Spray-uri pentru rinită alergică

Un mijloc eficient de terapie locală a sensibilizării alergice a organismului este un spray pentru rinita alergică. Utilizarea acestei forme de medicamente permite reducerea semnificativă a secrețiilor nazale (rinoree), reducerea mâncărimii și a strănutului, precum și ameliorarea umflăturilor membranelor mucoase ale nasului care provoacă obstrucție nazală cronică (înfundare) în alergiile sezoniere (febra fânului) și în timpul exacerbării rinitei alergice persistente (pe tot parcursul anului).

În plus, indicațiile pentru utilizarea preparatelor de aerosoli intranazali includ rinita vasomotorie dependentă de IgE și febra fânului.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Numele spray-urilor pentru rinita alergică

Pentru a restabili permeabilitatea afectată a pereților vasculari, a reduce intensitatea edemului și a inflamației seroase a țesuturilor mucoase ale cavității nazale și a secrețiilor exudative, se utilizează următoarele spray-uri pentru rinita alergică:

• Spray-uri hormonale pentru rinita alergică care conțin glucocorticosteroizi: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil etc.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budesonidă (Rinocort, Tafen nazal).
• Medicamente care blochează receptorii H1 periferici (receptori histaminici): Allergodil (Azelastină); Tizin-Allergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Agenți care stabilizează membranele mastocitelor: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Spray-uri decongestionante (agoniste α-adrenergice sau simpatomimetice): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey etc.

Otorinolaringologii consideră că blocantele histaminice H1 sunt mai sigure, dar corticosteroizii sunt mai eficienți în ameliorarea inflamației. În ceea ce privește decongestionantele - spray-urile decongestionante pentru rinita alergică, în ciuda eficacității lor necondiționate în combaterea congestiei nazale, aceste produse nu sunt recomandate pentru utilizare mai mult de o săptămână, deoarece mucoasa nazală nu mai răspunde la ele, iar nasul care curge, de regulă, se agravează.

Spray-uri hormonale pentru rinita alergică

Farmacodinamica agenților aerosoli din acest grup este suprimarea inflamației prin analogi sintetici ai hormonilor cortexului suprarenal: dipropionat de beclometazonă (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), propionat de fluticazonă (Nazarel, Flixonase), furoat de fluticazonă (Amavis), furoat de mometazonă (Nasonex) și budesonidă (Budesonide, Rinocort).

Când aceste substanțe pătrund în mucoasa nazală, nu numai că proliferarea mastocitelor și bazofilelor este suprimată în țesuturi, dar este redusă și eliberarea mediatorilor alergiei și inflamației (leucotriene, citokine, histamină etc.) din granulocitele eozinofile. Chemotaxia, mișcarea celulelor leucocitare imunocompetente către locul inflamației, este, de asemenea, încetinită. Drept urmare, umflarea mucoasei nazale și producția de mucus sunt reduse.

Farmacocinetica medicamentelor hormonale pentru rinita alergică este descrisă luând în considerare absorbția lor sistemică nesemnificativă prin legarea la proteinele plasmatice (la un nivel de 0,1-1%). Astfel, substanțele active din spray-urile Nasobek, Bekonase, Aldecin sunt absorbite de mucoasa nazală, iar cantitatea care ajunge în stomac și fluxul sanguin este dificil de determinat cu precizie. Cu toate acestea, două treimi din metaboliții GCS sunt excretați din organism prin fecale și urină (timpul de înjumătățire este cuprins între 3 și 15 ore).

Contraindicații pentru utilizarea spray-urilor pentru rinita alergică bazate pe GCS:

• hipersensibilitate la substanțele principale sau auxiliare ale medicamentelor;
• tuberculoză pulmonară;
• infecții virale (HSV) și fungice (Candida albicans) la nivelul nazofaringelui;
• copii sub 6 ani (Nazarel – până la 4 ani, Nasonex – până la 2 ani).

La prescrierea acestor medicamente, trebuie luată în considerare tendința pacientului la sângerări nazale, deteriorarea septului nazal, prezența glaucomului, bolilor tiroidiene, bolilor hepatice și patologiilor cardiovasculare.

Instrucțiunile pentru medicamentele din acest grup farmacologic indică faptul că utilizarea spray-urilor pentru rinita alergică în timpul sarcinii (în primul trimestru) este interzisă. Spray-urile Nazarel, Flixonase, Budesonide sunt contraindicate pe toată durata sarcinii, iar utilizarea Nasobek, Amavis și Nasonex este posibilă numai în cazuri extreme și dacă beneficiul așteptat pentru sănătatea mamei este mai mare decât potențiala amenințare la adresa dezvoltării fătului.

Efectele secundare ale spray-urilor cu corticosteroizi se manifestă cel mai adesea ca uscăciune crescută a nasului și un miros neplăcut, iritații și mâncărimi ale membranei mucoase, sângerări, dureri de cap și deteriorarea integrității (perforația) septului nazal.

Metoda de aplicare a spray-urilor pentru rinita alergică pe baza GCS: una sau două pulverizări în fiecare pasaj nazal (adică 1-2 apăsări pe dozatorul de spray) - o dată pe zi (în caz de exacerbare a rinitei alergice - de două ori pe parcursul zilei).

Supradozajul cu orice spray care conține hormoni ai cortexului suprarenal este periculos din cauza dezvoltării simptomelor de hipercorticism, care se manifestă prin obezitatea feței și a părții superioare a corpului, creșterea poftei de mâncare, vergeturi pe piele, creșterea excesivă a părului la femei (deasupra buzei superioare și pe bărbie), dureri de cap, creșterea tensiunii arteriale, dureri osoase și fragilitatea lor crescută, tulburări de somn și depresie.

Interacțiunile stabilite cu alte medicamente exclud utilizarea simultană a acestor agenți antialergici cu corticosteroizi sistemici, antibiotice antituberculoase, barbiturice, estrogeni, medicamente antiepileptice cu hidantoină și preparate cu efedrină.

Condiții de depozitare: la t=15-25°C; termen de valabilitate pentru Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, Budesonidă – 3 ani, Nasobek – 4 ani.

Spray-uri cu blocanți ai receptorilor H1

Efectul terapeutic al spray-urilor Allergodil (Azelastină) și Tizin-Allergy (Levoreact) se bazează pe substanțele lor active - clorhidrat de azelastină și levocabastină, care se leagă de receptorii periferici ai histaminei H1 - un hormon tisular cheie responsabil pentru dezvoltarea reacțiilor alergice în organism. Ca urmare, eliberarea histaminei din mastocite și bazofile este inhibată.

Alergodilul pătrunde în sânge și se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 93%, biodisponibilitatea azelastinei este de 40%; metaboliții, după biotransformarea în ficat, sunt excretați în urină (timpul de înjumătățire este de aproximativ 20 de ore).

Levocabastina se absoarbe în sânge în cantități minime (mai puțin de 40 mcg după o singură doză); medicamentul se excretă neschimbat prin rinichi, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 36-37 de ore.

Contraindicațiile pentru utilizarea acestor agenți intranazali includ intoleranța la substanțele incluse în preparate, precum și vârsta sub 6 ani. Utilizarea spray-urilor Allergodil și Tizin-Allergy în timpul sarcinii este contraindicată.

Principalele lor efecte secundare sunt: dureri de cap, amețeli, greață, iritații ale mucoasei nazale, arsuri și mâncărimi la nivelul nazofaringelui, sângerări nazale, erupții cutanate.

Metoda de aplicare a spray-urilor intranazale: Allergodil – 1-2 pulverizări în ambele nări, maximum de două ori pe zi; Tizin-Allergy are aceeași doză, dar poate fi utilizat de până la 4 ori pe zi (în caz de obstrucție absolută a căilor nazale).

Supradozajul acestor medicamente poate provoca amețeli, scăderea tensiunii arteriale și creșterea somnolenței.

Spray-urile Allergodil (Azelastină) și Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) trebuie păstrate la temperatura camerei; termenul de valabilitate este de 36 de luni.

Spray pentru rinită alergică cu acid cromoglicic

Efectul antialergic al spray-urilor nazale care conțin acid cromoglicic sub formă de cromoglicat de sodiu - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - se bazează pe capacitatea de a stabiliza membranele citoplasmatice ale mastocitelor, care, în procesul de apariție a unei reacții alergice mediate de IgE, sunt activate și suferă degranulare, cu eliberarea ulterioară a mediatorilor inflamatori din structurile celulare, în special a histaminei H1. Cromoglicatul de sodiu previne acest proces prin blocarea pătrunderii Ca2 ⁺ în citosolul celular și inhibarea enzimelor necesare pentru eliberarea și chemotaxia eozinofilelor, neutrofilelor etc.

Farmacocinetică: după ce Cromohexal (sau medicamente sinonime) ajunge pe membrana mucoasă a pasajelor nazale, acesta acționează timp de 4-5 ore; aproximativ 6-7% din cromoglicat este absorbit în țesut și intră în sânge, care nu este supus biotransformării și este eliminat prin rinichi în decurs de 24 de ore.

Contraindicațiile pentru utilizarea preparatelor cu acid cromoglicic sunt hipersensibilitatea, precum și vârsta sub 6 ani și sarcina (primele trei luni). Cele mai probabile efecte secundare includ iritația mucoasei, erupțiile cutanate și greața.

Se recomandă utilizarea Cromoghexal de până la 4 ori pe zi - o injecție în fiecare pasaj nazal. Nu au fost descrise cazuri de supradozaj.

Condiții de depozitare: la o temperatură care nu depășește +25°C; termen de valabilitate – trei ani.

Spray-uri decongestionante pentru rinita alergică

Mecanismul de acțiune vasoconstrictor al spray-urilor Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) se datorează derivaților de imidazol - clorhidrat de oximetazolină și xilometazolină, ale căror formule chimice diferă doar în prezența unui atom de oxigen (în oximetazolină). Având o similaritate structurală cu α-aminoacidul endogen histidină (transformată în histamină), aceste substanțe acționează asupra receptorilor α1-adrenergici ai pereților capilari, ceea ce duce la îngustarea acestora, creșterea impermeabilității și scăderea fluxului sanguin. Din această cauză, umflarea țesuturilor din nas scade și secreția de exudat mucos este redusă.

Farmacocinetica α-adrenomimeticelor Nazivin și Otrivin: instrucțiunile menționează că substanțele active ale acestor spray-uri intră în fluxul sanguin sistemic în cantități mici, fără a avea un efect sistemic asupra organismului. Derivații de imidazol acționează în 10-15 minute după injectarea prin pulverizare, iar acest efect durează mai mult de 10 ore după utilizare.

Contraindicații pentru utilizarea Nazivin, Otrivin și a tuturor sinonimelor acestora: rinită atrofică, glaucom (formă cu unghi închis), ateroscleroză severă și hipertensiune arterială, tahicardie, tireotoxicoză, antecedente de intervenții chirurgicale pe creier, vârsta sub șase ani.

În timpul sarcinii, utilizarea spray-urilor pentru rinita alergică care conțin clorhidrat de oximetazolină sau xilometazolină este contraindicată.

Efectele secundare ale acestor medicamente includ: iritația mucoasei nazale și uscăciunea acesteia; arsuri în nas; pierderea sensibilității și atrofierea mucoasei; umflarea, strănutul, creșterea secrețiilor; precum și dureri de cap, hipertensiune arterială, bătăi neregulate ale inimii, excitabilitate mentală excesivă sau depresie.

Spray-ul pentru rinită alergică Nazivin și Otrivin se recomandă a fi utilizat de maximum 2-3 ori pe zi - o pulverizare în fiecare nară. Conform instrucțiunilor, durata maximă a tratamentului nu trebuie să depășească șapte zile consecutive.

Trebuie avut în vedere faptul că o supradoză a acestor medicamente poate duce la insuficiență respiratorie, edem pulmonar, comă și stop cardiac.

Nazivin și Otrivin sunt incompatibile cu orice agenți intranazali, precum și cu toate medicamentele antipsihotice sistemice.

Condiții de depozitare pentru aceste produse: la temperatura camerei; termen de valabilitate - trei ani.