Antihistaminice

Antihistaminicele blochează receptorii histaminici H1 (inclusiv pe cei din bronhii), reducând astfel bronhospasmul, permeabilitatea capilară și edemul bronșic și suprimând reacția bronșică excesivă la histamină. Acestea nu rezolvă problema astmului bronșic, dar în unele cazuri, în special în prezența alergiilor polivalente, pot fi utilizate în terapia complexă a astmului bronșic atopic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii antihistaminice

Antihistaminicele sunt utilizate de obicei atunci când astmul bronșic este asociat cu alte alergii (urticarie, rinită vasomotorie etc.). În cazurile severe de astm bronșic și în timpul unui atac, utilizarea antihistaminicelor este ineficientă și inadecvată (acestea provoacă îngroșarea sputei).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Există 2 generații de antihistaminice utilizate.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminice de prima generație

Antihistaminicele de primă generație sunt antihistaminice clasice.

• Difenhidramină - prescrisă 0,03-0,05 g pe cale orală de 2-3 ori pe zi timp de 10-15 zile sau sub formă de soluție 1% intramuscular 1 ml de 1-2 ori pe zi. Adesea provoacă somnolență.
• Fenkarolul este disponibil în comprimate de 0,025 g, se ia câte 1 comprimat de 3-4 ori pe zi după mese, timp de 10-20 de zile. Spre deosebire de difenhidramină, medicamentul nu numai că blochează receptorii histaminici H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi (deoarece activează diaminoxidaza, o enzimă care distruge histamina). Nu are un efect sedativ pronunțat și nu provoacă somnolență.
• Pipolfen (diprazină) - este disponibil sub formă de comprimate de 0,025 g, administrate oral câte 1 comprimat de 2-3 ori pe zi după mese sau intramuscular câte 1-2 ml de soluție 2,5%. Medicamentul are un efect sedativ destul de pronunțat.
• Diazolina este disponibilă în comprimate de 0,05 și 0,1 g, administrată oral câte 1 comprimat de 3 ori pe zi, de regulă, nu provoacă efecte sedative și hipnotice.
• Dimebon - este disponibil sub formă de comprimate de 0,01 g, administrate oral, câte 1 comprimat de 3 ori pe zi (indiferent de aportul alimentar). Poate avea efect sedativ. Pe lângă efectul antihistaminic, provoacă și un efect antiserotoninic parțial.
• Suprastin este disponibil în comprimate de 0,025 g și fiole de 1 ml cu soluție 2%. Se administrează oral, în doză de 0,025 g de 3 ori pe zi, în timpul meselor, sau intramuscular, 1-2 ml de soluție 2%. Medicamentul are activitate antihistaminică și anticolinergică periferică.
• Tavegil - este disponibil în comprimate de 1 mg, fiole de 2 ml cu soluție 0,1%. Este similar cu difenhidramina, dar este mai activ și acționează mai mult timp (8-12 ore după o singură doză). Se administrează în doză de 1 mg dimineața și seara, doza zilnică putând fi crescută la 3-4 comprimate. Provoacă un efect sedativ moderat.

Dezavantaje ale antihistaminicelor de primă generație:

• au un efect sedativ și hipnotic datorită penetrării bune prin bariera hematoencefalică și blocării receptorilor centrali de histamină;
• afectează concentrarea și provoacă ataxie (contraindicat pacienților care lucrează ca șoferi, operatori, dispeceri etc.);
• prezintă un efect anticolinergic, care se manifestă prin uscăciune a gurii, tahicardie, retenție urinară, constipație și tulburări de acomodare;
• crește vâscozitatea sputei la pacienții cu astm bronșic, ceea ce agravează obstrucția bronșică;
• au efect hipotensiv;
• pot provoca dependență cu utilizare prelungită și, prin urmare, este recomandabil să schimbați medicamentele la fiecare două săptămâni.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminice de a doua generație

Antihistaminicele de a doua generație au următoarele avantaje față de medicamentele din prima generație:

• nu au efect sedativ sau hipnotic, deoarece sunt lipofobe și penetrează slab bariera hematoencefalică;
• blochează selectiv receptorii histaminici H1, nu au activitate anticolinergică și adrenolitică;
• prezintă rapid un efect terapeutic (în 30-60 de minute) datorită absorbției bune din tractul gastro-intestinal;
• formează legături puternice cu receptorii histaminei H1 și sunt excretate lent din organism, prin urmare au un efect de lungă durată și pot fi utilizate de 1-2 ori pe zi (cu excepția acrivastinei);
• nu provoacă dependență nici măcar în cazul utilizării prelungite;
• reduce eliberarea mediatorilor din mastocite și bazofile, împreună cu blocarea receptorilor histaminici H1 și, într-o anumită măsură, poate prezenta un efect antiinflamator.

1. Terfenadină (terfen, triludan, teldan) - utilizată în doză de 0,06 g de 2 ori sau 0,12 g o dată pe zi.
2. Astemizol (gismanal) - prescris la 10 mg o dată pe zi.
3. Terfenadina și astemizolul pot provoca tulburări de ritm cardiac, deci nu se utilizează în cazul bolilor cardiovasculare concomitente.
4. Loratidină (Claritin) - prescrisă la 0,01 g (1 comprimat) o dată pe zi.
5. Acrivastină (Semprex) - utilizată în capsule, 1 capsulă de 2-3 ori pe zi.
6. Cetirizină (Zyrtec) - utilizată 10 mg o dată pe zi (în timpul cinei).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]