Pastile pentru colesterol ridicat

În terapia complexă a hipercolesterolemiei, se utilizează medicamente care ajută la reducerea nivelului de colesterol și lipoproteine din sânge - agenți hipolipidemici cu diferite caracteristici farmacologice sau, așa cum sunt adesea numiți, pastile pentru colesterol ridicat. Această recenzie examinează medicamentele care sunt de obicei prescrise de medici.

Indicații pentru utilizarea comprimatelor pentru colesterol ridicat

Principalele indicații pentru utilizarea comprimatelor pentru colesterol ridicat sunt nivelul acestuia în sânge peste 5,5-6 mmol pe litru pe fondul bolilor existente ale sistemului cardiovascular, inclusiv ateroscleroza, hipertensiunea arterială, boala coronariană și infarctul miocardic.

În plus, medicamentele din acest grup sunt destinate reducerii nivelului excesiv de colesterol în cazurile de țesut adipos (obezitate), patologii hepatice și pancreatice, diabet zaharat și insuficiență renală cronică, precum și diferite tipuri de hiperlipoproteinemie și hipertrigliceridemie.

Numele pastilelor pentru colesterol ridicat, cel mai adesea prescrise pacienților cu bolile menționate mai sus, sunt următoarele:

• Atorvastatină (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatină (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatină (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastină (Crestor) - statine;
• Gemfibrozilul (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibratul (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) sunt modificatori lipidici din grupul fibraților (fibrați);
• Nicotinamidă (Niacinamidă, Nicamidă, Nikofort, Nikovit), acid nicotinic (vitamina PP) și derivații săi;
• Medicamente cu colestipol (Cholestid) care leagă acizii biliari;
• Derivați de butilfenoli ai fenbutolului (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan etc.);
• Ezetimib (Ezetrol) este un inhibitor selectiv al captării colesterolului.

Farmacodinamica comprimatelor pentru colesterol ridicat

Diferite grupuri de medicamente hipolipidemiante au mecanisme de acțiune diferite. Farmacodinamica pilulelor pentru colesterol ridicat, înrudită cu grupul statinelor, se bazează pe inactivarea enzimei care reglează una dintre primele etape ale biosintezei colesterolului în ficat și intestine. În primul rând, din cauza scăderii activității acestei enzime, producția de colesterol în organism este redusă. În al doilea rând, pe membranele celulelor hepatice, crește numărul de receptori pentru compușii proteici-grăsimi cu un conținut ridicat de colesterol din lipoproteinele cu densitate mică (LDL), legând colesterolul și asigurând transportul acestuia cu fluxul sanguin către țesuturile corpului.

În farmacodinamica Gemfibrozilului și a altor fibrați, sarcina principală de facilitare a metabolismului lipidic și de descompunere a grăsimilor (trigliceridelor) și LDL este îndeplinită de compușii acidului fenofibric (aparținând clasei acizilor carboxilici amfipatici). Aceste substanțe activează LPL (lipoproteinlipaza), o enzimă care reglează conținutul de grăsimi din sânge. Iar LPL afectează receptorii alfa intracelulari (PPAR-α), care modulează metabolismul carbohidraților și lipidelor și diferențierea țesutului adipos.

Acidul nicotinic funcționează ca o enzimă non-proteică implicată în procesele de oxidare-reducere ale organismului, inclusiv descompunerea carbohidraților și grăsimilor pentru obținerea de energie. O creștere a acidului nicotinic duce la activarea lipoproteinlipazei și, ca o consecință, la o creștere a utilizării lipidelor și o scădere a conținutului de trigliceride și lipoproteine din plasma sanguină.

Acțiunea farmacologică a liantului de acizi biliari Cholestipol este asigurată de rășini schimbătoare de anioni cu greutate moleculară mare și structură microeterogenă, insolubile în tractul gastrointestinal și care împiedică reabsorbția bilei și a colesterolului în intestin. Aceasta duce la eliminarea colesterolului din organism prin intestin și la o scădere a conținutului acestuia în sânge.

Derivații de butilfenol (fenbutol etc.) nu numai că inhibă producția de colesterol, dar reduc și absorbția acestuia în timpul digestiei. Iar farmacodinamica medicamentelor care inhibă selectiv absorbția colesterolului din intestin (ezetimibă) se datorează blocării unei proteine specifice care este responsabilă de transportul colesterolului către celulele hepatice.

Farmacocinetica comprimatelor cu colesterol ridicat

Substanțele active din comprimatele pentru colesterol ridicat Atorvastatină, Lovastatină și alte statine, după administrare orală, sunt absorbite în tractul gastrointestinal și intră în fluxul sanguin, atingând cea mai mare concentrație în plasmă după 90-120 de minute. Când statinele se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproape 96%, biodisponibilitatea lor sistemică nu depășește 30%, ceea ce se explică prin procesul de formare a metaboliților activi în ficat, în prima etapă de transformare a componentei active a medicamentelor. În ficat, statinele suferă oxidare, după care metaboliții secundari sunt excretați prin intestine (aproximativ în decurs de 24 de ore).

Farmacocinetica Gemfibrozilului și a tuturor medicamentelor modificatoare de lipide diferă de cea a statinelor prin faptul că metabolismul hepatic al substanței active este mai rapid; după 2 ore, rinichii elimină jumătate din doza administrată din organism (restul este excretat prin bilă prin intestine).

Datorită absorbției lente în tractul gastrointestinal, comprimatele de Fenbutol pentru colesterol ridicat acționează treptat, ceea ce conferă medicamentelor din acest grup un efect terapeutic prelungit (aproximativ șase luni după oprirea utilizării regulate) sub formă de acțiune antioxidantă și antisclerotică - reducând oxidarea lipidelor din sânge și depunerea acestora pe pereții vaselor de sânge sub formă de plăci aterosclerotice.

Farmacocinetica ezetimibului, care absoarbe colesterolul, se caracterizează prin legarea activă la fenolii acidului glucuronic formați în intestinul subțire și ficat în timpul auto-curățării organismului de substanțe străine și nocive. Conjugatul farmacologic activ ezetimib-glucuronidă se leagă de proteinele plasmatice și este eliminat din sânge prin rinichi și intestine în aproximativ 10 zile.

Mod de administrare și dozaj

Singura modalitate de a utiliza pastile pentru colesterolul ridicat este pe cale orală. Trebuie reținut faptul că dozele individuale ale oricărui medicament hipolipidemic sunt determinate numai de medicul curant - pe baza unui test de sânge pentru nivelul colesterolului.

Doza zilnică standard de statine este de 0,01 g (administrată o dată pe zi, la aceeași oră în fiecare zi), cu o creștere ulterioară până la maximum 0,08 g, conform prescripției medicului.

Doza unică obișnuită de Gemfibrozil este de 0,3 g (de două ori pe zi, cu o jumătate de oră înainte de mese); Fenofibratul se administrează, de asemenea, de două ori pe zi, câte 0,1 g (în timpul meselor, dimineața și seara).

Doza unică optimă de acid nicotinic este de 20-50 mg (de 2-3 ori pe zi); administrarea simultană de metionină va proteja ficatul de acumularea de grăsime.

Se recomandă administrarea de colestipol (comprimate de 1 g) în cantități de 5 comprimate pe zi, după 1-2 luni doza zilnică se dublează. Fenbutol se prescrie un comprimat (0,25 g) de două ori pe zi, în timpul meselor. Doza zilnică recomandată de comprimate pentru colesterol ridicat este de ezetimib 10 mg (doză unică).

O supradoză a medicamentelor enumerate, așa cum se menționează în instrucțiunile pentru medicamente, poate apărea atunci când se depășește doza prescrisă de medic, cu toate acestea, nu există informații despre astfel de cazuri.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Contraindicații pentru utilizare

Tabletele pentru colesterol ridicat, pe lângă hipersensibilitatea individuală la substanțele active ale medicamentelor, au următoarele contraindicații pentru utilizare:

• statine: patologii hepatice și renale severe sau preexistente, boli ale sistemului musculo-scheletic;
• fibrați: probleme ale căilor biliare, ciroză biliară autoimună;
• acid nicotinic și derivații săi: ulcere gastrice și duodenale acute, pietre la rinichi, hepatită;
• chelatori ai acizilor biliari: absorbție afectată a grăsimilor în intestin (steatoree), copilărie;
• derivați de butilfenol: boli hepatice și/sau renale, vârsta sub 14 ani;
• Inhibitori selectivi ai absorbției colesterolului: insuficiență hepatică de orice etiologie, vârstă sub 18 ani.

Utilizarea pastilelor pentru colesterol în timpul sarcinii este inclusă în lista contraindicațiilor pentru medicamentele hipolipemiante din toate subgrupurile farmacologice, inclusiv acidul nicotinic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Efecte secundare

Pastilele de colesterol din grupa statinelor pot avea următoarele efecte secundare: dureri de cap și amețeli, uscăciunea gurii, arsuri la stomac, greață, diaree, dureri abdominale; disfuncții hepatice (concentrație crescută de enzime hepatice și transaminaze), pancreas și inimă (tahicardie); diabet zaharat, insomnie, crampe și dureri musculare; scăderea acuității vizuale (până la dezvoltarea cataractei), impotență, tulburări cognitive.

Utilizarea Gemfirosil poate fi însoțită de greață, disconfort stomacal și diaree; reacții cutanate (dermatită); durere - dureri de cap, dureri musculare, dureri articulare, dureri de stomac; disfuncție hepatică și a vezicii biliare; anemie, leucopenie, anemie, precum și o scădere a numărului de elemente celulare (hipoplazie) ale măduvei osoase. Un alt medicament din acest grup - Fenofibratul - pe lângă efectele secundare enumerate, există riscul de a dezvolta calculi biliari.

Când se utilizează preparate cu acid nicotinic pentru scăderea colesterolului, este posibilă o scădere a tensiunii arteriale, apariția unui exces de acid uric în sânge, o creștere a enzimelor hepatice intracelulare și degenerarea acestuia prin degenerare grasă. Administrarea de comprimate Cholestipol poate provoca greață și vărsături, constipație sau diaree, urticarie și inflamații ale pielii. În cazul tratamentului prelungit cu acest medicament, este posibilă o lipsă de vitamine (A, D, E, K) în organism.

Problemele digestive și aritmia cardiacă sunt efecte secundare ale Fenbutolului, iar medicamentul Ezitimibe poate provoca dureri de cap, greață, dureri musculare și abdominale, diaree și flatulență, precum și erupții cutanate alergice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile cu alte medicamente identificate de producătorii comprimatelor de Atorvastatină, Lovastatină, Simvastatină constau în creșterea concentrațiilor acestora în plasma sanguină cu utilizarea simultană de antibiotice și fungicide. Combinația de statine cu contraceptive hormonale contribuie la creșterea concentrației acestora din urmă în plasmă, iar cu anticoagulante indirecte - reduce timpul de coagulare a sângelui.

Incompatibilitate absolută a Gemfibrozilului cu Lovastatina: se pot dezvolta insuficiență renală acută și distrofie musculară. Iar la pacienții care utilizează medicamente hormonale pentru contracepție, este posibilă o tulburare gravă a metabolismului lipidic. Fenofibratul sporește efectul anticoagulantelor cumarinice și al derivaților de fenilindandionă, precum și al medicamentelor care conțin salicilați și al comprimatelor pentru diabet.

Colestipolul, prin legarea acizilor biliari în intestin, perturbă absorbția normală a altor medicamente administrate pe cale orală, pentru a evita acest lucru, toate celelalte medicamente trebuie administrate cu 1-2 ore mai devreme.

Toate comprimatele pentru colesterol ridicat menționate mai sus au aceleași condiții de depozitare: un loc uscat, ferit de lumina puternică și la îndemâna copiilor, la temperatura normală a camerei (nu mai mult de +25-28°C).

Termenul de valabilitate este, de asemenea, standard: doi ani de la data producției indicată pe ambalaj.

Vezi și articolul Tratamentul colesterolului ridicat: cele mai comune metode