Cetirizină

Cetirizina este un medicament care blochează receptorii histaminei H1. Este eficient în stadiul incipient al manifestărilor alergice și, de asemenea, reduce cantitatea de conductori alergeni eliberați. Medicamentul este utilizat pentru a elimina diferite tipuri de alergii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Cetirizină

Se utilizează pentru a elimina următoarele tipuri de patologii:

• febra fânului;
• rinită alergică;
• dermatită;
• conjunctivită;
• angioedem și urticarie.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de comprimate, pe un blister de 10 bucăți. În interiorul ambalajului există 1-2 blistere.

Cetirizină hexal

Cetirizină hexal este un antihistaminic pentru uz sistemic. Este disponibil sub formă de soluție orală.

Cetirizină-astrapharm

Cetirizina-astrapharm este un antihistaminic de uz general, un derivat al piperazinei.

Cetirizină-Norton

Cetirizina-Norton este utilizată pentru ameliorarea simptomelor rinitei alergice sezoniere sau ale formei sale cronice, precum și ale urticariei idiopatice cronice.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Cetirizina este un produs de descompunere al hidroxizinei în organismul uman. Este un antagonist selectiv puternic al terminalelor H1 periferice. În timpul studiilor in vitro privind sinteza cu receptori, nu s-a observat nicio afinitate pentru alte terminale diferite de receptorii H1.

Pe lângă efectul antagonist asupra receptorilor H1, substanța are proprietăți antialergice. În cazul administrării medicamentului în doză de 10 mg o dată/de două ori pe zi, aceasta încetinește ultima etapă a implicării celulelor inflamatorii (în special eozinofilelor) în procesul de răspândire în conjunctiva și pielea persoanelor cărora li s-a administrat un antigen. La o doză zilnică de 30 mg, medicamentul încetinește pătrunderea eozinofilelor împreună cu lichidul bronhoalveolar în stadiul avansat al îngustării bronșice, care apare atunci când un alergen este inhalat de o persoană care suferă de astm bronșic.

Cetirizina încetinește, de asemenea, stadiul avansat al reacției inflamatorii cauzate de injectarea intradermică de kalicreină la persoanele cu urticarie cronică. În același timp, reduce forța de aderență moleculară (elemente ale ICAM-1, precum și VCAM-1, care acționează ca markeri ai inflamației induse de alergii).

Există informații conform cărora medicamentul în doze de 5 și 10 mg poate încetini apariția roșeții și a veziculelor care apar din cauza nivelurilor excesiv de ridicate de histamină din piele. La o singură utilizare a 10 mg de medicament, efectul începe după 20 de minute / 1 oră. Efectul utilizării sale durează cel puțin 24 de ore cu o singură doză.

Există informații conform cărora copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani nu prezintă toleranță la proprietățile antihistaminice ale cetirizinei (supresia apariției roșeții și a veziculelor). După finalizarea tratamentului repetat cu cetirizină, reacția cutanată normală la histamină este restabilită în aproximativ 3 zile.

La persoanele cu rinită alergică și astm bronșic concomitent (severitate ușoară sau moderată), administrarea medicamentului în doză de 10 mg o dată pe zi a contribuit la îmbunătățirea stării în prezența semnelor de rinită, fără a afecta funcționarea plămânilor. Aceste date confirmă siguranța utilizării medicamentului în astmul bronșic de severitate moderată sau ușoară.

Există dovezi că utilizarea unor doze zilnice mari de cetirizină (60 mg) nu a indus o prelungire semnificativă a intervalului QT.

Administrarea medicamentului în doza recomandată îmbunătățește starea de sănătate a persoanelor cu rinită alergică sezonieră sau pe tot parcursul anului.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

Nivelul maxim de echilibru al substanței în plasmă este de aproape 300 ng/ml, iar atingerea acestui indicator durează aproximativ 1±0,5 ore. Nu s-a observat nicio acumulare a substanței în cazul administrării medicamentului în doză de 10 mg pe o perioadă de 10 zile.

Volumul de absorbție al substanței nu scade în cazul administrării combinate cu alimente, dar rata acesteia scade. Volumele indicatorilor de biodisponibilitate sunt similare atunci când substanța este utilizată sub formă de capsule, soluție sau comprimate. Volumul aparent de distribuție este de 0,5 l/kg. Sinteza substanței cu proteine plasmatice este de 93 ± 0,3%. În același timp, cetirizină nu afectează procesele de sinteză a warfarinei cu proteinele din sânge.

Substanța nu suferă un metabolism extins la primul pasaj hepatic. Aproximativ 2/3 din doză este excretată nemodificată în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 10 ore. Cetirizina are o farmacocinetică liniară atunci când este administrată în doze de 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Adolescenții cu vârsta de 12 ani și peste, precum și adulții, trebuie să ia medicamentul în doză de 10 mg o dată seara, la cină, sau de două ori pe zi (dimineața și seara), în doză de 5 mg. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani, doza este de 5 mg (sau 10 picături) o dată pe zi sau 2,5 mg (sau 5 picături) de două ori pe zi (dimineața și seara).

Persoanele cu insuficiență renală necesită jumătate din doza standard.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Utilizați Cetirizină în timpul sarcinii

Contraindicat în timpul sarcinii.

Deoarece cetirizina trece în laptele matern, nu trebuie administrată în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la cetirizină, hidroxizină și alte componente ale medicamentului;
• scăderea indicatorilor funcției renale (clearance-ul creatininei în intervalul 30-49 ml/minut);
• insuficiență renală cronică;
• copii sub 6 ani.

[ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Cetirizină

Cetirizina este adesea bine tolerată. Reacțiile adverse sunt rare și de scurtă durată. Principalele manifestări sunt:

• reacții ale sistemului digestiv: simptome dispeptice și uscăciune a mucoasei bucale;
• manifestări din partea sistemului nervos: dureri de cap, migrene, amețeli, senzație de excitație, somnolență sau oboseală;
• reacții alergice: erupție cutanată, edem Quincke, urticarie și mâncărime.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Supradozaj

După o singură utilizare a medicamentului în doză de 50 mg, apar următoarele semne de supradozaj: senzație de somnolență, iritabilitate sau anxietate severă, precum și constipație, uscăciunea gurii și urinare întârziată.

Pentru eliminarea afecțiunii vor fi necesare lavaj gastric și tratament simptomatic. Nu există un antidot specific. Hemodializa va fi ineficientă.

[ 29 ], [ 30 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă cu teofilină (la o doză zilnică de 400 mg) determină o scădere a coeficientului de clearance total al cetirizinei (în timp ce proprietățile teofilinei nu se modifică).

Medicamentele mielotoxice cresc efectul hematotoxic al medicamentului.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Conditii de depozitare

Cetirizina trebuie păstrată într-un loc ferit de lumina soarelui și umiditate, la îndemâna copiilor. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Termen de valabilitate

Cetirizina este potrivită pentru utilizare timp de 2 ani de la data fabricației comprimatelor.

[ 39 ], [ 40 ]