Exforge

Exforge este un medicament combinat din categoria inhibitorilor de angiotensină 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Exforge

Se utilizează pentru a reduce tensiunea arterială crescută la persoanele cu indicații pentru terapie complexă.

Formularul de eliberare

Disponibil în tablete, cu 14 sau 28 de bucăți per pachet.

Exforge N

Exforge N este utilizat pentru eliminarea hipertensiunii arteriale primare la persoanele cu hipertensiune arterială. Se utilizează sub monitorizarea constantă a combinației de medicamente valsartan cu amlodipină, precum și hidroclorotiazidă - acestea sunt administrate fie ca 3 medicamente separate, fie sub formă de 2 medicamente, dintre care unul este complex.

[ 3 ]

Farmacodinamica

Exforge este un medicament antihipertensiv care conține o combinație de două ingrediente active.

Prima dintre ele este amlodipina, care este un derivat al dihidropiridinei. Aceasta este inclusă în categoria medicamentelor care blochează canalele lente de Ca. Prin afectarea terminațiilor, substanța încetinește transportul calciului în zona celulară - în cardiomiocite și celule endoteliale musculare netede. Ca urmare, pereții vasculari se relaxează odată cu expansiunea lor, precum și o scădere a OPSS. Medicamentul reduce rezistența endoteliului vascular renal și ajută la creșterea eficienței circulației sângelui în interiorul rinichilor.

Amlodipina ajută la scăderea tensiunii arteriale, dar nu are un efect vizibil asupra nivelului de catecolamine și a ritmului cardiac. Medicamentul în dozele sale terapeutice, combinat cu beta-blocante, nu provoacă un efect inotrop negativ. De asemenea, cu o astfel de combinație, nu există niciun efect asupra activității nodului sinusal-atrial și a indicatorilor de conducere AV.

Al doilea element este valsartanul, care este un antagonist al receptorului de angiotensină 2, care afectează selectiv terminațiile AT1.

Ingredientele active dintr-o astfel de combinație își completează reciproc proprietățile medicinale. Utilizarea Exforge este considerată mai eficientă decât administrarea separată de valsartan și amlodipină.

Din cauza blocării receptorilor AT1, nivelurile plasmatice de angiotensină II cresc. O scădere a tensiunii arteriale se observă la 2 ore după administrarea unei singure doze. Scăderea maximă a tensiunii arteriale apare în medie după 5 ore. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 1 zi. Nu apare sindromul de sevraj după încetarea utilizării medicamentului. O scădere stabilă a tensiunii arteriale se observă după 3 săptămâni de tratament și se menține în cazul unui tratament mai lung.

Utilizarea medicamentului la persoanele cu faze funcționale individuale ale ICC, precum și în perioada de după un atac de cord, reduce numărul de spitalizări, precum și decesele.

Farmacocinetica

Ambele componente active ale medicamentului au o farmacocinetică liniară.

Amlodipină.

După administrarea substanței într-o doză medicamentoasă, valoarea maximă în plasmă se observă după 6-12 ore. Nivelul calculat al biodisponibilității este între 64-80%. Consumul de alimente nu afectează valorile biodisponibilității componentei.

Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg. Testele in vitro ale substanței au arătat că sinteza acesteia cu proteine plasmatice la persoanele cu hipertensiune arterială primară este de aproximativ 97,5%.

Amlodipina suferă un metabolism intrahepatic extins (aproximativ 90% din substanță), în timpul căruia se formează produși de descompunere inactivi.

Amlodipina se excretă din plasmă în 2 etape, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 30-50 de ore.

Valorile plasmatice de echilibru se observă după administrarea regulată timp de 7-8 zile. Aproximativ 10% din amlodipina nemodificată, precum și 60% din produșii săi de descompunere sunt excretați în urină.

Valsartan.

Când valsartanul este administrat oral, acesta atinge concentrații plasmatice maxime după 2-4 ore. Biodisponibilitatea medie este de 23%. Alimentele reduc ASC a valsartanului cu aproximativ 40%, iar valorile sale maxime cu 50%. Cu toate acestea, după 8 ore de administrare, concentrația plasmatică a substanței va fi aceeași atât pentru cei care au luat medicamentul pe stomacul gol, cât și pentru cei care l-au luat după masă. Scăderea valorilor ASC nu are un efect notabil asupra eficacității medicamentului, drept urmare este permisă administrarea de valsartan indiferent de aportul alimentar.

Volumul de distribuție la echilibru al valsartanului după injectarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce ne permite să concluzionăm că substanța nu este distribuită intens în țesuturi. Are un nivel ridicat de sinteză cu proteine plasmatice - 94-97% (în principal cu albumină).

Doar o mică parte a componentei suferă transformare – doar 20% din doză este transformată în produși de descompunere. În plasmă au fost detectate valori scăzute (mai puțin de 10% din nivelul ASC al valsartanului) ale substanței hidrometabolite, care nu are activitate medicinală.

Valsartanul prezintă o cinetică de excreție multiexponențială (timpul de înjumătățire plasmatică al componentei α este <1 oră, iar cel al componentei β este de aproximativ 9 ore). Componenta este excretată în principal nemodificată prin materiile fecale (aproximativ 83% din medicament) și prin urină (aproximativ 13%).

După administrarea medicamentului, clearance-ul plasmatic al substanței este de aproximativ 2 l/oră, iar clearance-ul renal este de aproximativ 0,62 l/oră (aproximativ 30% din clearance-ul total). Timpul de înjumătățire plasmatică al valsartanului este de 6 ore.

Valsartan/amlodipină.

Când Exforge este administrat oral, concentrația plasmatică maximă a componentelor sale active este atinsă după 3 (pentru valsartan) și respectiv 6-8 ore (pentru amlodipină). Gradul și rata de absorbție a medicamentului sunt similare cu biodisponibilitatea acestor substanțe atunci când sunt utilizate separat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează oral cu apă. Trebuie să beți 1 comprimat o dată pe zi, indiferent de ora mesei.

Comprimatele conțin 5/80 sau 5/160, precum și 10/160 sau 10/320 mg de substanțe active (amlodipină/valsartan).

Doza zilnică care poate fi administrată nu depășește 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Utilizați Exforge în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Exforge în timpul sarcinii, precum și în perioada de planificare a acesteia. Administrarea medicamentului este asociată cu un risc pentru făt din cauza efectului medicamentului asupra funcției sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRAA). Dacă se instalează sarcina, este necesară oprirea imediată a utilizării medicamentului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• hipersensibilitate la valsartan cu amlodipină, precum și la componente suplimentare ale medicamentului;
• perioada de lactație;
• îngustarea arterelor din interiorul rinichilor;
• transplant renal recent;
• prezența indicațiilor la copii și adolescenți.

Se recomandă prudență la prescrierea în următoarele cazuri:

• disfuncție hepatică;
• prezența HCM;
• obstrucție în zona vezicii biliare;
• boli renale cu nivel de CC <10 ml/minut;
• hiponatremie sau hiperkaliemie;
• stenoza valvei aortice sau mitrale;
• indicele BCC scăzut.

Efecte secundare Exforge

Utilizarea medicamentului poate provoca dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• tuse, rinofaringită, nas curgător, afecțiuni asemănătoare gripei, sinuzită, durere la nivelul laringelui sau faringelui;
• constipație, durere epigastrică, diaree, greață, precum și pancreatită, gastrită și hepatită;
• exantem, eritem (și multiform), anafilaxie, erupții cutanate și mâncărime, precum și urticarie și edem Quincke;
• dureri de cap, amețeli (și de tip ortostatic), senzație de somnolență, anxietate, insomnie și labilitate emoțională;
• parestezii, artralgie, spasme musculare, vasculită, umflarea articulațiilor, dureri de spate, umflarea periferică și transpirație crescută;
• umflarea feței, tulburări de vedere și, în plus, poliurie și polacurie;
• tahicardie, colaps ortostatic, creșterea anginei pectorale, tulburări de ritm cardiac;
• hiperglicemie, leuco-, trombocito-, neutropenie;
• bufeuri, sincopă, tinitus, senzație de greutate, dispnee, precum și edem pulmonar și stări astenice;
• uscăciunea mucoasei orale, hiperplazia membranei mucoase din zona gingiilor;
• chelie, creșterea nivelului de creatinină;
• impotență sau ginecomastie;
• formă periferică de neuropatie.

Supradozaj

Nu există informații oficiale despre intoxicația cu Exforge. Teoretic, se pot dezvolta amețeli, șoc și tahicardie reflexă, precum și o scădere a tensiunii arteriale.

Dacă se administrează un număr mare de comprimate, trebuie induse vărsăturile, stomacul trebuie spălat și pacientului i se vor administra sorbenți. În caz de supradozaj și scădere a tensiunii arteriale, victima trebuie să se întindă cu picioarele ridicate. De asemenea, se pot prescrie gluconat de calciu și un vasoconstrictor. Procedura de hemodializă nu are efectul dorit.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Asocierea cu medicamente care blochează receptorii β-adrenergici sporește proprietățile antianginoase și antihipertensive ale medicamentului. De asemenea, are loc eliminarea tahicardiei reflexe asociate cu amlodipina. Când sunt administrate concomitent, trebuie monitorizate valorile tensiunii arteriale.

Combinația cu nitrați organici duce la amplificarea efectului antianginos. În plus, se observă potențarea tahicardiei reflexe și o creștere a probabilității unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale.

Medicamentele care inhibă izoenzima CYP3A4 cresc concentrația plasmatică a amlodipinei.

Substanțele care induc izoenzima CYP3A4 (cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul, primidona cu fenitoină și fosfenitoina cu rifampicină, precum și preparatele din sunătoare) contribuie la o scădere a nivelului plasmatic de amlodipină.

Medicamentele care conțin potasiu (inclusiv diureticele care economisesc potasiu), atunci când sunt administrate în combinație cu Exforge, pot duce la apariția hiperkaliemiei.

Când medicamentul este combinat cu AINS, proprietățile sale antihipertensive sunt reduse.

Combinația cu medicamente diuretice poate duce la dezvoltarea hipoglicemiei și, de asemenea, la agravarea funcției renale.

Utilizarea concomitentă cu agenți antidiabetici poate potența hipoglicemia.

Medicamentele care blochează receptorii α-adrenergici potențează efectul antihipertensiv al Exforge.

În combinație cu medicamente pe bază de litiu, există o scădere a excreției renale de litiu, precum și o creștere a efectelor toxice ale medicamentelor care conțin litiu.

Medicamentele anestezice generale în combinație cu Exforge determină o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

[ 13 ]

Conditii de depozitare

Exforge trebuie păstrat în condiții standard pentru medicamente, la o temperatură de maximum 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Exforge este un medicament foarte eficient care funcționează bine pentru hipertensiunea arterială pe termen lung, care este dificil de tratat. Conform multor recenzii, medicamentul are un efect pe termen lung și controlează complet tensiunea arterială. În același timp, dezvoltarea efectelor secundare este observată destul de rar (în cazuri rare, apar amețeli ușoare și greață - cu utilizarea prelungită a medicamentului, aceste reacții dispar de la sine).

Dezavantajul acestui medicament este costul său ridicat, așa că nu toată lumea își poate permite acest medicament, deoarece tratamentul cu Exforge trebuie să fie pe termen lung.

[ 18 ], [ 19 ]

Termen de valabilitate

Exforge poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului. Perioada de valabilitate a Exforge N este de 2 ani.

[ 20 ], [ 21 ]