Egilok Retard

Medicamentul Egilok retard pe bază de metoprolol este un blocant selectiv al receptorilor β-adrenergici. Medicamentul este utilizat activ în bolile sistemului cardiovascular.

[ 1 ]

Indicaţii Egilok Retard

Medicamentul Egilok retard este prescris în următoarele situații:

• cu hipertensiune arterială;
• pentru a elimina și ameliora angina pectorală;
• în cursul cronic simptomatic stabil al insuficienței cardiace cu tulburare sistolică a ventriculului stâng;
• pentru prevenirea stopului cardiac și a infarctului recurent după perioada acută de infarct miocardic;
• în caz de aritmie cardiacă, inclusiv tahicardie supraventriculară, deteriorare a funcției ventriculare în fibrilație atrială și extrasistole ventriculare;
• pentru a corecta tulburările funcționale ale activității cardiace care apar pe fondul unei bătăi cardiace vizibile;
• pentru a preveni atacurile de migrenă.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Preparatul medical Egilok retard este produs sub formă de comprimate albe, oblongi-convexe, filmate, cu o crestătură dublă pentru dozare. Comprimatele au un efect prelungit.

Un comprimat de Egilok retard poate conține 50 sau 100 mg de ingredient activ metoprolol.

Cutia de carton conține trei blistere cu medicamentul, câte 10 comprimate într-un blister. Sunt incluse și instrucțiuni de utilizare a medicamentului.

Farmacodinamica

Ingredientul activ Egilok retard aparține grupului de β-blocante. Principalele efecte ale medicamentului sunt analgezice, antiaritmice și antihipertensive.

Metoprololul blochează efectul sistemului simpatic activ asupra activității cardiace, normalizând ritmul cardiac și calitatea debitului cardiac.

Când tensiunea arterială crește, medicamentul este capabil să-i scadă indicatorii. Efectul antihipertensiv pe termen lung se explică printr-o scădere a rezistenței periferice totale.

Cu o singură doză de medicament, activitatea reninei plasmatice încetinește. Acest lucru se poate datora faptului că receptorii β¹ ai rinichilor sunt suprimați, ceea ce, la rândul său, provoacă o scădere a producției de renină și o scădere a vasoconstricției.

În cazul creșterii tensiunii arteriale, utilizarea pe termen lung a Egilok retard poate duce la o scădere semnificativă clinic a greutății ventriculului stâng. La fel ca alte medicamente din acest grup, Egilok retard reduce nevoia de oxigen din mușchiul inimii prin scăderea tensiunii arteriale sistemice și a ritmului cardiac. În același timp, circulația sângelui și aportul de oxigen către zonele miocardice afectate sunt îmbunătățite. Aceste proprietăți reduc probabilitatea atacurilor de cord și îmbunătățesc performanța pacienților.

Comparativ cu beta-blocantele neselective, Egilok Retard are un efect mai mic asupra producției de insulină și a proceselor metabolice ale carbohidraților. Medicamentul nu afectează semnificativ reacția inimii și a vaselor de sânge ca răspuns la stările hipoglicemice și nu prelungește perioadele de atacuri hipoglicemice.

Farmacocinetica

Ingredientul activ din Egilok Retard este absorbit în mare parte (~95%) de sistemul digestiv. Cu toate acestea, după absorbție, o parte semnificativă a proceselor metabolice are loc în ficat. Biodisponibilitatea medicamentului poate fi de aproximativ 35%.

Medicamentul se distribuie lent. În decurs de 5 ore de la administrarea Egilok retard, absorbția lentă se transformă într-un platou de 6 ore, și abia după aceea începe etapa de eliminare lentă. De obicei, timpul de înjumătățire plasmatică poate fi de la 6 la 12 ore: timpul de înjumătățire plasmatică real al componentei active este de aproximativ 3 ore. Această diferență se explică prin absorbția lentă a medicamentului.

Concentrația plasmatică a medicamentului poate fluctua în funcție de caracteristicile individuale.

Legarea de proteinele plasmatice poate ajunge la 10%.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (~95%). Aproximativ 10% din substanța activă este excretată neschimbată.

Produșii finali ai metabolismului nu joacă un rol clinic semnificativ și sunt excretați prin fecale.

Dozare și administrare

Egilok retard se administrează de obicei dimineața, o dată pe zi, indiferent de ora mesei. În toate cazurile, cantitatea de medicament administrată este selectată individual, cu o creștere treptată a dozei, dacă este necesar.

• În caz de hipertensiune arterială, doza inițială este de 50 mg/zi, cu o posibilă creștere ulterioară la 100-200 mg. Doza maximă zilnică a medicamentului este de 200 mg.
• Pentru tratamentul anginei pectorale, se recomandă administrarea a 50 mg de medicament zilnic. Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza poate fi crescută la 100-200 mg sau Egilok retard poate fi administrat în combinație cu un alt medicament similar.
• Ca măsură preventivă secundară pentru prevenirea infarctului miocardic, se recomandă administrarea a 200 mg de medicament zilnic.
• În insuficiența cardiacă compensată, tratamentul începe cu 25 mg de Egilok retard zilnic. După 14 zile, doza este crescută la 50 mg, după alte 14 zile - la 100 mg și din nou după 14 zile - la 200 mg.
• Pentru tratamentul aritmiei, doza este determinată individual, de la 50 la 200 mg zilnic, într-o singură doză.
• Pentru hipertiroidism, doza standard variază, de asemenea, între 50 și 200 mg pe zi.
• Pentru a preveni atacurile de migrenă, Egilok retard se administrează în doze de 100 până la 200 mg pe zi.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici, la pacienții cu funcție renală insuficientă sau la persoanele care efectuează hemodializă.

În cazurile severe de insuficiență hepatică, doza zilnică de medicament trebuie redusă în funcție de starea pacientului.

Comprimatele Egilok retard se iau întregi, fără a fi zdrobite sau mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid. Este permisă împărțirea comprimatului în două părți egale.

Utilizați Egilok Retard în timpul sarcinii

Din păcate, nu au fost efectuate studii de înaltă calitate privind utilizarea Egilok retard de către femeile însărcinate și care alăptează. Din cauza lipsei de informații fiabile privind siguranța acestui medicament, nu se recomandă administrarea acestuia în timpul sarcinii și alăptării. Probabil, beta-blocantele pot duce la o încetinire a ritmului cardiac al fătului și al copilului născut.

Dacă nu este posibil să se refuze administrarea de Egilok retard, atunci tratamentul trebuie efectuat sub monitorizarea constantă a stării fătului și apoi a nou-născutului, deoarece la naștere se pot dezvolta simptome nedorite precum depresia respiratorie, hipotensiune arterială și hipoglicemie.

Medicamentul care intră în laptele matern nu provoacă întotdeauna apariția unor manifestări nedorite la sugar. Cu toate acestea, atunci când se prescrie Egilok retard unei mame care alăptează, este necesar să se procedeze cu prudență și să se monitorizeze sugarul pentru a reacționa prompt la posibila apariție a unor simptome nefavorabile.

Contraindicații

Medicamentul antihipertensiv Egilok retard nu este utilizat:

• dacă pacientul se află în stare de șoc cardiogen;
• în caz de hipersensibilitate la compoziția medicamentului;
• în cazul blocului atrioventricular de gradul doi sau trei;
• dacă pacientul suferă de insuficiență cardiacă decompensată;
• în caz de bradicardie simptomatică sau scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
• în cazul sindromului de disfuncție a nodului sinusal;
• în tulburări ale circulației periferice, în principal în vasele arteriale;
• dacă pacientul este suspectat de infarct miocardic acut și frecvența cardiacă este mai mică de 45 bătăi/min sau presiunea sistolică este mai mică de 100 mmHg;
• cu acidoză metabolică;
• dacă pacientul este diagnosticat cu feocromocitom netratat;
• dacă pacientul urmează un tratament concomitent cu medicamente inhibitoare de MAO-A;
• în cazuri complicate de astm bronșic sau obstrucție pulmonară;
• dacă pacientul primește perfuzii intravenoase cu antagoniști ai calciului (verapamil, diltiazem) sau alte medicamente antiaritmice (disopiramidă).

Efecte secundare Egilok Retard

La majoritatea pacienților, administrarea de Egilok retard nu provoacă efecte secundare. Cu toate acestea, în unele cazuri, pot apărea următoarele simptome nedorite:

• încetinirea ritmului cardiac, extremități reci, recidiva sindromului Raynaud, semne de bloc atrioventricular de gradul I, umflare, durere în inimă, ritmuri cardiace anormale, scăderea tensiunii arteriale, scăderea ortostatică a presiunii cu afectarea stării de conștiență;
• scăderea numărului de trombocite și leucocite din sânge;
• senzație de oboseală, dureri de cap, amețeli, amorțeală a membrelor, crampe;
• vedere încețoșată, roșeață și iritație a ochilor, tulburări de auz, modificări ale gustului, conjunctivită;
• dificultăți de respirație, bronhospasm;
• greață, durere epigastrică, dispepsie, flatulență, sete;
• alergii, erupții cutanate, transpirații crescute, recidivă a psoriazisului, distrofie cutanată, alopecie;
• miastenie;
• creștere în greutate, tulburări ale metabolismului lipidic, manifestarea diabetului zaharat latent;
• hepatită, deteriorarea funcției hepatice;
• stări depresive, halucinații, tulburări de somn, tulburări de libidou, tulburări de memorie.

Există raportări izolate de cazuri de impotență și bloc atrioventricular de gradul doi și trei, precum și apariția anticorpilor antinucleari (ceea ce nu indică prezența lupusului eritematos sistemic).

[ 3 ]

Supradozaj

Semnele unui supradozaj includ:

• scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
• bradicardie sinusală severă;
• atacuri de greață și vărsături;
• amețeli, leșin;
• tulburări ale ritmului cardiac;
• fenomene de bronhospasm;
• șoc cardiogen, stare comatoasă, bloc atrioventricular, durere cardiacă.

De regulă, primele semne ale excesului de Egilok în organism se observă în decurs de 20-120 de minute de la administrarea comprimatelor.

Simptomele de mai sus pot fi agravate de utilizarea băuturilor alcoolice, a somniferelor, a medicamentelor antihipertensive și a chinidinei.

Tratamentul acestei afecțiuni se efectuează secvențial și în etape:

• măsuri de terapie intensivă;
• controlul circulației sanguine, funcției respiratorii, funcționării sistemului urinar, calității metabolismului electroliților și conținutului de glucoză din sânge.

În cazul unei scăderi bruște sau semnificative a tensiunii arteriale, pacientul este plasat în poziție culcat la un unghi de 45°, cu pelvisul ridicat față de cap. Într-o situație critică - cu o frecvență cardiacă scăzută și un risc crescut de insuficiență cardiacă - pacientului i se administrează stimulente β-adrenergice la intervale de 2 până la 5 minute sau se administrează intravenos 0,5 până la 2 mg de sulfat de atropină. Dacă efectul dorit lipsește, se administrează norepinefrină, dopamină sau dobutamină, urmate de glucagon (1-10 mg) și se instalează un set de perfuzie intravenoasă.

Bronhospasmul este eliminat prin injecții intravenoase cu medicamente stimulatoare ale receptorilor β²-adrenergici.

Este important de știut că ingredientul activ al medicamentului Egilok retard – metoprololul – este puțin tolerabil la hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Egilok retard poate fi combinat cu succes cu alte medicamente antihipertensive. Pentru a preveni hipotensiunea arterială severă cauzată de o astfel de combinație, tensiunea arterială a pacienților trebuie monitorizată constant.

Egilok retard nu trebuie combinat cu următoarele medicamente:

• blocante ale canalelor de calciu, verapamil;
• Medicamente inhibitoare de MAO.

Următoarele combinații de Egilok retard sunt prescrise cu precauție:

• cu medicamente antiaritmice pentru uz intern, parasimpatomimetice;
• cu preparate digitalice - din cauza riscului de tulburări de conducere cardiacă;
• cu nitrați – din cauza posibilității de a dezvolta hipotensiune arterială și bradicardie;
• cu somnifere, tranchilizante, antidepresive, neuroleptice - din cauza riscului de scădere a tensiunii arteriale;
• cu medicamente narcotice - din cauza riscului de suprimare a funcției cardiace;
• cu simpatomimetice - din cauza riscului crescut de stop cardiac;
• cu clonidină – din cauza riscului de a dezvolta o criză hipertensivă;
• cu ergotamină – datorită efectului vasoconstrictor crescut;
• cu β²-simpatomimetice (sunt antagoniști);
• cu AINS și estrogeni – din cauza scăderii efectului antihipertensiv;
• cu insulină și agenți antidiabetici - din cauza unui posibil efect hipoglicemic crescut;
• cu relaxante musculare asemănătoare curarei - din cauza creșterii blocajului muscular-nervos;
• cu inhibitori și inductori enzimatici – datorită posibilei creșteri sau, dimpotrivă, scăderi a efectului metoprololului.

Conditii de depozitare

Egilok retard se păstrează la temperatură normală, cu o temperatură maximă admisă de +30°C. Accesul copiilor în zonele de depozitare a preparatelor medicale trebuie restricționat.

Termen de valabilitate

Egilok Retard poate fi păstrat până la 5 ani.