a lega utilizarea medicamentului de aportul alimentar.

Reducerea valorilor crescute ale tensiunii arteriale.

Doza inițială și de întreținere standard recomandată este de 8 mg, administrată o dată pe zi. Doza poate fi dublată la 16 mg/zi. Dacă nu există niciun rezultat după 1 lună de tratament cu 16 mg/zi, doza poate fi crescută până la maximul admis de 32 mg/zi. Dacă efectul dorit nu poate fi obținut nici după utilizarea acestei doze, se recomandă luarea în considerare a unor tratamente alternative.

Schema de tratament este selectată ținând cont de reacția pacientului - modificări ale tensiunii arteriale. Adesea, efectul hipotensiv se dezvoltă în decurs de 1 lună de la începerea terapiei.

Dacă nu există niciun rezultat după tratament (indicatorii tensiunii arteriale nu scad la nivelul optim), este necesară modificarea schemei de tratament - încercați un sistem combinat (candesartan cu hidroclorotiazidă).

Adulții în vârstă nu trebuie să modifice porțiile de medicamente.

Pentru persoanele cu valori ale volumului intravascular scăzut, trebuie prescrisă o doză inițială de 4 mg.

Persoanele cu probleme renale (inclusiv pacienții care efectuează hemodializă) trebuie să utilizeze o doză inițială de 4 mg. Doza trebuie ajustată în funcție de răspunsul pacientului. Medicamentul nu a fost aproape niciodată utilizat la persoanele cu insuficiență renală extrem de severă sau terminală (clearance-ul creatininei <15 ml/minut).

Persoanele cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată trebuie să ia medicamentul la o doză inițială de 2 mg (doză unică pe zi). Doza este selectată în funcție de răspunsul pacientului. Nu există date privind utilizarea Candecor la persoanele cu insuficiență hepatică severă.

Schema de tratament pentru ICC.

Doza inițială standard recomandată este de 4 mg, administrată o dată pe zi. Creșterea dozei până la doza zilnică planificată de 32 mg sau până la doza maximă prin dublarea acesteia este permisă la intervale de cel puțin 2 săptămâni.

Utilizarea medicamentului este permisă în tratamentul combinat al insuficienței cardiace (împreună cu diuretice, inhibitori ai ECA, beta-blocante și digitalice) sau cu utilizarea unui complex al acestor medicamente.

[ 4 ]

Utilizați Candecora în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Candecor femeilor însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la ingredientul activ și la elementele auxiliare ale medicamentului;
• femei care alăptează;
• colestază sau insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare Candecora

Utilizarea medicamentelor pentru reducerea tensiunii arteriale crescute provoacă adesea următoarele efecte secundare:

• infecție în tractul respirator;
• vertij sau dureri de cap;
• o creștere a nivelurilor de C-ALT (C-GPT), uree, creatinină sau potasiu, precum și o scădere a valorilor sodiului;
• În combinație cu alți agenți care inhibă activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA), s-a observat o ușoară scădere a nivelului de hemoglobină.

În timpul tratamentului insuficienței cardiace, se dezvoltă adesea următoarele afecțiuni:

• o creștere a nivelului de uree sau creatinină, precum și dezvoltarea hiperkaliemiei;
• o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale;
• insuficiență renală.

În stadiul studiilor post-marketing, în cazuri izolate s-au observat următoarele:

• neutro- sau leucopenie, precum și agranulocitoză;
• hiponatremie sau hiperkaliemie;
• dureri de cap cu amețeli, precum și greață;
• creșterea activității enzimelor hepatice și disfuncție hepatică sau hepatită;
• erupții cutanate, angioedem, mâncărime și urticarie;
• artralgie, dureri de spate și mialgie;
• insuficiență renală (aceasta include și tulburări funcționale renale la persoanele predispuse la acestea).

[ 3 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: amețeli și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Pentru a elimina tulburarea, trebuie luate măsuri simptomatice și trebuie monitorizată funcționarea organelor vitale. Este necesară întinderea victimei pe spate și ridicarea picioarelor. Dacă această acțiune este insuficientă, este necesară creșterea volumului plasmatic prin introducerea unui sistem special de perfuzie (cum ar fi soluția salină izotonică). Dacă nu există niciun rezultat după utilizarea procedurilor de mai sus, trebuie utilizate simpatomimetice. Medicamentul nu se excretă prin hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu s-au observat interacțiuni medicamentoase semnificative cu warfarină, hidroclorotiazidă și digoxină, precum și cu nifedipină, glibenclamidă, enalapril și contraceptive orale (de exemplu, etinilestradiol și levonorgestrel).

Candesartanul este excretat doar într-o mică măsură prin metabolism intrahepatic (CYP2C9). Efectul hipotensiv al medicamentului poate fi crescut de alte medicamente care scad tensiunea arterială, indiferent de prescrierea medicamentelor antihipertensive sau de alte indicații de utilizare.

Experiența cu utilizarea altor medicamente care afectează activitatea SRAA în combinație cu înlocuitori de sare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu și alte medicamente care pot crește nivelurile de potasiu (cum ar fi heparina) sugerează că nivelurile serice de potasiu pot crește în cazul acestei combinații.

Combinarea litiului cu inhibitori ai ECA are ca rezultat o creștere tratabilă a nivelului seric de litiu și o creștere a efectelor sale toxice. Acest efect poate fi observat în cazul inhibitorilor de angiotensină 2, așadar nivelurile serice de litiu trebuie monitorizate cu atenție atunci când sunt utilizate în combinație.

Combinarea antagoniștilor angiotensinei II cu AINS (de exemplu, agenți selectivi care inhibă activitatea COX-2), aspirină (utilizare >3 g/zi), precum și cu AINS neselective, poate provoca o scădere a proprietăților hipotensive ale medicamentului. Atunci când se combină antagoniștii angiotensinei II cu AINS, poate crește probabilitatea slăbirii funcției renale (de exemplu, suspiciunea de insuficiență renală acută), precum și o creștere a nivelului seric de potasiu (în special la persoanele cu insuficiență renală cronică). Prin urmare, aceste medicamente trebuie combinate cu precauție, în special la pacienții vârstnici. Pacienții trebuie să bea o cantitate suficientă de lichide și să monitorizeze funcția renală după începerea tratamentului complementar și, ulterior, periodic.

Conditii de depozitare

Candecor trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30ºС.

[ 5 ]

Termen de valabilitate

Candecor poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Deoarece nu există informații privind siguranța și eficacitatea medicamentului la persoanele sub 18 ani, este interzisă prescrierea acestuia acestui grup.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand, precum și Hyposart cu Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten și Candesartan cilexetil.

Recenzii

Candecor primește de obicei feedback pozitiv de la pacienții care au utilizat acest produs. Oamenii observă că medicamentul ajută la normalizarea valorilor tensiunii arteriale, reducând-o la un nivel optim.

Cu toate acestea, există și recenzii individuale care indică prezența anumitor efecte secundare, cum ar fi greutatea și durerea severă în zona pieptului.