Magnilek

Magnilek este un medicament pe bază de acid gadopentetic utilizat în imagistica prin rezonanță magnetică (IRM).

[ 1 ]

Indicaţii Magnilek

Soluția Magnilek este utilizată în terapia prin rezonanță magnetică (IRM) a creierului și măduvei spinării:

• În scopul detectării și diagnosticului diferențial al meningioamelor, neuroamelor (inclusiv nervul auditiv), tumorilor invazive (de exemplu, glioamelor), metastazelor.
• Pentru detectarea tumorilor mici și a tumorilor dificil de vizualizat.
• În diagnosticul diferențial al următoarelor tipuri de tumori: hemangioblastoame, ependimoame, adenoame mici de glanda pituitară.
• Pentru a determina răspândirea intracraniană a tumorilor primare (non-cerebrale).
• Diagnosticul recurenței tumorale după intervenție chirurgicală sau radioterapie.

Soluția MagniLek este utilizată în imagistica prin rezonanță magnetică spinală (IRM) pentru diagnosticul diferențial și evaluarea răspândirii tumorilor intramedulare și extramedulare.

În imagistica prin rezonanță magnetică (IRM) a întregului corp, medicamentul este utilizat:

• La examinarea părții faciale a craniului, a zonei gâtului, a cavității toracice și abdominale, a glandelor mamare, a organelor pelvine, a sistemului musculo-scheletic, a vaselor întregului corp (pentru evaluarea vascularizației în țesuturile normale și în țesuturile cu modificări patologice, la detectarea proceselor tumorale, a inflamației, a leziunilor vasculare).
• În diagnosticul diferențial al tumorilor și țesutului cicatricial.
• Diagnosticul herniei de disc intervertebral recurente după intervenția chirurgicală.
• Cu evaluarea semicantitativă simultană a funcției renale cu diagnostic anatomic zonal.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de soluție transparentă, incoloră sau de soluție galben pal.

Compus:

• Ingredientul activ al soluției este acidul gadopentetic.
• Un ml de soluție conține 469,01 mg de acid gadopentetic sub formă de sare de dimegluină.
• Excipient: apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare a medicamentului Magnilek este următoarea:

1. Soluție injectabilă 469,01 mg/ml, flacon de 10 ml, nr. 1.
2. Soluție injectabilă 469,01 mg/ml, flacon de 20 ml, nr. 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Farmacodinamica medicamentului Magnilek este următoarea:

• Gadopentetatul este un compus format din gadoliniu și acid pentetic, care are șapte electroni nepereche, ceea ce îi conferă proprietățile paramagnetice.
• Sarea de dimiglumină a acidului gadopentetic este un complex chelat stabil, cu hidrofilicitate crescută și proprietăți paramagnetice puternice.
• Complexul chelat nu este toxic. Componenta organică a complexului nu este absorbită de organism, iar metalul nu se disociază.
• După administrarea intravenoasă, sarea de dimeglumină a acidului gadopentetic se disociază și formează ioni de meglumină și gadopetetat.
• Compusul chelat hidrofil este distribuit exclusiv în fluidul extracelular și nu penetrează bariera hematoencefalică intactă. Prin urmare, compusul nu este capabil să se acumuleze în celulele creierului cu funcționare normală sau în celule cu o funcționare diferită de cea normală, dar care au o barieră hematoencefalică intactă.
• Încălcarea barierei hematoencefalice sau a vascularizației țesuturilor stimulează acumularea sării de dimeglumină a acidului gadopentetic în următoarele țesuturi: în neoplasme, în abcese, în perioada subacută a infarctului miocardic.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Farmacocinetica Magnilek este următoarea:

• La pacienții sănătoși, profilul farmacocinetic al medicamentului administrat este un model bifazic deschis, cu un timp de înjumătățire plasmatică mediu de distribuție de aproximativ 0,2 ore și un T1/2 mediu de aproximativ o oră și jumătate.
• Aproximativ optzeci la sută din doza de medicament este excretată din organism prin urină în decurs de șase ore de la administrare; aproximativ 93% din soluție în decurs de 24 de ore; mai puțin de 0,1% este excretată prin fecale în decurs de cinci zile.
• Acidul gadopentetic trece în laptele matern în cantități mici (aproximativ 0,04% din cantitatea totală de medicament administrată).

Nu au fost identificate asocierea, transformarea și degradarea acidului gadopentetic.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozare și administrare

Metoda de aplicare a Magnilek și dozele în care este prescris sunt următoarele:

• Pacientul trebuie să se abțină de la mâncat timp de două ore înainte de administrarea medicamentului.
• În timpul injecției și timp de cel puțin o jumătate de oră după aceasta, pacientul trebuie să stea întins pe spate.
• La efectuarea RMN-ului întregului corp și a imagisticii prin rezonanță magnetică craniană și spinală, medicamentul este prescris pacienților adulți la o doză de 0,2 ml per kilogram de greutate corporală.
• Pentru copiii cu vârsta peste doi ani, medicamentul este prescris într-o doză de 0,2 ml pe kilogram de greutate corporală.
• Medicamentul se utilizează numai în spital, atunci când procedura este efectuată și monitorizată de un medic specialist. Înainte de procedură, pacientul este supus unui examen standard pentru a se determina dacă are stimulatoare cardiace, implanturi feromagnetice și alte proceduri preventive.
• Soluția se administrează numai intravenos, de preferință în vene mari. Rata de administrare a Magnilek este de 10 ml pe minut. În loc de metoda intravenoasă, se poate utiliza o injecție în bolus, care se administrează cu o rată de 15 ml pe secundă.
• Medicamentul se introduce în seringă doar înainte de injectare. Soluția nu poate fi utilizată dacă și-a schimbat culoarea sau a pierdut transparența, cu apariția impurităților. Partea din medicament care nu a fost utilizată în timpul injectării este supusă eliminării.
• Doza maximă totală de medicament este de 20 ml.
• După finalizarea injecției cu Magnilek, se administrează intravenos 5 ml de soluție fiziologică. Această măsură asigură administrarea completă a cantității necesare de medicament.
• Examinarea începe imediat după administrarea soluției și se termină în maximum o oră. Aceste intervale de timp se datorează faptului că în cazul RMN-ului cerebral, gradul optim de contrast este înregistrat la 27 de minute după administrarea medicamentului, iar în cazul RMN-ului măduvei spinării - la 10-30 de minute.

• Secvențele de impulsuri cu imagini ponderate T sunt considerate a fi de cea mai înaltă calitate pentru studiile de contrast.
• Dacă tomografia nu relevă nicio leziune a creierului sau a măduvei spinării, dar există suspiciuni (datorită tabloului clinic general), atunci nivelul de diagnostic al examinării este crescut. Aceasta se face prin introducerea soluției timp de 30 de minute cu o injecție repetată a medicamentului într-o doză egală cu cea anterioară. Uneori, doza repetată pentru pacienții adulți poate fi crescută la 0,4 ml per kg de greutate corporală.

• Recidiva tumorală și excluderea metastazelor la adulți sunt studiate prin administrarea unei doze de Magnilek în cantitate de 0,6 ml per kg de greutate corporală.
• Se întâmplă ca gadopentetatul de dimeglumină să poată ajuta la scăderea pragului convulsivant la pacienții predispuși la acesta. Prin urmare, în timpul procedurii, acești pacienți trebuie supravegheați constant și, dacă este necesar, li se administrează anticonvulsivante.
• Pacienților cu astm bronșic, reacții alergice și hipersensibilitate la agenți de contrast li se prescrie administrarea prealabilă de antihistaminice și/sau glucocorticoizi înainte de utilizarea medicamentului.
• Pacienții care au o sensibilitate cunoscută la componentele medicamentului pot prezenta reacții alergice severe, inclusiv șoc anafilactic. Prin urmare, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului în timpul procedurii și menținerea întotdeauna la îndemână a unor medicamente care pot ameliora simptomele de hipersensibilitate.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Utilizați Magnilek în timpul sarcinii

Utilizarea Magnilek în timpul sarcinii nu este recomandată. Deoarece în prezent nu există date fiabile despre modul în care acidul gadopentetic afectează dezvoltarea fetală. De asemenea, nu se știe cum afectează câmpurile magnetice și electrice dezvoltarea fetală. Prin urmare, Magnilek și metoda RMN nu sunt recomandate pentru utilizare în timpul sarcinii.

În timpul alăptării, se recomandă utilizarea medicamentului și a metodei RMN numai pentru indicații vitale. Deoarece acidul gadopentetic se excretă în laptele matern în doze mici, atunci când se administrează Magnilek, este necesară rezolvarea problemei întreruperii alăptării. Cea mai scurtă perioadă de pauză a alăptării trebuie să fie de cel puțin 24 de ore de la momentul administrării medicamentului.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Magnilek sunt:

• Hipersensibilitate la componentele Magnilek.
• Insuficiență renală severă (cu clearance al creatininei mai mic de 20 ml pe minut).
• Anemia falciformă.
• Copii sub doi ani (deoarece nu există experiență privind utilizarea medicamentului la copii de această vârstă).
• Sarcina.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție specială la pacienții:

• Cu diverse afecțiuni hepatice și/sau manifestări de hemoliză.
• Cu diverse disfuncții renale. La pacienții cu boli renale, beneficiile utilizării medicamentului trebuie evaluate cu atenție în raport cu riscul de reacții adverse. Deoarece utilizarea Magnilek pentru RMN poate provoca insuficiență renală acută sau deteriorarea funcției renale.
• Cu diverse boli alergice și astm bronșic.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Efecte secundare Magnilek

Reacțiile adverse ale Magnilek la pacient sunt asociate cu acțiunea acidului gadopentetic în timpul imagisticii prin rezonanță magnetică. Acestea sunt tranzitorii, cu severitate ușoară sau moderată. În cazuri izolate au fost înregistrate reacții adverse prelungite asupra organismului.

Lista efectelor secundare rezultate în urma administrării medicamentului este următoarea:

• Din sistemul cardiovascular s-au observat următoarele: hipotensiune arterială, bufeuri, vasodilatație, paloare a pielii, modificări nespecifice ale ECG-ului, flebită și dureri în piept.
• Pot apărea, de asemenea, atacuri de angină pectorală, aritmie și tahicardie.
• Din partea sistemului nervos, manifestările posibile includ cefalee, somnolență, amețeli, excitabilitate crescută, tulburări de vorbire, confuzie, hiperstenie, parestezii, tinitus, tremor, convulsii și deficiențe de vedere (apariția defectelor câmpului vizual).
• Din tractul gastrointestinal pot apărea următoarele: greață și vărsături, durere și spasme ale stomacului și intestinelor, diaree, sete, hipersalivație, tulburări de gust (în special după o injecție în bolus), durere și parestezii ale țesuturilor moi ale cavității bucale, dureri de dinți.
• Din sistemul respirator pot apărea următoarele: uscăciunea gurii și durerea în gât, rinoree, durere în gât și laringe, strănut și respirație șuierătoare, laringospasm, tuse, dificultăți de respirație sau apnee, umflarea laringelui și faringelui, bronhospasm, edem pulmonar, cianoză.

• Din sistemul musculo-scheletic s-au observat reacții sub formă de dureri la nivelul spatelui și membrelor, artralgie.
• Din partea pielii și a membranelor mucoase, manifestările posibile includ erupții cutanate și mâncărimi ale pielii, urticarie, transpirații și angioedem.
• Au fost observate următoarele reacții alergice: în cazuri izolate, pot apărea reacții anafilactice sau anafilactoide ale organismului (inclusiv apariția șocului anafilactic), hipertermie, hiperhidroză și fluctuații ale temperaturii corporale.
• Pot apărea reacții locale de următoarele naturi: o senzație de frig sau arsură, durere sau umflare la locul injectării.
• Modificări ale parametrilor de laborator – se observă o creștere a conținutului de fier și bilirubină totală de natură reversibilă în plasma sanguină, precum și o creștere a nivelului enzimelor hepatice.
• Alte reacții includ slăbiciune generală a corpului, dureri de dinți, oboseală crescută, modificări ale senzațiilor gustative (care pot dispărea rapid).

Comentarii speciale privind efectele secundare:

• Dacă MagniLek este prescris pacienților cu hipersensibilitate cunoscută la componentele medicamentului, raportul risc/beneficiu al procedurii de examinare aplicate trebuie evaluat cu atenție. Deoarece utilizarea MagniLek poate provoca reacții anafilactice sau de hipersensibilitate. Pot apărea și alte reacții idiosincratice, cum ar fi simptome din sistemul cardiovascular, respirator și cutanat până la un grad sever de reacție, inclusiv șoc. Majoritatea simptomelor apar în decurs de o jumătate de oră de la momentul administrării medicamentului, deși uneori se observă manifestări întârziate.
• Pacienții cu boli cardiovasculare pot prezenta simptome cu consecințe grave și chiar fatale ale hipersensibilității severe la medicament.
• Pacienții care suferă de astm bronșic sau alergii, hipersensibilitate la substanțe de contrast, prezintă un risc crescut de a dezvolta simptome de hipersensibilitate la medicamentul Magnilek.

Efectul Magnilek asupra vitezei de reacție și controlului vehiculelor, roboților și altor mecanisme este următorul:

• Deoarece introducerea soluției Magnilek poate provoca reacții psihosomatice individuale, pacienții care au fost supuși studiului trebuie să se abțină temporar (cel puțin șase ore) de la conducerea vehiculelor sau să fie precauți atunci când conduc vehicule.
• Nu trebuie să vă implicați în procese care necesită o concentrare, o atenție și o viteză sporite ale reacțiilor psihomotorii timp de cel puțin șase ore după administrarea Magnilek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Supradozaj

• Supradozajul cu Magnilek crește efectele secundare menționate mai sus.
• Hipermolaritatea medicamentului în caz de supradozaj provoacă apariția diurezei osmotice, creșterea presiunii, apariția hipervolemiei și deshidratării.
• În caz de supradozaj, se utilizează tratament simptomatic. Deoarece nu au fost dezvoltate antidoturi speciale pentru acest medicament, Magnilek poate fi eliminat din organismul pacientului prin hemodializă.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile soluției Magnilek cu alte medicamente sunt următoarele:

• Pacienții care utilizează beta-blocante, de exemplu, în astmul bronșic, pot prezenta reacții de hipersensibilitate la medicament. În acest caz, se poate observa toleranță la terapia standard a reacțiilor de hipersensibilitate cu beta-antagoniști.
• Până în prezent, nu au fost identificate alte reacții adverse la alte medicamente.
• Când se interacționează cu teste de diagnostic pentru a determina cantitatea de fier din plasma sanguină utilizând batofenantrolină, indicatorul cantitativ poate fi redus în decurs de o zi.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru Magnilek sunt următoarele:

1. Soluția se păstrează la o temperatură de până la 25 de grade Celsius în locuri ferite de lumină și de radiațiile X secundare.
2. Medicamentul nu trebuie congelat.
3. Soluția trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor.

[ 42 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al Magnilek este de trei ani de la data fabricației.

[ 43 ], [ 44 ]