Lamolep

Lamolep este un medicament anticonvulsivant.

Indicaţii Lamolep

Medicamentul este utilizat în monoterapie, precum și în tratamentul complex al convulsiilor generalizate și focale (aceasta include convulsiile epileptice de natură mioclonică-astatică) la adolescenți și adulți.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani ar trebui să ia medicamentul ca ajutor în suprimarea sindromului convulsiv.

Lamolep poate fi utilizat în monoterapie numai atunci când se obține controlul asupra intensității și frecvenței convulsiilor.

Se utilizează în tratamentul formelor tipice de absențe.

Ajută la suprimarea etapelor depresive la adulții care suferă de tulburări bipolare.

Formularul de eliberare

Este disponibil sub formă de tablete de 25, 50 și 100 mg.

Farmacodinamica

Medicamentul acționează prin blocarea activității canalelor de Na dependente de potențial și, în plus, prin stabilizarea pereților neuronilor și suprimarea proceselor de secreție a acidului 2-aminopentanedioic, care este cel mai important participant în procesele de formare a crizelor epileptice.

Farmacocinetica

Absorbția intestinală a lamotriginei este destul de rapidă și completă. Concentrațiile plasmatice maxime se observă la aproximativ 2,5 ore după administrarea orală a comprimatului. Perioada de vârf este prelungită atunci când este administrat cu alimente, dar rata de absorbție nu este afectată.

Administrarea orală de până la 450 mg are o farmacocinetică liniară. Sinteza proteinelor intraplasmatice este de aproximativ 55%, iar volumul de distribuție este de 0,92-1,22 l/kg.

Substanța este metabolizată de enzima glucuroniltransferază. Parametrii farmacocinetici ai altor anticonvulsivante nu sunt legați de lamotrigină. Rata medie de clearance a substanței la adulți este de 39±14 ml/minut.

În timpul metabolizării, substanța este descompusă în glucuronide, care sunt excretate în urină. Mai puțin de 10% din substanța nemodificată este excretată în urină, iar alte 2% în fecale. Timpul de înjumătățire, precum și rata de eliminare a medicamentului, nu depind de doza substanței ingerate.

La copii (în special sub 5 ani), clearance-ul medicamentului în raport cu greutatea este mai mare. Comparativ cu un adult, un copil are, de asemenea, un timp de înjumătățire plasmatică mai scurt.

Valorile medii ale coeficientului de clearance al medicamentului la persoanele cu insuficiență renală cronică și la cele care efectuează hemodializă sunt de 0,42 ml/minut/kg (la persoanele cu IRC), 0,33 ml/minut/kg (în cazul utilizării între ședințele de hemodializă) și 1,57 ml/minut/kg (la persoanele care efectuează hemodializă). Proporțional cu aceasta, valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică sunt de 42,9/57,4/13 ore.

O sesiune de hemodializă de 4 ore permite eliminarea a aproximativ 20% din lamotrigină. Prin urmare, dacă o persoană are boli de rinichi, doza inițială de medicament este determinată ținând cont de schema standard de utilizare a anticonvulsivantelor. Dacă se observă disfuncție renală severă, doza de întreținere este redusă.

Valorile medii ale coeficientului de clearance al medicamentului la persoanele cu disfuncție hepatică (stadiile Child-Pugh A, B sau C) sunt de 0,31/0,24/0,1 ml/minut/kg, respectiv.

Dozare și administrare

Lamolep trebuie administrat fără a fi mestecat, înghițind comprimatul întreg. Deoarece comprimatele sunt solubile, acestea pot fi înghițite cu o cantitate mică de lichid.

Când se modifică doza la un copil sub 12 ani sau în caz de probleme cu funcția excretorie, adică atunci când doza administrată diferă ca mărime de componenta activă a întregului comprimat, este necesar să se utilizeze porțiunile minime eficiente ale medicamentului.

Monoterapia pentru tratamentul epilepsiei la adolescenți și adulți se efectuează conform următoarei scheme: în primele 2 săptămâni ale tratamentului, se administrează 25 mg de medicament o dată pe zi, iar în următoarele 2 săptămâni - 50 mg cu aceeași frecvență. După aceasta, doza se titră până la atingerea efectului maxim semnificativ din punct de vedere medicinal. Tratamentul de întreținere se efectuează utilizând doze de 100-200 mg/zi, iar la unii pacienți se poate ajunge la 500 mg.

Când se utilizează în combinație cu valproat de sodiu în timpul sindromului epileptic, este necesară o ușoară reducere a dozei de Lamolep. Medicamentul trebuie administrat în primele 2 săptămâni la o doză de 25 mg o dată la două zile, apoi zilnic la aceeași doză timp de încă 2 săptămâni. După aceasta, doza zilnică de medicament se crește cu 25-50 mg și se administrează până la începerea ameliorării. Doza de stabilizare este de 100-200 mg/zi (doza se împarte în 2 utilizări).

Tratamentul complex al crizelor epileptice, care, pe lângă Lamolepa, include medicamente care stimulează activitatea enzimelor hepatice, necesită administrarea a 50 mg de medicament în fiecare zi în primele 2 săptămâni. În următoarele 14 zile, mărimea porției se dublează. La o lună de la începerea tratamentului, doza zilnică de medicament ajunge la 100 mg, care se administrează în 2 doze. Pentru a menține efectul medicinal, se iau 200-400 mg de medicament pe zi.

Doza inițială a medicamentului pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, în combinație cu valproat de sodiu sau alte anticonvulsivante, este de 0,15 mg/kg pe zi. Medicamentul se administrează în astfel de doze timp de 14 zile. În următoarele 14 zile, este necesar să se ia 0,3 mg/kg/zi. Apoi, doza medicamentului se crește zilnic cu 0,3 mg/kg până când se observă îmbunătățiri. În acest caz, doza de întreținere ajunge la 1-1,5 mg/kg/zi, cu administrare de 2 ori. Pentru această categorie de pacienți, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 200 mg.

Când se combină medicamentul cu alte anticonvulsivante (inclusiv stimulatoare ale activității enzimelor hepatice), copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani trebuie să ia mai întâi (timp de 14 zile) 0,6 mg/kg pe zi, iar apoi, timp de încă 14 zile, 1,2 mg/kg pe zi. Apoi, doza este titrată până când se obține un efect stabil al medicamentului.

Tratamentul combinat cu Lamictal și medicamente anticonvulsivante (care încetinesc activitatea enzimelor hepatice) pentru tulburările bipolare la adolescenți și adulți începe cu administrarea a 25 mg de medicament o dată la două zile, timp de 14 zile. În următoarele 14 zile, este necesar să se administreze medicamentul în aceeași doză, dar în fiecare zi. Doza de stabilizare este de 100 mg. Nu trebuie să depășească doza zilnică maximă, care este de 200 mg.

Când se combină medicamentul cu activatori ai enzimelor hepatice, doza acestuia trebuie dublată (comparativ cu terapia combinată cu medicamente care inhibă proteazele hepatice).

Dacă nu se cunosc parametrii de interacțiune dintre medicament și alte anticonvulsivante prescrise, trebuie utilizat un regim de tratament similar cu cel monoterapic.

[ 1 ]

Utilizați Lamolep în timpul sarcinii

Rezultatele testelor arată că, în cazul monoterapiei în primul trimestru de sarcină, nu s-a constatat o creștere a probabilității generale de apariție a anomaliilor congenitale, însă surse individuale demonstrează o creștere a situațiilor în care se observă anomalii în cavitatea bucală. Din acest motiv, Lamolep este permis să fie utilizat în timpul sarcinii numai în cazurile în care probabilitatea beneficiului pentru femeie este mai mare decât riscul de efecte negative asupra fătului.

Niveluri variabile de lamotrigină se găsesc în laptele matern, iar nivelul total al medicamentului la sugar poate ajunge uneori până la 50% din nivelul substanței din organismul mamei, motiv pentru care este de așteptat dezvoltarea efectelor medicamentului. În acest sens, este necesar să se evalueze cu atenție beneficiile alăptării și riscul de reacții adverse la sugar.

Contraindicații

O contraindicație absolută pentru utilizarea medicamentului este pentru persoanele care suferă de intoleranță la componentele medicamentului.

Lamolep trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu insuficiență renală.

Efecte secundare Lamolep

Administrarea medicamentului poate provoca anumite reacții adverse:

• leziuni cutanate: se pot dezvolta exanteme de tip alergic, uneori ducând la TEN sau sindrom Stevens-Johnson;
• tulburări ale funcției hematopoietice: scăderea conținutului celular în germenii hematopoietici;
• tulburări imune: dezvoltarea limfadenopatiei și, pe lângă aceasta, simptome de HCT;
• Disfuncție a SNC: probleme de vedere, conștiență și echilibru. La întreruperea bruscă a administrării medicamentului, se poate observa sindromul de sevraj - sub forma unei frecvențe crescute a convulsiilor;
• probleme cu tractul gastrointestinal și sistemul hepatobiliar: tulburări intestinale, manifestări de dispepsie și scăderea activității enzimelor hepatice.

Când se administrează o doză insuficient de eficientă a medicamentului, este posibilă formarea de nămol de celule sanguine în interiorul vaselor și dezvoltarea rabdomiolizei sau MODS.

Supradozaj

Intoxicația cu Lamolep poate provoca greață cu amețeli, probleme de coordonare sau de vedere, cranialgie și pierderea conștienței.

Pentru a elimina semnele de supradozaj, este necesară efectuarea procedurilor de detoxifiere, inclusiv lavaj gastric.

Interacțiuni cu alte medicamente

Din cauza metabolismului hepatic competitiv, utilizarea concomitentă cu valproat de sodiu reduce rata de absorbție a Lamolep.

Combinația medicamentului cu carbamazepină crește probabilitatea apariției efectelor secundare.

Anticonvulsivantele, contraceptivele hormonale și paracetamolul dublează rata de metabolizare și excreție a Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Lamolep trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 30°C.

Termen de valabilitate

Lamolep poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

Recenzii

Lamolep are recenzii destul de polare, în care nu există opinii clar pozitive sau negative despre medicament, siguranța și eficacitatea acestuia. Acest lucru se datorează faptului că componenta constitutivă a medicamentului este lamotrigina, iar astfel de medicamente trebuie selectate individual - atât dozele, cât și medicamentele în sine.

Persoanele care au considerat Lamolep potrivit îl consideră un remediu destul de eficient. Printre aspectele negative, se observă adesea reacții negative sub formă de erupții cutanate, care de obicei dispar de la sine.