Tot conținutul iLive este revizuit din punct de vedere medical sau verificat pentru a vă asigura cât mai multă precizie de fapt.
Avem linii directoare de aprovizionare stricte și legătura numai cu site-uri cu reputație media, instituții de cercetare academică și, ori de câte ori este posibil, studii medicale revizuite de experți. Rețineți că numerele din paranteze ([1], [2], etc.) sunt link-uri clickabile la aceste studii.
Dacă considerați că oricare dintre conținuturile noastre este inexactă, depășită sau îndoielnică, selectați-o și apăsați pe Ctrl + Enter.
Perspective pentru terapia antiinflamatorie a osteoartritei
Expert medical al articolului
Ultima examinare: 04.07.2025
O nouă direcție în tratamentul simptomatic al osteoartritei și al altor afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic este utilizarea inhibitorilor combinați ai ciclooxigenazei și lipoxigenazei - COX și LOX. Studiile experimentale indică faptul că calea alternativă (lipoxigenaza) a metabolismului acidului arahidonic, care duce la formarea de leucotriene (LT), provoacă o serie de efecte inflamatorii la pacienții cu afecțiuni articulare. Astfel, LTB 4 este unul dintre cei mai puternici factori ai chemotaxiei leucocitare, inducând, de asemenea, producerea de citokine de către limfocitele T și imunoglobuline de către limfocitele B. În plus, așa-numitele cisteinil LT (sau leucotriene peptidice) - LTS 4, LT0 4 și LTE 4 provoacă o serie de efecte inflamatorii, inclusiv edeme, contracția mușchilor netezi, care în membrana mucoasă a tractului gastrointestinal superior pot provoca ischemie cu formarea ulterioară de eroziuni și ulcere. Alte două forme de LOX - 12-L OG și 15-LOG - catalizează formarea lipoxinelor, care au un efect antiinflamator.
Inhibarea căii ciclooxigenazei de către AINS selective sau neselective poate provoca o deplasare a cascadei acidului arahidonic către calea lipoxigenazei, cu o producție crescută de leucotriene și lipoxine. Prin urmare, ar fi recomandabil să se blocheze ambele căi ale metabolismului arahidonatului - ciclooxigenaza și lipoxigenaza - pentru a obține efecte antiinflamatorii și analgezice. Cu toate acestea, un punct important este menținerea producției de lipoxine antiinflamatorii.
Licofelonul este un nou agent farmacoterapeutic care blochează COX și 5-LOX. Studiile in vitro au arătat că licofelonul a inhibat COX (1C50 ~ 0,16-0,21 uM) și 5-LOX ( 1C50 ~0,18-0,23 uM).
Noua tehnologie, numită „gazdă-oaspete”, conferă proprietăți farmacocinetice optime AINS neselective „clasice” și le îmbunătățește tolerabilitatea. PBC este un nou agent farmacoterapeutic în care molecula de piroxicam (molecula „oaspete”) este încorporată în β-ciclodextrină (molecula „gazdă”). Această combinație oferă:
- solubilitate ridicată,
- absorbție rapidă,
- contact minim cu membrana mucoasă a tractului digestiv,
- biodisponibilitate de aproape 100%,
- debut rapid al acțiunii,
- efect analgezic pronunțat atunci când este administrat o dată pe zi.
Într-un studiu pilot comparativ controlat privind utilizarea eritrocitelor (20 mg/zi) și etodolacului (400 mg/zi) la 30 de pacienți cu dureri în partea inferioară a coloanei vertebrale, primul a avut un efect analgezic mai pronunțat. Un alt studiu controlat de mică amploare a comparat eficacitatea eritrocitelor la o doză de 20 mg/zi la 60 de pacienți cu afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic, prin injecții intramusculare cu diclofenac (75 mg) și ketoprofen (100 mg). Toate cele trei medicamente au avut un efect analgezic rapid și pronunțat. Desigur, este imposibil să se judece eficacitatea și tolerabilitatea eritrocitelor pe baza acestor studii; rezultatele obținute necesită confirmare în studii multicentrice ample.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]