Doxazosin

Doxazosina este un medicament dintr-un grup de medicamente numite antagoniști alfa-adrenergici, care este adesea utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială și simptomele hiperplaziei benigne de prostată (HBP) la bărbați.

Acțiunea principală a doxazosinului este de a dilata arterele și venele periferice, ceea ce duce la o scădere a rezistenței fluxului sanguin și la o scădere a tensiunii arteriale. Prin urmare, este eficient în tratamentul hipertensiunii arteriale.

În plus, doxazosina poate fi utilizată și pentru ameliorarea simptomelor asociate cu hiperplazia benignă de prostată (HBP), cum ar fi urinarea frecventă, urinarea nocturnă, dificultatea de a începe urinarea și fluxul urinar slab sau intermitent. Acționează prin relaxarea mușchiului neted din gâtul vezicii urinare și prostată, ameliorând simptomele urogenitale.

Este important de menționat că utilizarea doxazosinului trebuie făcută sub supravegherea unui medic, deoarece poate provoca reacții adverse nedorite și interacțiuni cu alte medicamente.

Indicaţii Doxazosin

1. Hipertensiune arterială: Doxazosina este utilizată pentru tratarea tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială). Ajută la scăderea tensiunii arteriale prin dilatarea arterelor și venelor periferice, ceea ce contribuie la îmbunătățirea fluxului sanguin și la scăderea tensiunii arteriale.
2. Hiperplazie benignă de prostată (HBP): Doxazosina poate fi utilizată pentru ameliorarea simptomelor asociate cu HBP la bărbați. Aceste simptome pot include urinare frecventă, dificultăți la începerea urinării, jet urinar slab și alte probleme urogenitale.
3. Ameliorarea simptomelor urogenitale la femei: Doxazosina poate fi uneori utilizată pentru ameliorarea simptomelor tulburărilor urogenitale la femei, cum ar fi urinarea frecventă sau urinarea incontrolabilă.

Formularul de eliberare

1. Comprimate: Cea mai comună formă de doxazosin sunt comprimatele pentru administrare orală. Comprimatele pot fi fie cu eliberare regulată, fie cu eliberare prelungită.
2. Capsule cu eliberare modificată: Doxazosina este disponibilă și sub formă de capsule cu eliberare modificată (eliberare prelungită), care asigură niveluri mai stabile ale substanței active în sânge și pot reduce frecvența administrării la o dată pe zi.

Farmacodinamica

1. Blocarea receptorilor alfa-1-adrenergici: Doxazosina este un antagonist selectiv al receptorilor alfa-1-adrenergici. Aceasta înseamnă că blochează acțiunea norepinefrinei asupra acestor receptori, ceea ce duce la vasodilatație și la scăderea rezistenței vasculare periferice. Ca urmare, tensiunea arterială scade.
2. Relaxarea mușchilor netezi: Doxazosina provoacă, de asemenea, relaxarea mușchilor netezi vasculari, ceea ce ajută la dilatarea arterelor și venelor, la îmbunătățirea fluxului sanguin și la reducerea rezistenței periferice.
3. Tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată: Pe lângă efectele sale antihipertensive, doxazosina poate ajuta la reducerea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată, cum ar fi frecvența și severitatea urinării.
4. Acțiune prelungită: Doxazosina se administrează de obicei o dată pe zi datorită naturii sale de acțiune prelungită, ceea ce o face ușor de administrat și ajută la menținerea unor niveluri stabile ale tensiunii arteriale.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Doxazosina se administrează de obicei pe cale orală, sub formă de comprimate. După administrare orală, se absoarbe rapid și complet din tractul gastrointestinal, atingând concentrațiile plasmatice maxime la 2-3 ore după administrare.
2. Metabolism: Doxazosina este metabolizată în ficat prin oxidare, glucuronidare și N-demetilare. Metabolitul principal este 4-aminometil-piperazin-1-carboxamida (M-8), care are și activitate farmacologică.
3. Eliminare: Medicamentul eliberat și metaboliții săi sunt eliminați din organism în principal prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată deoarece clearance-ul doxazosinului este redus.
4. Legarea de proteine: Doxazosina se leagă de proteinele plasmatice într-o mică măsură (aproximativ 98%).
5. Efect continuu: Unii pacienți pot necesita câteva săptămâni de utilizare regulată pentru a obține efectul terapeutic maxim.

Dozare și administrare

Instrucțiuni de utilizare:

• Doxazosina se administrează de obicei pe cale orală, o dată pe zi.
• Cel mai bine este să luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține niveluri stabile ale medicamentului în sânge.
• Comprimatul poate fi administrat cu sau fără alimente, dar este important să se respecte aceeași metodă de administrare pentru a asigura un nivel constant de absorbție.

Dozare:

• Tensiune arterială crescută: Doza inițială este de obicei de 1 mg la culcare pentru a evita hipotensiunea ortostatică (scăderea tensiunii arteriale la ridicarea în picioare). Doza poate fi crescută treptat (de obicei până la maximum 16 mg pe zi) în funcție de răspunsul la tratament și de tolerabilitate.
• Hiperplazie benignă de prostată: Doza inițială este, de asemenea, de 1 mg pe zi. În funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitate, doza poate fi crescută treptat la 2 mg, 4 mg, 8 mg și maximum 8 mg pe zi.

Instrucțiuni speciale:

• Inițierea tratamentului și creșterea dozei trebuie efectuate sub supravegherea unui medic pentru a reduce la minimum riscurile asociate cu scăderea tensiunii arteriale.
• În timpul tratamentului cu doxazosin, este important să vă măsurați tensiunea arterială în mod regulat pentru a monitoriza nivelul acesteia.
• Pacienții, în special cei mai în vârstă, trebuie să fie atenți atunci când se ridică din poziția culcat sau așezat pentru a evita amețelile și posibilele căderi cauzate de scăderea tensiunii arteriale.

Utilizați Doxazosin în timpul sarcinii

Utilizarea doxazosinului (Doxazină) în timpul sarcinii poate prezenta riscuri potențiale, la fel ca majoritatea medicamentelor, mai ales atunci când nu există date privind siguranța sa la femeile însărcinate. Doxazosina este un alfa-blocant utilizat în mod obișnuit pentru tratarea hipertensiunii arteriale și a simptomelor de prostată mărită.

Un studiu privind utilizarea doxazosinului la o femeie însărcinată cu feocromocitom (o tumoră care secretă catecolamine, ducând la hipertensiune arterială) a arătat că medicamentul poate traversa placenta și ajunge în laptele matern. De asemenea, s-a constatat că doxazosinul este eficient în controlul hipertensiunii arteriale înainte și după naștere, fără efecte secundare semnificative în acest caz. Cu toate acestea, acest studiu nu oferă o imagine completă a siguranței medicamentului, deoarece se bazează doar pe un singur caz (Versmissen și colab., 2016).

Având în vedere acest lucru, utilizarea doxazosinului în timpul sarcinii trebuie atent evaluată și utilizată numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscurile posibile pentru făt. Asigurați-vă că consultați medicul dumneavoastră pentru a discuta toate opțiunile și riscurile posibile înainte de a începe să luați acest medicament sau orice alt medicament în timpul sarcinii.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate la doxazosin sau la alte componente ale medicamentului. Dacă sunteți alergic la doxazosin sau aveți reacții alergice la alte alfa-blocante, utilizarea doxazosinului poate fi periculoasă.
2. Hipotensiune ortostatică sau tendința de a scădea brusc tensiunii arteriale la schimbarea poziției corpului (de exemplu, la ridicarea din poziția așezat sau culcat). Doxazosina poate agrava această problemă.
3. Insuficiență hepatică. Deoarece doxazosina este metabolizată în ficat, utilizarea sa la pacienții cu insuficiență hepatică poate necesita ajustarea dozei sau poate fi contraindicată în funcție de gradul de insuficiență hepatică.

În plus, trebuie luat în considerare faptul că la prima administrare de doxazosină sau la creșterea dozei, poate apărea așa-numitul „efect al primei doze”, când o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la amețeli, slăbiciune și chiar leșin. Acest lucru este deosebit de important pentru pacienții vârstnici și cei care încep tratamentul cu doxazosină.

Efecte secundare Doxazosin

1. Amețeli și slăbiciune: Aceste simptome pot apărea din cauza scăderii tensiunii arteriale în timpul utilizării doxazosinului.
2. Hipotensiune ortostatică: Aceasta este o afecțiune în care tensiunea arterială scade brusc atunci când treceți din poziția șezut în poziția în picioare. Aceasta poate duce la amețeli, leșin sau chiar căderi.
3. Tahicardie sau bradicardie: Acestea sunt modificări ale ritmului cardiac care pot apărea în cazul administrării de doxazosin.
4. Tulburări digestive: Inclusiv greață, vărsături, diaree sau constipație.
5. Edem: La unii pacienți poate apărea edem al extremităților sau, în unele cazuri, edem facial.
6. Somnolență sau oboseală: Unii pacienți pot prezenta somnolență sau oboseală în timp ce iau doxazosină.
7. Probleme de ejaculare: Acestea pot include scăderea volumului de spermă la ejaculare sau dificultăți la ejaculare.
8. Durere de cap: Durerea de cap poate apărea ca urmare a utilizării doxazosinei.
9. Reacții alergice: Inclusiv erupție cutanată, mâncărime, angioedem sau anafilaxie (în cazuri rare).

Supradozaj

1. Hipotensiune ortostatică: Supradozajul cu doxazosină poate provoca o scădere severă a tensiunii arteriale, cu o schimbare bruscă a poziției corpului (de exemplu, la ridicarea din poziția așezată sau culcată). Aceasta poate duce la amețeli, leșin și alte reacții ortostatice.
2. Tahicardie: Acțiunea excesivă a doxazosinului asupra inimii poate provoca o creștere a frecvenței cardiace, ceea ce poate duce la tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
3. Amețeli și somnolență: Supradozajul poate provoca amețeli severe, somnolență, slăbiciune și stare generală de rău.
4. Alte reacții adverse: Alte reacții adverse posibile ale supradozajului cu doxazosină pot include confuzie, slăbiciune musculară, timpi de reacție lenți, dificultăți de respirație și chiar comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (agenți antihipertensivi): Asocierea doxazosinului cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi beta-blocantele, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA) sau diureticele, poate duce la un efect hipotensiv crescut și la un risc crescut de reacții hipotensive, cum ar fi amețelile sau sincopa.
2. Medicamente antiaritmice: Asocierea cu medicamente antiaritmice precum amiodarona sau medicamente din clasa I sau III poate spori efectele cardiosupresoare ale acestora, ceea ce poate duce la bradicardie sau aritmii.
3. Medicamente care acționează asupra SNC (sistem nervos central): Doxazosina poate potența efectele sedative ale altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, cum ar fi hipnoticele, anxioliticele sau antidepresivele.
4. Medicamente care afectează echilibrul electrolitic: Doxazosina poate interacționa cu medicamente care afectează echilibrul electrolitic, cum ar fi diureticele, ceea ce poate crește riscul de hipotensiune ortostatică sau alte reacții adverse.
5. Agoniști alfa-adrenergici: Asocierea cu alți agoniști alfa-adrenergici poate duce la o creștere a efectului acestora asupra tonusului vascular și la creșterea riscului de reacții hipotensive.