Gentamicină

Gentamicina este un antibiotic aminoglicozidic cu spectru larg de eficacitate.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Gentamicină

Se utilizează pentru boli de origine infecțioasă și inflamatorie, a căror dezvoltare este provocată de activitatea bacteriilor sensibile la gentamicină.

Administrarea parenterală a unui lichid 4% se efectuează în stadiul acut al colecistitei, pielonefritei, cistitei cu colangită, peritonitei și pneumoniei. În plus, se utilizează în sepsis și infecții purulente ale epidermei cu stratul subcutanat, empiem pleural, infecții care afectează oasele cu articulații sau care se dezvoltă din cauza arsurilor cu răni, precum și în ventriculită.

Injecțiile se efectuează în cazurile de stadii severe de inflamație ginecologică.

Unguentul este utilizat pentru furunculoză, sicoză, foliculită superficială, paronihie și piodermie, precum și pentru acnee sau dermatită seboreică de natură infectată, răni de diverse etiologii (arsuri, mușcături, ulcere etc.) și ulcere varicoase infectate. În plus, poate fi prescris pentru infecții bacteriene secundare datorate leziunilor fungice sau virale ale epidermei.

Picăturile de ochi sunt prescrise pentru keratită, blefarită sau blefaroconjunctivită, keratoconjunctivită cu conjunctivită, precum și pentru dacriocistită sau meibomită.

Formularul de eliberare

Eliberarea agentului terapeutic se realizează în mai multe forme diferite:

• liofilizat pentru injecție lichidă în flacoane;
• Soluție 4% în fiole cu o capacitate de 1 sau 2 ml;
• Picături oftalmice 0,3% în tuburi cu pipetă;
• aerosol și unguent pentru tratament extern.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

În interiorul organismului, medicamentul este sintetizat cu subunitatea ribozomală 30S, ceea ce duce la distrugerea legării proteinelor și la suspendarea producției complexului de informații și ARN de transport. Se observă o citire eronată a ARN-ului și se formează proteine inactive. În același timp, se observă un efect bactericid - niveluri ridicate de medicament slăbesc activitatea de barieră a pereților citoplasmei, provocând moartea bacteriilor.

Unii microbi gram-negativi, precum și o serie de bacterii gram-pozitive, au o sensibilitate puternică la gentamicină.

Următoarele microorganisme sunt rezistente la efectul medicamentului: Providence Rettger, streptococi, gonococi, treponem palid, clostridii și bacteroizi.

În combinație cu peniciline, medicamentul are efect asupra streptococilor și enterococilor fecali, enterococilor și Streptococcus faecium, precum și enterococilor aviari, Enterococcus durans și Streptococcus durans.

Rezistența bacteriană la acest medicament se dezvoltă destul de lent, dar tulpinile rezistente la kanamicină și neomicină pot demonstra, de asemenea, rezistență la efectele gentamicinei. Medicamentul nu afectează activitatea virusurilor, fungilor și protozoarelor.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacocinetica

În cazul injecțiilor intramusculare, medicamentul este absorbit complet și rapid. Valorile Cmax în organism, în cazul administrării intramusculare, sunt observate după 30-90 de minute. Dacă se utilizează o perfuzie intravenoasă cu durata de o jumătate de oră, acest indicator este atins în 0,5 ore, iar în cazul unei perfuzii similare, dar la fiecare oră - după 15 minute.

Sinteza intraplasmatică cu proteine este destul de scăzută - maximum 10%. În ceea ce privește valorile medicinale, substanța este înregistrată în plămâni, rinichi, ficat și fluide (sinovial, limfatic, peritoneal, pleural cu ascită și pericardic). În plus, se găsește în urină, puroi din răni și granulații.

Valori scăzute ale medicamentului sunt înregistrate în țesuturile adipose, oasele cu mușchi, bilă, secrețiile bronșice, spută, laptele matern și, pe lângă acestea, în lichidul ocular și lichidul cefalorahidian. La adulți, substanța aproape că nu trece prin BBB, spre deosebire de placentă, prin care poate pătrunde.

În lichidul cefalorahidian al nou-născuților, medicamentul are niveluri mai mari decât la adulți.

Medicamentul nu suferă procese metabolice în interiorul organismului. Timpul de înjumătățire este de 2-4 ore (adulți) sau 3-3,5 ore (sugarii sub șase luni).

Excreția majorității medicamentului nemodificat are loc prin rinichi, o cantitate mică din medicament fiind eliminată prin bilă. Cu funcție renală stabilă, 70-95% din medicament este excretat în primele 24 de ore. În urină, se găsește în concentrații mai mari de 100 mcg/ml. În cazul injectărilor repetate, se observă cumulare.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dozare și administrare

Sulfatul de getamicină trebuie utilizat ținând cont de localizarea leziunii infecțioase, de sensibilitatea microbului cauzator și de severitatea bolii.

Utilizarea injecțiilor medicamentoase.

Înainte de începerea terapiei, este necesar să se determine nivelul de sensibilitate al microflorei la gentamicină.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă a medicamentului din fiole pentru un adult este necesară într-o doză de 1,7 mg/kg. Este necesar să se administreze 3-5 mg/kg pe zi. Medicamentul se utilizează de 2-4 ori pe zi. Întregul ciclu de tratament durează 7-10 zile. Pentru injecțiile intramusculare, liofilizatul trebuie mai întâi dizolvat în lichid distilat (2 ml), care se adaugă direct în fiolă.

În funcție de tipul bolii, Gentamicina poate fi prescrisă într-o doză de 0,12-0,16 g o dată pe zi, timp de 7-10 zile, sau într-o singură doză de 0,24-0,28 g. Injecțiile intravenoase se administrează pe parcursul a 60-120 de minute.

Medicamentul este utilizat la copii doar pentru forme severe de infecții. Sugarii prematuri și nou-născuții necesită 2-5 mg/kg, de 2 ori pe zi. Copiilor sub 2 ani li se administrează o doză similară, dar de 3 ori pe zi. Copiilor peste această vârstă li se administrează 3-5 mg/kg, de 3 ori pe zi.

Persoanele cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei.

Nu se recomandă administrarea a mai mult de 5 mg/kg de medicament pe zi (atât pentru copii, cât și pentru adulți).

Scheme de utilizare a unguentului.

Unguentul trebuie utilizat de 3-4 ori pe zi. Înainte de aplicare, este necesar să se îndepărteze complet puroiul și țesutul mort din zona afectată. Pentru leziuni foarte mari, doza zilnică de unguent trebuie să fie de maximum 200 g. Durata ciclului terapeutic este selectată de un medic specialist.

Metode de utilizare a picăturilor de ochi.

Medicamentul trebuie instilat în zona sacului conjunctival inferior, în cantitate de 1-2 picături, la intervale de 1-4 ore.

Persoanele cu conjunctivită, keratită și alte boli oculare de origine infecțioasă și inflamatorie sunt obligate să instileze o soluție de 0,3% din medicament de 3 ori pe zi.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Utilizați Gentamicină în timpul sarcinii

Femeilor însărcinate și nici femeilor care alăptează nu li se recomandă gentamicină. Se știe că cantități mici de aminoglicozide pot pătrunde în laptele matern. Însă această substanță este slab absorbită din tractul gastrointestinal, așa că nu s-au observat complicații la sugari.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității severe la medicament și la alte aminoglicozide;
• neurită care afectează nervul auditiv;
• insuficiență renală severă;
• uremie.

În timpul utilizării Gentamicinei, este necesară monitorizarea periodică a funcției renale.

[ 24 ]

Efecte secundare Gentamicină

Injecțiile pot provoca unele reacții adverse:

• tulburări digestive: vărsături, creșterea activității transaminazelor hepatice, precum și greață și hiperbilirubinemie;
• încălcarea proceselor hematopoietice: anemie, leucopenie, trombocitopenie sau granulocitopenie;
• Leziuni care afectează sistemul nervos: dureri de cap, crize epileptice, parestezii, amorțeală sau somnolență și spasme musculare. La copii, pot fi observate semne de psihoză;
• probleme cu funcționarea organelor de simț: pierderea auzului, surditate, tinitus, tulburări vestibulare și labirintice;
• tulburări urinare: nefrotoxicitate, care provoacă disfuncție renală. Ocazional apare necroză renală tubulară;
• semne de alergie: febră, edem Quincke, erupție cutanată, eozinofilie și mâncărime;
• modificări ale valorilor rezultatelor testelor de laborator: copiii pot dezvolta hipocalcemie, precum și potasemie sau magneziemie;
• alte afecțiuni: apariția suprainfecțiilor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Supradozaj

Intoxicația cu un medicament poate duce la o slăbire a conducerii neuromusculare, ceea ce uneori duce la încetarea procesului respirator.

Pentru a elimina tulburarea, adulților li se administrează agenți anticolinesterazici (de exemplu, proserină) sau medicamente cu calciu. Înainte de a utiliza proserină, pacientului trebuie să i se administreze atropină intravenos (0,5-0,7 mg), să se aștepte accelerarea pulsului și apoi să se administreze 1,5 mg de proserină. Dacă nu există niciun rezultat după utilizarea acestei doze, se utilizează din nou o porție similară de proserină. Dacă apare bradicardie, se administrează atropină suplimentară.

Intoxicația la copii necesită utilizarea agenților cu potasiu. Excreția sulfatului de gentamicină se poate realiza prin dializă peritoneală sau proceduri de hemodializă.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului în combinație cu aminoglicozide, vancomicină, precum și acid etacrinic sau cefalosporine poate duce la potențarea activității nefro- și ototoxice.

Când se utilizează medicamentul împreună cu indometacină, nivelul de clearance al medicamentului scade și valorile sale sanguine cresc, ceea ce îi sporește și proprietățile toxice.

Administrarea medicamentului în combinație cu opioide sau anestezice inhalatorii crește riscul de apariție a blocajului neuromuscular; poate apărea și apnee.

Nivelurile sanguine de gentamicină cresc atunci când sunt asociate cu diuretice de ansă.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Conditii de depozitare

Gentamicina trebuie păstrată într-un loc întunecat, la o temperatură care nu depășește 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Termen de valabilitate

Gentamicina poate fi utilizată în termen de 4 ani de la data eliberării medicamentului terapeutic.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul este prescris sugarilor numai dacă există indicații stricte. Este necesar să se respecte regimul de tratament prescris de medic și, de asemenea, să se asigure supravegherea medicală a stării pacientului.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Gentacycol, Garamicin cu Asgent, precum și Gentamicin Akos, Gentamicin K și Gentamicin-Teva, precum și Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recenzii

Gentamicina primește în general recenzii bune - este considerată un medicament destul de eficient care tratează diverse tipuri de boli.

Printre dezavantaje, unele comentarii menționează apariția simptomelor negative (în principal dureri de cap, pierderea auzului, greață și senzație de somnolență). În plus, injecțiile sunt adesea destul de dureroase.

Unul dintre aspectele pozitive este costul redus al agentului terapeutic.