Azoprol n retard

Azoprolul n-retard este un medicament care blochează selectiv activitatea receptorilor β-adrenergici.

[ 1 ]

Indicaţii Azoprola n retard

Se utilizează pentru tratarea tahiaritmiei, anginei pectorale, insuficienței cardiace congestive compensate (terapie combinată cu inhibitori ai ECA, diuretice și CG) și, de asemenea, pentru reducerea tensiunii arteriale crescute.

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru a preveni moartea coronariană și recurența infarctului miocardic după faza acută.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de comprimate, câte 10 bucăți per blister. Cutia conține 3 blistere.

Farmacodinamica

Metoprololul blochează selectiv elementele β1, fiind o combinație racemică de izomeri S și R. Capacitatea de a bloca selectiv terminațiile β1 este asigurată de izomerul S(-) de natură levorgitară, însă izomerul R(+) nu are un efect terapeutic pozitiv. Raportul activității izomerului S:R este de 33 la 1, deoarece forma S a metoprololului are o afinitate mai mare pentru terminațiile β1 decât pentru formele sale R. Un test clinic dublu randomizat, orb, a demonstrat că elementul S(-) într-o doză de 50 mg are o activitate similară cu acțiunea a 100 mg de metoprolol racemic.

Efectul hipotensiv se obține prin slăbirea debitului cardiac, precum și prin legarea reninei, precum și prin suprimarea activității RAS și restabilirea sensibilizării baroreceptorilor, rezultând o scădere a manifestărilor simpatice de natură periferică.

Efectul antianginos apare datorită scăderii forței și, implicit, a frecvenței contracțiilor cardiace, a cheltuielilor energetice și, pe lângă aceasta, a nevoii miocardului de oxigen. Medicamentul reduce frecvența și severitatea atacurilor de angină pectorală și rata mortalității la persoanele diagnosticate cu infarct miocardic și, în același timp, crește toleranța la diverse încărcări. Utilizarea pe termen lung a metoprololului crește ratele de supraviețuire și reduce frecvența spitalizărilor persoanelor cu ICC, deoarece medicamentul îmbunătățește funcționarea ventriculului stâng.

Succinatul de metoprolol ajută la reducerea riscului de deces (inclusiv moarte subită), a dezvoltării unui infarct miocardic recurent (și la persoanele cu diabet zaharat) și, în plus, îmbunătățește starea persoanelor cu infarct miocardic în faza acută, precum și cu DCM idiopatic.

Efectul antiaritmic se manifestă sub forma eliminării efectului aritmogen de natură simpatică în raport cu sistemul de conducere cardiacă, inhibând rata de transmitere a excitației prin nodul AV și ritmul sinusal și, în același timp, încetinind automatismul și prelungind stadiul refractar. Elementul activ are un efect slab de stabilizare a membranei și nu are activitatea unei substanțe agoniste parțiale.

Metoprololul încetinește sau slăbește efectul agonic asupra activității cardiace al catecolaminelor, care sunt eliberate sub influența stresului fizic și nervos. Substanța are capacitatea de a preveni creșterea ritmului cardiac, creșterea contractilității cardiace și a frecvenței volumului cardiac pe minut și, odată cu aceasta, creșterea tensiunii arteriale, care apare sub influența unei eliberări bruște de catecolamine.

Activitatea prelungită a medicamentului permite menținerea unei concentrații constante a substanței în plasmă timp de 24 de ore, datorită căreia se dezvoltă un efect terapeutic stabil și se reduce probabilitatea apariției efectelor secundare observate la valorile plasmatice maxime ale medicamentului (de exemplu, slăbiciune la nivelul membrelor inferioare în timpul mersului sau bradicardie). Efectul stabil, ca în cazul terapiei cu alte beta-blocante, se observă după 2-3 săptămâni de tratament.

Metoprololul are un efect mai slab asupra metabolismului carbohidraților și producției de insulină decât beta-blocantele neselective.

Farmacocinetica

Componenta S(-) este bine absorbită după administrarea medicamentului. Valorile maxime în plasmă sunt de 55,98 ng/ml și sunt atinse la 6,83±1,52 ore după administrare. Nivelul de biodisponibilitate al unei porții este de aproximativ 94,54%. Valorile de biodisponibilitate pot crește dacă medicamentul este administrat cu alimente.

Doar o mică parte din metoprolol este sintetizată cu proteine. Elementul activ trece prin placentă și pătrunde și în laptele matern. Cea mai mare parte a substanței este metabolizată cu participarea enzimelor sistemului hemoproteinic P450 din interiorul ficatului.

Excreția se realizează în principal prin metabolism hepatic, valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică fiind de 6,83±1,52 ore. Vârsta pacienților nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentului. De obicei, mai mult de 95% din doza administrată oral este excretată în urină. Aproximativ 5% din această doză este sub formă de component nemodificat.

Parametrii biodisponibilității sistemice, precum și excreția metoprololului, nu se modifică la persoanele cu insuficiență renală.

Dozare și administrare

Pentru a reduce tensiunea arterială crescută: luați 25 mg de medicament o dată pe zi. Doza poate fi, de asemenea, crescută la 50-100 mg (doză unică pe zi).

Pentru angina pectorală: doza inițială este de 25 mg (doză unică pe zi). Dacă rezultatul dorit nu se observă după administrarea acestei doze, este permisă creșterea dozei zilnice la 50-100 mg sau prescrierea suplimentară a altor medicamente antianginoase.

În caz de insuficiență cardiacă: pacienții trebuie să fie într-un stadiu stabil de ICC, fără cazuri de exacerbare în ultimele 1,5 luni și fără modificări ale schemei terapeutice principale în ultimele 14 zile. Tratamentul acestei boli cu medicamente care blochează receptorii β-adrenergici poate provoca uneori o deteriorare tranzitorie a stării. Uneori poate fi necesară reducerea dozei sau întreruperea administrării medicamentului. Tratamentul trebuie inițiat sub supravegherea unui medic. Doza inițială recomandată este de 6,25 mg. Această doză este apoi crescută treptat, ținând cont de starea pacientului, la fiecare 14 zile.

Pentru a elimina bradicardia sau tensiunea arterială scăzută, poate fi necesară reducerea dozei medicamentului.

Pentru aritmie cardiacă: se recomandă administrarea unei singure doze pe zi, cuprinsă între 25 și 100 mg.

Medicamentul poate fi utilizat ca măsură de susținere după infarctul miocardic: se efectuează un tratament pe termen lung cu o singură doză zilnică de până la 100 mg.

Utilizați Azoprola n retard în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea de Azoprole N retard mamelor însărcinate sau care alăptează. Singurele excepții sunt situațiile în care utilizarea medicamentului este absolut necesară pentru indicații vitale.

Ca și alte medicamente antihipertensive, beta-blocantele pot provoca apariția unor efecte secundare (de exemplu, bradicardie) la un copil alăptat, făt sau nou-născut.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la elementul activ al medicamentului sau la alte componente ale acestuia;
• Bloc atrioventricular de gradul II sau III, bloc sinoatrial, insuficiență cardiacă în stadiul cronic sau acut;
• Sindromul lui Short;
• bradicardie sinusală severă (frecvență cardiacă mai mică de 55 bătăi/minut);
• șoc cardiogen sau scăderea tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mmHg);
• tulburări severe ale funcției fluxului sanguin periferic.

Efecte secundare Azoprola n retard

Utilizarea drogurilor poate provoca apariția următoarelor simptome induse de droguri:

• reacții care afectează sistemul nervos central: dureri de cap, scăderea concentrării, oboseală crescută și amețeli. Rareori se observă convulsii cu parestezii, depresie, insomnie, coșmaruri, senzație de confuzie sau somnolență, atenție scăzută, precum și halucinații, tulburări de memorie și disfuncție sexuală;
• manifestări din partea organelor de simț: ocazional, se dezvoltă tulburări de vedere, slăbirea funcției excretoare a glandei lacrimale, tinitus și pierderea auzului și, în plus, conjunctivită;
• disfuncție a sistemului cardiovascular: dezvoltarea colapsului ortostatic, bradicardie sinusală și, în plus, o scădere a tensiunii arteriale. Ocazional, există o potențare a semnelor de insuficiență cardiacă, o scădere a contractilității miocardice și, în plus, cardialgie, bloc atrioventricular de gradul I, probleme de ritm și conducere cardiacă. La persoanele cu boala Raynaud, problemele cu fluxul sanguin periferic cresc;
• tulburări digestive: vărsături, constipație, dureri abdominale, diaree, greață și uscăciune a gurii. Ocazional se observă abateri ale valorilor enzimelor hepatice, probleme cu funcția hepatică și tulburări ale papilelor gustative;
• leziuni cutanate: uneori hiperemie, fotodermatită, manifestări cutanate similare psoriazisului și, pe lângă acestea, apar erupții cutanate. Ocazional se dezvoltă alopecie. Se observă sporadic o exacerbare a cursului psoriazisului;
• disfuncție respiratorie: spasme bronșice, congestie nazală și dispnee;
• probleme cu sistemul endocrin: dezvoltarea hiperglicemiei (la persoanele cu diabet zaharat non-insulinodependent) sau hipoglicemiei (la persoanele care iau insulină);
• simptome de alergie: apariția erupțiilor cutanate sau a mâncărimii, precum și dezvoltarea urticariei;
• tulburări ale funcției hematopoietice: dezvoltarea trombocitopeniei;
• tulburări ale sistemului musculo-scheletic: apariția mialgiei sau artralgiei;
• dezvoltarea disfuncției sexuale.

[ 3 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: insuficiență cardiacă acută, precum și stop cardiac, dezvoltarea bradicardiei sau blocului atrioventricular, scăderea tensiunii arteriale. În plus, se pot dezvolta spasme bronșice, vărsături, șoc cardiogen, convulsii generalizate, greață, afectarea stării de conștiență și a funcției respiratorii, precum și comă și cianoză.

Pentru a elimina aceste tulburări, sunt necesare lavaj gastric și următoarele proceduri simptomatice:

• în caz de probleme cu permeabilitatea AV sau bradicardie, se administrează sulfat de atropină;
• dacă contractilitatea miocardică se agravează, se administrează dobutamină cu glucagon;
• pentru creșterea valorilor scăzute ale tensiunii arteriale se administrează epinefrină cu norepinefrină;
• pentru ameliorarea crampelor se administrează diazepam;
• pentru a elimina manifestările de natură bronhospastică, se efectuează o injecție intravenoasă cu jet de eufilină și, în plus, inhalarea de agoniști β-adrenergici;
• De asemenea, se efectuează o procedură de pacing cardiac.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesară monitorizarea atentă a stării persoanelor care combină Azoprole N retard cu blocante ganglionar și alte medicamente care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici (cum ar fi picăturile pentru ochi), precum și cu IMAO și medicamente antiaritmice.

La persoanele care utilizează medicamentul împreună cu diltiazem, amiodaronă, verapamil și analogi de chinidină, pot apărea manifestări cronotrope și inotrope negative.

Nivelurile plasmatice de metoprolol scad atunci când medicamentul este administrat în combinație cu rifampicină. Efectul opus (creșterea nivelurilor) se observă atunci când este administrat în combinație cu ISRS, hidralazină, cimetidină și băuturi alcoolice.

Când se utilizează simultan cu medicamente hipoglicemiante pentru administrare orală, doza acestora trebuie modificată.

[ 4 ]

Conditii de depozitare

Azoprol n retard trebuie depozitat în locuri închise copiilor. Marcajele de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Azoprol N retard poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.