Azitromicină

Azitromicina are o gamă largă de activitate antibacteriană.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Azitromicină

Se utilizează pentru a elimina următoarele afecțiuni:

• infecții care afectează sistemul ORL și organele respiratorii (cum ar fi faringita cu laringită și amigdalită, precum și sinuzita, otita medie, pneumonia și bronșita cronică în stadiul acut);
• infecții bacteriene necomplicate care se dezvoltă în sistemul genitourinar (cauzate de activitatea Chlamydia trachomatis - uretrită sau cervicită);
• leziuni care afectează pielea sau țesuturile moi (dermatită infecțioasă, erizipel sau impetigo);
• scarlatină;
• boala Lyme în stadiu incipient;
• boli asociate cu acțiunea Helicobacter pylori în duoden sau stomac.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil în capsule sau tablete de 0,25 sau 0,5 g. Capsulele de 0,25 g sunt disponibile în 6 bucăți într-un blister (într-un pachet - 1 placă blister); capsulele de 0,5 g - în cantitate de 3 bucăți într-o celulă blister (într-o cutie - 1 blister).

În plus, medicamentul poate fi sub formă de pulbere utilizată pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală (volume de 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml sau 0,2 g/20 ml). Este ambalat în flacoane de plastic cu o capacitate de 20 g - 1 astfel de flacon per pachet împreună cu o cană gradată.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinamica

Azitromicina este un antibiotic semisintetic - este produs artificial ca derivat al eritromicinei. Aparține categoriei azalidelor cu macrolide (primul reprezentant al medicamentelor azalide).

Prin sintetizarea cu subunitatea ribozomilor 50S, medicamentul inhibă procesul de biosinteză a proteinelor și încetinește creșterea microbiană, inhibând totodată activitatea lor vitală. La concentrații medicamentoase mari, se observă un efect bactericid.

Medicamentul acționează activ asupra următoarelor microorganisme:

• gram-pozitive (cu excepția microflorei rezistente la eritromicină) – stafilococ epidermic și auriu, pneumococ, streptococ pyogenes și streptococ agalactiae, precum și streptococi din categoriile C, F și G;
• gram-negative - bacili ai tusei convulsive și parapertussis, bacili gripali, diplococi din categoria Neisseria, legionella și campylobacter și, în plus, microbi din subspeciile monotipice Moraxella catarrhalis și Gardnerella catarrhalis;
• microfloră anaerobă (peptococi și peptostreptococi, Clostridia perfringens și, de asemenea, B. bivius);
• chlamidie (cum ar fi Chlamydophila pneumoniae și Chl. trachomatis);
• micoparaziți din subspecii de micobacterii;
• micoplasme (cum ar fi Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasme (cum ar fi ureaplasma urealyticum);
• spirochete (bacterii care provoacă apariția unor spirochete palide sau dezvoltarea borreliozei transmise de căpușe).

Lipofilena prezintă rezistență la medii acide.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Când se administrează o capsulă, un comprimat sau o suspensie, elementul activ este absorbit rapid din tractul gastrointestinal.

Indicatorii de biodisponibilitate la utilizarea a 0,5 g de medicament ating 37%, fiind nevoie de 2-3 ore pentru a atinge valorile maxime ale substanței. Nivelul sintezei proteinelor în plasmă este invers proporțional cu indicatorii medicamentului din sânge și fluctuează în intervalul 7-50%. Timpul de înjumătățire este de 68 de ore.

Valorile plasmatice ale medicamentului se stabilizează după 5-7 zile de tratament.

Medicamentul depășește cu ușurință barierele hematoparenchimatoase, pătrunde în țesuturi, prin care se deplasează în zona afectată (cu ajutorul fagocitelor cu leucocite polimorfonucleare, precum și macrofage), și apoi, în prezența microbilor, este eliberat în focarul infecțios.

Acesta trece prin pereții plasmatici, ceea ce îl face foarte eficient în tratarea infecțiilor cauzate de activitatea bacteriilor patogene situate în interiorul celulelor.

Volumul elementului din interiorul celulelor cu țesuturi este de 10-15 ori mai mare decât valorile plasmatice, iar nivelul său în interiorul locului infecției este cu 24-34% mai mare decât nivelurile din interiorul țesuturilor sănătoase.

După ultima utilizare a medicamentului, nivelul substanței necesare pentru menținerea efectului antibacterian se menține pentru încă 5-7 zile.

În interiorul ficatului, medicamentul suferă demetilare și își pierde activitatea. Jumătate din doza consumată este excretată neschimbată în bilă, iar alte 6% sunt excretate prin rinichi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, cu 60 de minute înainte de mese sau cu 120 de minute după. Doza omisă trebuie luată cât mai repede posibil, iar următoarea trebuie luată după 24 de ore.

Porții pentru adulți și copii cu greutatea peste 45 kg:

• tratamentul patologiilor tractului respirator, țesuturilor moi și pielii - 0,5 g o dată pe zi. Terapia durează 3 zile;
• pentru eritemul migrator cronic - în prima zi se iau 2 comprimate de medicament cu un volum de 0,5 g, iar în cursul zilelor 2-5 se ia 0,5 g o dată pe zi;
• tratamentul uretritei sau cervicitei necomplicate - o singură utilizare a 1 g de medicament.

Utilizarea Azitromicinei Forte.

Pentru a elimina bolile sistemului respirator, ale pielii și ale țesuturilor moi, se recomandă administrarea a 1,5 g de medicament pe cură (împărțiți doza în 3 doze cu intervale de 24 de ore).

Pentru a scăpa de acnee, medicamentul se administrează timp de 3 zile la o doză de 0,5 g / zi, iar apoi, timp de următoarele 9 săptămâni, este necesar să se utilizeze o dată pe săptămână, 500 mg. Al 4-lea comprimat trebuie administrat în a 8-a zi a cursului. În viitor, porțiile se utilizează la intervale de 7 zile.

Pentru terapia borreliozei transmise de căpușe, pacientul trebuie să ia 1 g de medicament în prima zi, apoi 500 mg în zilele 2-5. În total, trebuie administrați 3 g de substanță pe întreaga durată a tratamentului.

Dozajul pentru copii este determinat în funcție de greutatea lor. Raportul standard este de 10 mg/kg pe zi. Tratamentul se poate efectua conform următoarei scheme:

• 3 doze a câte 10 mg/kg la intervale de 24 de ore;
• 1 doză de 10 mg/kg și 4 doze de 5-10 mg/kg.

În stadiul inițial de dezvoltare a borreliozei transmise de căpușe, prima doză pentru un copil este de 20 mg/kg, iar în următoarele 4 zile se administrează medicamentul pentru copii la o doză de 10 mg/kg.

În timpul inflamației pulmonare, medicamentul trebuie administrat mai întâi intravenos (cel puțin 2 zile, la o rată de 0,5 g/zi). După aceasta, pacientul este transferat la administrarea de capsule. Această terapie durează 1-1,5 săptămâni. Dimensiunea porției medicamentoase este de 0,5 g/zi.

În timpul bolilor din zona pelviană, în stadiul inițial al terapiei, este necesar să se administreze și perfuzii, după care pacientul trebuie să ia capsule de 0,25 g (2 bucăți pe zi timp de 7 zile).

Momentul trecerii la administrarea de capsule/comprimate se stabilește ținând cont de modificările tabloului clinic și de datele de laborator.

Pentru a prepara suspensia, 2 g de substanță trebuie diluate în apă (60 ml).

La prepararea unei soluții injectabile, trebuie dizolvate 0,5 g de liofilizat în apă diluată (4,8 ml).

Dacă sunt necesare perfuzii, se diluează 500 mg de liofilizat până la o concentrație de 1-2 mg/ml (până la 0,5 sau 0,25 l, respectiv) utilizând soluție Ringer, soluție de clorură de sodiu (0,9%) sau dextroză (5%). În primul caz, procedura de perfuzie trebuie să dureze 3 ore, în al doilea - 1 oră.

Schema terapeutică pentru tratamentul ureaplasmei.

La eliminarea ureaplasmozei, trebuie utilizată o terapie complexă.

Cu câteva zile înainte de a începe utilizarea Azitromicinei, pacientului trebuie să i se prescrie imunomodulatori. Medicamentul se administrează intramuscular, o dată pe zi, la intervale de 1 zi. Astfel de injecții trebuie efectuate pe parcursul întregului curs terapeutic.

Odată cu a doua utilizare a imunomodulatorului, se începe utilizarea unui antibiotic bactericid. După terminarea administrării, trebuie făcută o trecere la Azitromicină. În primele 5 zile, medicamentul trebuie administrat zilnic, în doză de 1 g - înainte de micul dejun (1,5 ore).

La sfârșitul acestei perioade, este necesar să se ia o pauză de 5 zile, după care se reia utilizarea medicamentului, urmând schema de mai sus. După următoarele 5 zile, este necesar să se ia o altă cură de Azitromicină de 5 zile - pentru ultima, a treia oară. Doza rămâne aceeași peste tot - 1 g.

În perioada de 15-16 zile de terapie cu azitromicină, pacientul trebuie să ia și de 2-3 ori pe zi medicamente care stimulează legarea propriilor interferoni, precum și medicamente antifungice din categoria polienelor.

După terminarea unui tratament cu antibiotice, este necesar să se urmeze un tratament de restaurare, care implică utilizarea de agenți care stabilizează tractul gastrointestinal și ajută la refacerea microflorei sale. Terapia de întreținere trebuie să dureze cel puțin 14 zile.

Schema de tratament pentru eliminarea chlamidiei.

Pentru chlamidia din sistemul urogenital inferior, cel mai adesea se prescrie azitromicina - datorită faptului că acest medicament este bine tolerat și, în plus, poate fi utilizat de adolescenți și femei însărcinate.

În tratarea formei descrise a bolii, medicamentul se administrează o singură dată într-o doză de 1 g.

Dacă se observă chlamidie a tractului genitourinar superior, terapia se efectuează în cure scurte, între care este necesar să se mențină intervale lungi.

Cura necesită administrarea medicamentului de trei ori (doza este de 1 g). Intervalul dintre doze este de 7 zile. Prin urmare, medicamentul trebuie administrat în 1, 7 și 14 zile.

Utilizarea medicamentelor pentru ameliorarea durerilor în gât.

Toate antibioticele utilizate pentru tratarea amigdalitei trebuie administrate într-un tratament de 10 zile, dar azitromicina este utilizată conform unei scheme diferite - durata administrării sale durează 3-5 zile.

Un alt avantaj al medicamentului este tolerabilitatea sa mai mare (mai bună decât antibioticele penicilinice) - macrolidele sunt considerate a avea cea mai mică toxicitate.

Pentru adulți și copii peste 45 kg, doza este de 0,5 g/zi. Dacă se omite o doză, aceasta trebuie administrată imediat ce vă amintiți, iar toate dozele ulterioare trebuie administrate la intervale de 24 de ore.

Copiii cu vârsta peste 6 luni și până la 12 ani trebuie să ia medicamentul sub formă de suspensie. Se administrează o dată pe zi. Terapia durează cel puțin 3 zile, iar mărimea porției este selectată individual.

Utilizarea medicamentelor pentru sinuzită.

Pentru a trata sinuzita, este necesar să se utilizeze medicamentul conform uneia dintre următoarele scheme terapeutice:

• În prima zi, luați 0,5 g de medicament, apoi timp de încă 3 zile în aceeași doză;
• Luați 0,5 g de azitromicină în prima zi, apoi luați 0,25 g timp de încă 4 zile.

Copiii sub 12 ani trebuie să ia suspensia. Doza este selectată în funcție de 10 mg/kg de greutate. Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, timp de 3 zile. Uneori, medicii prescriu un regim ușor modificat - administrarea a 10 mg/kg în prima zi, iar apoi, în următoarele 4 zile, reducerea porției la 5 mg/kg. Este permisă o doză maximă de 30 mg/kg per cură.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Utilizați Azitromicină în timpul sarcinii

În timpul alăptării sau sarcinii, medicamentul este utilizat numai în situațiile în care probabilitatea unui beneficiu al terapiei pentru femeie este mai mare decât posibilitatea unor complicații pentru copil sau făt.

Conform unor studii (cum ar fi cele efectuate în cadrul Programului Motherisk), azitromicina este considerată complet sigură pentru utilizare la femeile însărcinate.

În fiecare dintre grupurile de control (femeile din primul grup au utilizat azitromicină; din al doilea grup – alte antibiotice; din al treilea grup – nu au utilizat medicamente antimicrobiene în timpul terapiei), frecvența apariției anomaliilor severe de dezvoltare la făt nu a prezentat diferențe semnificative.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței la macrolide;
• stadii severe ale bolilor hepatice sau renale.

Suspensia este interzisă pentru utilizare la sugarii cu greutatea mai mică de 5 kg, iar comprimatele și capsulele sunt interzise pentru utilizare la copiii cu greutatea mai mică de 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Efecte secundare Azitromicină

Cele mai frecvent raportate reacții adverse includ vărsături, limfopenie, disconfort abdominal, tulburări de vedere, greață, scăderea nivelului de bicarbonat din sânge și diaree.

Uneori, pacienții prezintă: dezvoltarea candidozei orale, forme vaginale de infecții, eozinofilie, leucopenie, hipoestezie, vertij, convulsii (s-a constatat că și alte macrolide pot provoca convulsii), senzație de somnolență și sincopă. În plus, există o scădere a frecvenței scaunelor, o tulburare a receptorilor olfactivi și gustativi (sau o pierdere completă a mirosului și gustului), dureri de cap, anorexie, tulburări digestive, gastrită și balonare, precum și oboseală crescută. Împreună cu acestea, poate crește nivelul bilirubinei și creatininei, AST cu ALT și uree, și pe lângă aceasta, nivelul de K din sânge. Se observă, de asemenea, dezvoltarea artralgiei, mâncărimii, erupțiilor cutanate sau vaginitei.

Ocazional se observă trombocitopenie, hiperactivitate (motorică sau mentală), neutrofilie, senzație de agresivitate, anxietate, letargie sau nervozitate, precum și o formă hemolitică de anemie. De asemenea, apar parestezii, nevroză, astenie, tulburări de somn, constipație, hepatită (valorile FPP se modifică și ele), insomnie și colestază intrahepatică. Se observă modificări ale culorii limbii, exantem, edem Quincke, TEN, nefrită tubulointerstițială, urticarie cu insuficiență renală acută, fotofobie, eritem multiform, candidoză și șoc anafilactic.

Ocazional pot apărea dureri în piept și tahicardie ventriculară, iar în plus, ritmul cardiac poate crește. S-a constatat că aceleași simptome pot fi provocate de alte macrolide. În plus, există date privind prelungirea valorilor intervalului QT și scăderea tensiunii arteriale.

De asemenea, pot fi așteptate reacții precum disfuncție hepatică, anxietate, miastenie gravis sau hepatită necrotică sau fulminantă.

Macrolidele pot provoca ocazional pierderea auzului. La unii pacienți, au apărut deficiențe de auz, tinitus sau surditate completă.

În majoritatea cazurilor, astfel de cazuri au fost înregistrate în etapa de cercetare, în care medicamentul a fost utilizat în doze mari pentru o perioadă lungă de timp. Rapoartele arată că afecțiunile menționate mai sus sunt vindecabile.

[ 22 ], [ 23 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă vărsături, tulburări intestinale, greață și pierderea tranzitorie a auzului.

Se iau măsuri simptomatice pentru eliminarea tulburărilor.

[ 27 ], [ 28 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția medicamentului este redusă atunci când este combinat cu alcool etilic, alimente și antiacide care conțin Al3+ sau Mg2+.

Când macrolidele sunt combinate cu warfarină, efectul anticoagulant poate fi potențat, motiv pentru care persoanele care utilizează această combinație (deși testele nu au arătat modificări ale nivelurilor de PT la administrarea acestor medicamente în doze standard) trebuie să monitorizeze cu atenție aceste valori.

Azitromicina nu interacționează cu teofilina, carbamazepina, triazolam, terfenadina și digoxina, ceea ce o diferențiază de alte macrolide.

Combinația de terfenadină cu diverse antibiotice duce la prelungirea valorilor intervalului QT, precum și la dezvoltarea aritmiei. Prin urmare, azitromicina trebuie utilizată cu precauție la persoanele care utilizează terfenadină.

Macrolidele cresc valorile plasmatice, amplifică proprietățile toxice și inhibă excreția unor substanțe precum cicloserina, metilprednisolonul cu felodipină, precum și a medicamentelor oxidate cu participarea microzomilor și a coagulanților indirecți. Însă, la utilizarea azitromicinei (și a altor azalide), o astfel de interacțiune nu a fost observată.

Eficacitatea medicamentului este sporită atunci când este utilizat simultan cu tetraciclină sau cloramfenicol. Când este combinat cu lincosamide, efectul medicamentului este slăbit.

Se observă incompatibilitatea medicamentului cu heparina.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Azitromicina (sub orice formă de eliberare) trebuie păstrată într-un loc întunecat și uscat, cu o temperatură de 15-25˚C. În același timp, suspensia finită a medicamentului trebuie păstrată la o temperatură de 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Termen de valabilitate

Azitromicina în capsule și pulbere poate fi utilizată timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului. Comprimatele au o durată de valabilitate de 3 ani, iar suspensia finită poate fi păstrată cel mult 3 zile.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzii

Azitromicina, utilizată pentru tratarea amigdalitei, sinuzitei frontale, chlamidiei, precum și a sinuzitei și a altor patologii cauzate de acțiunea bacteriilor sensibile la medicament, primește în mare parte recenzii bune.

Medicamentul are un efect puternic în tratamentul infecțiilor bacteriene și este, de asemenea, tolerat de pacienți fără complicații. Reacțiile adverse asociate cu medicamentul sunt rare și dispar complet după finalizarea terapiei.

Medicii vorbesc, de asemenea, pozitiv despre medicament. Printre principalele avantaje ale medicamentului, în opinia lor:

• prezența proprietăților imunomodulatoare și antiinflamatorii;
• efect puternic asupra microbilor relativ probabili care cauzează infecții care se dezvoltă în sistemul respirator;
• formând valori ridicate ale substanței în interiorul țesuturilor, demonstrează acțiune bactericidă împotriva Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococ, pneumococ, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bacteriilor Bordet-Gengou și Corynebacterium diphtheriae;
• acționează eficient asupra microbilor patogeni atipici care se reproduc intracelular (inclusiv chlamydia și micoplasma);
• aprobat pentru utilizare la femeile însărcinate;
• are o formă medicamentoasă care poate fi prescrisă copiilor.

Deoarece azitromicina are un efect post-antibiotic, poate fi administrată în cure scurte. În același timp, efectul medicamentului permite creșterea sensibilității la impactul factorilor imuni chiar și la bacteriile rezistente la aceasta.

Baza macrolidelor, eritromicina, se descompune în mediul acid al stomacului și are, de asemenea, un efect puternic asupra motilității intestinale. La rândul său, azitromicina nu este afectată de mediul acid al stomacului și acționează mai puțin activ în raport cu funcția intestinală.