Pastile eficiente pentru ameliorarea durerilor de inimă

Principalele indicații pentru utilizarea comprimatelor pentru durerile cardiace sunt ameliorarea atacurilor și intensificarea sindromului durerii de etiologie anginoasă în boli cardiace precum angina pectorală (inclusiv pe fondul insuficienței coronariene), cardiopatia ischemică, infarctul miocardic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indicații pentru utilizarea comprimatelor pentru durerile de inimă

Comprimatele sublinguale de Validol sau Molsidomină ajută la ameliorarea durerii în timpul unui atac de angină pectorală și sunt eficiente în cazurile de insuficiență cardiovasculară, tahicardie supraventriculară și fibrilație atrială cardiacă. Mai mult, Molsidomina poate înlocui nitroglicerina în caz de intoleranță individuală la aceasta din urmă.

Tabletele pentru durerile cardiace din grupul cardioblocantelor cu adrenalină sunt prescrise pentru angina pectorală cu spasme ale vaselor coronariene mici, tahicardie și extrasistolă. Iar pentru ischemia miocardică sunt necesare medicamente antiaritmice din grupul nitraților, blocante ale canalelor de calciu și beta-blocante. Nitrații ameliorează spasmele vasculare și promovează expansiunea acestora. Și, deși blocantele nu ameliorează direct durerea, consecințele efectelor lor biochimice și fiziologice permit ameliorarea lipsei de oxigen a mușchiului cardiac, reducerea ritmului cardiac (care este cauzată de excesul de adrenalină) și, prin urmare, ameliorarea durerii.

În cardiologie, indicațiile pentru utilizarea comprimatelor pentru durerile cardiace includ o gamă largă de patologii. Medicii clasifică medicamentele din aceste grupuri drept antianginoase și le utilizează în tratamentul anginei pectorale concomitente și stabile, în terapia complexă a insuficienței cardiace cronice, precum și pentru normalizarea funcției cardiace după infarctul miocardic.

Farmacodinamica comprimatelor pentru durerile de inimă

Mecanismul de acțiune al comprimatelor sedative Validol se datorează vasodilatației reflexe nespecifice, care apare ca răspuns la iritația locală a receptorilor mucoasei orale de către mentol, care face parte din compoziția sa, dizolvat în esterul mentolic al acidului 3-metilbutanoic (izovalerianic). Ca urmare a iritării terminațiilor nervoase, sinteza neuropeptidelor și hormonilor responsabili de tonusul vascular și de inhibarea transmiterii durerii crește în organism.

Farmacodinamica comprimatelor Molsidomine pentru durerea inimii este asigurată de substanța sa activă, esterul etilic al N-carboxi-3-morfolino-sidnonimină, care reduce tensiunea din venulele cardiace și reduce fluxul sanguin venos către inimă. Din această cauză, umplerea cu sânge a ventriculului stâng și tonusul miocardic general sunt reduse.

Toate pastilele pentru durerea de inimă pe bază de nitrați acționează asupra sistemului vascular al întregului corp și dilată vasele inimii în câteva minute. Mecanismul biochimic al acestei reacții nu a fost pe deplin elucidat.

Medicamentele din acest grup ajută la reducerea tensiunii pereților vaselor coronare și la creșterea fluxului sanguin către țesuturile miocardice (ceea ce reduce nevoia lor de oxigen) - cu o reducere simultană a fluxului de sânge venos (ceea ce reduce presiunea în atriul drept). Astfel, are loc un fel de redistribuire a fluxului sanguin în vasele inimii odată cu activarea alimentării cu sânge arteriovenos către zonele miocardului modificate patologic.

Creșterea forței contractile a miocardului sub influența glicozidelor cardiace se explică prin creșterea activității electrice (potențialul de acțiune al membranei) a celulelor țesutului muscular (cardiomicete), în citoplasma cărora se acumulează ioni de Na și crește nivelul ionilor de Ca. În plus, sistemul de conducere cardiacă (SCC), în special nodul atrioventricular din septul interatrial, începe să transmită excitația fibrelor musculare ale miocardului mai lent, ceea ce reduce ritmul cardiac.

Farmacodinamica beta-blocantelor utilizate în cardiologie este asociată cu o scădere a efectului neurotransmițătorilor adrenalină și noradrenalină asupra receptorilor lor specifici din mușchiul cardiac. Acest lucru este asigurat de substanța activă tartrat de metoprolol și, datorită acesteia, sinteza adenozin monofosfatului ciclic (cAMP) și nivelul ionilor de calciu din celulele miocardului sunt reduse. Rezultatul tuturor modificărilor biochimice este o scădere a intensității contracțiilor cardiace, stabilizarea tonusului vascular (și a presiunii arteriale), precum și un aport suficient de oxigen către celulele miocardice.

Principiul de acțiune al blocantelor canalelor de calciu ale nodurilor sinoatriale și atrioventriculare este de a neutraliza efectul contractil al ionilor de calciu asupra pereților vaselor de sânge miocardice. Ca urmare, spasmul vaselor coronariene încetează, iar fibrele musculare nu prezintă deficit de oxigen. Acest lucru are un efect pozitiv asupra mecanicii inimii: ritmul normal al contracțiilor sale este restabilit.

Farmacocinetica comprimatelor pentru durerile de inimă

Nitroglicerina și toate medicamentele din grupul nitraților, atunci când sunt administrate sublingual, intră imediat în fluxul sanguin, astfel încât aceste tablete pentru durerile de inimă acționează foarte rapid - în 1,5-2 minute.

Farmacocinetica glicozidelor cardiace – digoxina – se caracterizează prin absorbție rapidă în tractul gastrointestinal, acumulare în țesuturile musculare și biodisponibilitate medie în limita a 65-75% din doza administrată. Nivelul maxim al substanței active a medicamentelor în sânge este atins în 90 de minute de la momentul administrării. 20% din glicozide sunt metabolizate în ficat, iar restul sunt excretate din organism în forma lor originală; timpul de înjumătățire este de 1,5-3 zile.

Substanța activă a metoprololului și a altor beta-blocante cardiace (tartrat de metoprolol) este adsorbită în tractul digestiv în proporție de 90%, dar biodisponibilitatea sa nu depășește 50%. Concentrația maximă a substanței active este determinată în plasma sanguină după maximum 120 de minute de la administrarea orală. Biotransformarea are loc în ficat, metaboliții fiind excretați complet în urină după 7-10 ore.

Farmacocinetica comprimatelor de Verapamil pentru durerile cardiace: se adsorb în tractul digestiv și se leagă de proteinele plasmatice; cea mai mare concentrație de clorhidrat de verapamil în plasmă se atinge la 60-100 de minute după administrarea orală. Biodisponibilitatea nu depășește 35%; se metabolizează în ficat; se excretă prin rinichi și intestine.

Numele pastilelor pentru durerile de inimă

În funcție de natura efectului terapeutic, medicamentele pentru ameliorarea durerii cardiace sunt împărțite în vasodilatatoare periferice (inclusiv nitrați), glicozide cardiace, beta-blocante selective și blocante ale canalelor de calciu.

Vasodilatatoarele includ Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), precum și un grup mare de săruri de acid azotic esterificate cu glicerol (nitrați) și derivații acestora.

Denumirile comprimatelor pe bază de nitrați pentru durerile de inimă: nitroglicerină (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivați de mononitrat de nitroglicerină, izosorbid (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) și dinitrat de izosorbid (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); precum și tetranit de pentaeritritol (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit etc.) - pe bază de tetranitropentaeritritol.

Grupa glicozidelor cardiace (agenți cardiotonici) include preparate sub formă de tablete pe bază de glicozidă digitalică digoxină: Digoxină, Gitoxină, Digicor, Izolanid, Celanidă, Medilazidă, Medigoxină, Metildigoxină, Acetildigoxină beta și alte denumiri comerciale.

Grupul de blocante cardiace β1-adrenergice selective este reprezentat de medicamente precum Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Comprimatele de clorhidrat de verapamil Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), precum și comprimatele pe bază de derivați de benzotiazepină Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil și alte denumiri comerciale) fac parte dintr-un grup farmacologic destul de mare de blocante ale canalelor de calciu cardioselective.

Mod de administrare și dozaj

Metoda de administrare a Validolului, Molsidominei și Nitroglicerinei este sublinguală (adică sub limbă). O recomandare separată privind doza de Nitroglicerină: dacă nu există niciun efect asupra ameliorării durerii care însoțește un atac de angină pectorală după prima doză de medicament (1-2 comprimate a câte 0,5 mg), acesta trebuie administrat din nou numai după cinci minute - nu mai devreme.

Molsidomina poate fi administrată oral, jumătate de comprimat sau un comprimat întreg, de 2-3 ori pe zi (după mese), dar efectul terapeutic apare după 20-25 de minute, adică de 2-3 ori mai mult decât în cazul metodei sublinguale.

Dozele de glicozide cardiace și blocante ale canalelor de calciu sunt determinate strict individual - pe baza rezultatelor unui examen cardiologic. Doza unică standard de Digoxină este de 0,25 mg, iar doza zilnică nu trebuie să depășească 1,25 mg. Iar comprimatele de Verapamil sunt recomandate a fi administrate într-un volum de 160-480 mg pe parcursul zilei; tratamentul poate dura de la 2 la 24 de luni.

Metoprololul este prescris în doză de 50 mg de 2-4 ori pe zi (în funcție de starea pacientului), comprimatul trebuie înghițit întreg în timpul sau imediat după masă.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Contraindicații pentru utilizare

Se menționează următoarele contraindicații pentru utilizare:

• Validol: complicație a infarctului miocardic sub formă de șoc cardiogen, formă severă de hipotensiune arterială.
• Nitroglicerină (și toți nitrații): șoc, creșterea presiunii intracraniene și afectarea circulației cerebrale, hipotensiune arterială, glaucom (cu unghi închis).
• Glicozide cardiace: sindrom tahicardie-bradicardie cu slăbiciune sau disfuncție a nodului sinusal, bloc atrioventricular (1-2 grade), aritmie ventriculară, modificări hipertrofice ale miocardului, stenoza aortei sau a valvei mitrale.

Metoprolol și alte beta-blocante cardiace: infarct miocardic acut, bloc nodal sinoatrial sau atrioventricular, insuficiență cardiacă (acută sau cronică), scăderea frecvenței cardiace sub 60 de bătăi pe minut, tensiune arterială scăzută, probleme circulatorii periferice (endarteritis, tromboflebită). Precum și bronșită obstructivă cronică și astm bronșic.

Blocantele canalelor de calciu (Verapamil etc.) sunt contraindicate în cazurile de tensiune arterială scăzută și ritm cardiac scăzut.

Utilizarea pastilelor pentru durerea de inimă în timpul sarcinii este interzisă. Validol este contraindicat în primul trimestru de sarcină.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare

Vasodilatatoarele și comprimatele pentru reducerea durerilor cardiace Validol și Molsidomine au efecte secundare sub formă de dureri de cap și scăderea tensiunii arteriale. Cele mai frecvente efecte adverse la utilizarea nitroglicerinei includ: dureri de cap pulsatile și amețeli; senzație de căldură în partea superioară a corpului, înroșirea pielii feței și hiperhidroză generalizată; creșterea ritmului cardiac; o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Pierderea poftei de mâncare, greața, vărsăturile și durerile de cap pot însoți utilizarea (în special frecventă) a glicozidelor cardiace.

Utilizarea blocantelor receptorilor de adrenalină cardiacă (Metoprolol etc.) poate provoca reacții adverse precum aritmie sinusală, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, umflarea țesuturilor moi ale extremităților, dispepsie, creșterea nivelului de zahăr din sânge etc.

Pe lângă efectele secundare caracteristice nitroglicerinei și nitraților, lista efectelor secundare ale medicamentelor care blochează canalele de calciu din sistemul de conducere cardiacă include și senzația de uscăciune a gurii, greață și vărsături, probleme intestinale, creșterea transaminazelor hepatice, parestezii ale extremităților, tulburări de somn, depresie și tulburări mintale.

Supradoză

Trebuie avut în vedere faptul că o supradoză de nitroglicerină poate duce nu numai la o manifestare crescută a efectelor secundare, ci și la colaps.

După cum se menționează în instrucțiuni, simptomele unei supradoze evidente de glicozide cardiace (intoxicație cu glicozide) se manifestă prin exacerbarea efectelor secundare, care sunt însoțite de tulburări de ritm cardiac, fibrilație ventriculară, slăbiciune musculară, afectarea vederii și a percepției culorilor, euforie și o stare de psihoză. Într-o astfel de situație, administrarea de medicamente este oprită, se administrează un laxativ (soluție salină) și se efectuează un tratament simptomatic al manifestărilor cardiace.

Depășirea dozei prescrise de Metoprolol provoacă scăderea tensiunii arteriale, convulsii, cianoză a membranelor mucoase, insuficiență cardiacă acută până la șoc cardiogen și stop cardiac. În astfel de cazuri, este necesară asistență medicală de urgență cu lavaj gastric și administrare intravenoasă de medicamente adecvate.

Supradozajul cu Verapamil poate duce, de asemenea, la scăderea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale, bloc atrial și ventricular și pierderea conștienței. Afecțiunea poate necesita stimulare cardiacă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea simultană a nitroglicerinei cu blocante ale receptorilor beta-adrenergici, vasodilatatoare, diuretice, aspirină și tincturi de alcool sporește reducerea tensiunii arteriale. Efectul antianginos este sporit prin combinarea cu blocante beta-adrenergice și blocante ale canalelor de calciu.

Caracteristici ale interacțiunii cu alte medicamente glicozidice cardiace:

• creșterea modificărilor contracției miocardice în combinație cu vitaminele B,
• reducerea ritmului cardiac în combinație cu somnifere, sulfat de magneziu și anestezice locale,
• îmbunătățirea hemodinamicii cu administrarea simultană de curantil,
• creșterea coagulării sângelui în combinație cu aminazină și heparină.

Interacțiunea beta-blocantelor cardiace (Metoprolol etc.): este interzisă utilizarea împreună cu nitroglicerină, barbiturice, diuretice și produse care conțin alcool; efectul medicamentelor antihipertensive este sporit; odată cu utilizarea combinată a glicozidelor cardiace, există o scădere excesivă a ritmului cardiac și o încetinire a activității sistemului de conducere cardiacă.

Interacțiunea blocantelor canalelor de calciu (clorhidrat de verapamil) cu alte medicamente:

• intensifică blocarea nodurilor sinoatriale și atrioventriculare atunci când este combinată cu beta-blocante,
• sporește efectul medicamentelor pentru scăderea tensiunii arteriale și ameliorarea spasmelor musculare,
• Efectul Verapamilului este potențat de utilizarea simultană a neurolepticelor și antidepresivelor.

Condiții de depozitare

Conform instrucțiunilor, Nitroglicerina trebuie păstrată într-un loc întunecat, ferit de posibilul contact cu focul, la o temperatură moderată (+18-20°C). Comprimatele rămase pentru durerile de inimă se păstrează într-un loc întunecat, la o temperatură care să nu depășească +25°C.

Data de expirare a medicamentelor este indicată pe ambalaj, care conține și informații despre data fabricației.